简述血浆蛋白结合率的特点

血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。......阅读全文

简述血浆蛋白结合率的特点

  血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。

血浆蛋白结合率的基本介绍

  血浆蛋白结合率(binding rate of plasma protein, BRPP)系指药物吸收入血液后,多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率。  在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种

微量热法测定血浆蛋白结合率

  微量热法是近年来发展起来的一种研究生物热化学与生化过程动力学的重要方法,该法对反应体系的溶剂性质、光谱性质和电学性质等没有任何限制条件,在测定中也不需添加任何试剂,不会干扰生物体系的正常活动与代谢,已被先后用于一些抗肿瘤药物、生物染料、药物小分子与DNA或蛋白质的相互作用。

血浆蛋白结合率的分析研究趋势

  近年来,随着药动学的深入研究,药物与血浆蛋白的结合率已成为药学领域中的研究热点,特别是对于那些血浆蛋白结合率高的药物。平衡透析法虽然操作复杂且费时,但是分析成本低,可以直接得到游离小分子的浓度,仍然为常规的测定方法。光谱法可以测定药物与蛋白质结合率,此外还可以获得蛋白质和药物的结合位点数,结合位

概述超滤法的测定血浆蛋白结合率

  超滤法与平衡透析法相似,也是研究蛋白质与小分子结合作用的常用方法。该方法是在压力差的驱动下,药物分子扩散透过半透膜。超滤法的最大优点是实现血浆中游离小分子的快速分离、用时短,与平衡透析法相比,大大提高了分离速率。但该方法也同样存在Gibbs-Donna效应、非特异性的透析设备表面的药物吸附效应以

微透析法测定血浆蛋白结合率

  微透析技术是一种活体细胞外液的生化物质采样分析技术。因其独有的微创性和取样的连续性,现已被广泛应用于脑组织各种病理生理现象的探索性实验、神经生物化学的检测和药物代谢研究 。微透析法用于药物血浆蛋白结合率测定,基于药物与大分子蛋白结合后不能穿透具有一定相对分子质量截留值的微透析的半透膜,而游离药物

超速离心法测定血浆蛋白结合率

  超速离心法的基本原理是在一定的离心力场的作用下,根据小分子与蛋白质在液体介质中沉降速度或密度不同而停留在液体介质中不同的位置而分离的方法。在药物蛋白结合率的测定中,蛋白结合的药物形成沉淀,游离的药物小分子在离心管的上清液中被定量测定。此法的优点是克服了Gibbs-Donna效应以及膜吸附效应等与

高效亲和色谱法测定血浆蛋白结合率

  高效亲和色谱法用于测定药物与血浆蛋白的结合,可由药物的迁移变化率的连续变化计算出药物与蛋白的结合常数。色谱系统良好的精密度和重现性可提供大量结合作用的对比研究,并易于与MS等技术联用。该方法允许多种药物同时进样,并可同时测定多种药物与蛋白的结合常数,对立体选择性蛋白结合的研究非常有用。  高效亲

平衡透析法测定血浆蛋白结合率的介绍

  平衡透析法是定量研究蛋白质与小分子结合平衡的一种传统且成熟的膜分离技术。平衡透析法的工作原理是基于分子大小或者重量不同,将大分子溶液和小分子溶液分别置于只允许小分子透过而不允许大分子透过的半透膜两侧,它是在无外力驱动条件下,药物分子扩散透过半透膜,当透析达到平衡时,测定膜两侧溶液中小分子的浓度,

平衡透析法测定血浆蛋白结合率原理及装置

药物血浆蛋白结合率(plasma protein binding, PPB)是药物在动物体内重要的药理学参数之一,影响着药物体内游离浓度进而影响药物的处置过程。药物在进入血液后与血浆蛋白会有不同程度结合,血液中游离药物的比例会影响其在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程,与血浆蛋白结合的药物可能会有更长

血浆蛋白结合率的经典测定方法之平衡透析法

药物在血浆中会不同程度地与血浆蛋白结合,其结合的程度能够影响药物的体内的吸收、分布、代谢和排泄,进而会影响药物的药效学行为。一般来说,药物在吸收进入血液之后,仅游离的药物能够到达作用部位,产生药理学活性。平衡透析法是基于药物结合的平衡原理来测定药物游离浓度最常用的方法,也是研究药物血浆蛋白结合率的经

血浆蛋白结合率的经典测定方法之平衡透析法

药物在血浆中会不同程度地与血浆蛋白结合,其结合的程度能够影响药物的体内的吸收、分布、代谢和排泄,进而会影响药物的药效学行为。一般来说,药物在吸收进入血液之后,仅游离的药物能够到达作用部位,产生药理学活性。平衡透析法是基于药物结合的平衡原理来测定药物游离浓度最常用的方法,也是研究药物血浆蛋白结合率的经

以光谱学为基础的方法测定血浆蛋白结合率

  光谱技术也多用于药物血浆蛋白结合常数测定。药物与蛋白质结合生成超分子复合物后,体系的光谱、电化学性质发生改变,从而提供蛋白质浓度或结构方面的信息。常用的光谱法包括紫外-可见吸收光谱法(UV-visible),荧光光谱法(fluorescence),红外光谱法(infrared),元二色谱法(ci

平衡透析法检测血浆蛋白结合率原理及注意事项

药物血浆蛋白结合率(Plasma Protein Binding, PPB)即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数,可以反映药物与血浆蛋白结合的程度。药物血浆蛋白结合率是药物在动物体内重要的药理学参数之一,影响着药物体内游离浓度进而影响药物的分布与排泄。药物在进入血液后与血浆蛋白会有不同程度结合,

简述血浆蛋白的生理功能

  血浆白蛋白主要有两方面生理功能:  ① 维持血浆胶体渗透压。因血浆中白蛋白含量最高,且分子量较小,故血浆中它的分子数最多。因此在血浆胶体渗透压中起主要作用,提供75-80%的血浆总胶体渗透压。  ② 与各种配体(ligands)结合,起运输功能。许多物质如游离脂肪酸、胆红素、性激素、甲状腺素、肾

GTP结合蛋白的作用特点

一般情况下,信号分子与细胞表面的受体结合,然后,由以G蛋白为核心的信号传递系统把信息从胞外传递到胞内。G蛋白系统是细胞中最常见的信号传递方式。细胞中存在数以千计的特异性G蛋白偶联受体:有些识别激素,改变新陈代谢的水平;有些在神经系统中传递神经信号。我们的视觉依赖于一种光敏G蛋白系统;而我们的嗅觉则由

钙结合蛋白的功能特点

钙结合蛋白(calcium-binding protein),多种具有结合钙离子能力的特殊蛋白质的总称,为一些特异性、具高亲和力或高亲和量、能可逆地与钙相结合的蛋白质。如肠道吸收钙与钙结合的蛋白质、肾脏吸收钙与钙结合的蛋白质,肌肉结合钙的蛋白质、调节代谢的钙调蛋白,甚至淀粉酶、嗜热菌蛋白质等。

与血浆蛋白的结合程度对血脑屏障的影响

  血浆中许多化合物是与血浆蛋白结合的。小分子化合物如激素,与血浆蛋白质结合后就不容易透过血脑屏障,因此无从发挥其生理效应;必须待其游离以后才能通过屏障发挥其效应。例如甲状腺素,在血浆中有99%以上与血浆蛋白结合,游离的不到1%;脑脊液中甲状腺素含量较低,但与血浆中游离的甲状腺素含量相近,故仍能满足

生化检测项目血浆结合球蛋白半定量测定介绍

血浆结合球蛋白半定量测定介绍:        血浆结合球蛋白是一组来源结构、氨基酸组成不同,功能各异的不均质蛋白的混合体。血浆结合球蛋白半定量测定正常值:         0.5-2.0g/L。血浆结合球蛋白半定量测定临床意义:  (1) 增高:  ① 各种炎症、结核病、风湿病、类风湿性关节炎等。 

简述青霉素结合蛋白的分类

  按照细菌对各种β-内酰胺类抗生素的敏感度,可以将PBPs大致分为两类:  ①对青霉素敏感度稍差,但对大多数头孢菌素敏感的PBPs:分子质量较低(Mr24.8~34.7ku),一般是D,D-肽酶,作用于肽或羧肽羧基供体相似物。如金黄色葡萄球菌的PBP4,大肠埃希氏菌的PBP5、PBP6;  ②一般

不同GTP结合蛋白的作用特点介绍

(1)Gs:细胞表面受体与Gs(stimulating adenylate cyclase g protein,Gs)偶联激活腺苷酸环化酶,产生cAMP第二信使,继而激活cAMP依赖的蛋白激酶。(2)Gi:细胞表面受体同Gi(inhibitory adenylate cyclase g protei

步进式平衡透析,药物血浆蛋白体外结合研究

简介胰高血糖素样肽-1可诱导胰岛素的葡萄糖依赖性刺激,降低胰高血糖素分泌,可用于2型糖尿病的治疗,但其易被二肽基肽酶-4降解,体内半衰期仅为1h。利拉鲁肽是胰高血糖素样肽-1类似物,其交联到16C脂肪酸残基,促进可逆的自身缔合,并结合至血浆白蛋白,半衰期可延长至13h。药物的血浆蛋白结合受诸多因素影

简述性激素结合球蛋白的临床应用

  1、女性多毛症及男性化 SHBG含量在女性多毛症及男性化疾病中,仅为正常值的50%,而游离T含量则几乎增加90%。故在这类疾病中SHBG测定不仅可作为诊断指标,而且可以作为衡量治疗效果的依据。  2、多囊卵巢综合征、肥胖、甲状腺机能低下SHBG水平下降。  3、男性性腺机能减退,SHBG水平升高

简述血浆蛋白成分输注的适应症

  1、血浆蛋白成分输注适应证  白蛋白由肝合成,占血浆蛋白的40%~60%,具有维持血浆胶体渗透压、调节激素作用活性、提供组织代谢原料等重要功能。其输注的适应证有:  ①长期营养缺乏导致的低蛋白血症。  ②各种肿瘤、手术、外伤、烧伤、感染等所致的低蛋白血症。  ③大量腹腔积液、胸腔积液的支持治疗。

简述血浆蛋白成分输注的禁忌症

  1、血浆蛋白成分输注禁忌证  ① 对白蛋白有过敏史者;  ② 高血压、心功能不全,血浆白蛋白水平正常或偏高者应慎用。  2.免疫球血浆蛋白成分输注输注禁忌证:对免疫球蛋白成分过敏者,抗体介导的自身免疫性疾病应慎用。

性激素结合球蛋白的结构功能特点

性激素结合球蛋白(sex hormone-binding globulin, SHBG),又称睾酮-雌二醇结合球蛋白,是一运输性激素的载体,它在性激素人作用过程中以及在各种生理病理情况下都有变化和意义。

临床化学检查方法介绍血浆结合球蛋白半定量测定介绍

血浆结合球蛋白半定量测定介绍:        血浆结合球蛋白是一组来源结构、氨基酸组成不同,功能各异的不均质蛋白的混合体。血浆结合球蛋白半定量测定正常值:         0.5-2.0g/L。血浆结合球蛋白半定量测定临床意义:  (1) 增高:  ① 各种炎症、结核病、风湿病、类风湿性关节炎等。 

血浆蛋白的简介

  血浆蛋白的浓度是血浆和组织液的主要区别所在,因为血浆蛋白的分子很大,不能透过毛细血管管壁。在生物化学研究中,曾经用盐析法将血浆蛋白分为白蛋白、球蛋白与纤维蛋白原三大类。以后,用电泳法又将白蛋白区分为白蛋白和前白蛋白,将球蛋白区分为a1-、a2-、a3-、β-、γ-球蛋白等。用其他方法,如免疫电泳

血浆蛋白的组成

  血液由有形成分红细胞、白细胞和血小板,以及无形的液体成分血浆(plasma)组成。血液凝固后析出淡黄色透明液体,称为血清(serum)。血清与血浆的区别在于血清中没有纤维蛋白原,但含有一些在凝血过程中生成的分解产物。  生理情况下,血液经血管在全身不断流动,转运各种物质与组织之间。血浆,组织间液

血浆蛋白的分类

  分类方法  血浆蛋白是血浆中最主要的固体成分,含量为60~80g/L,血浆蛋白质种类繁多,功能各异。用不同的分离方法可将血浆蛋白质分为不同的种类。  最初用盐析法只是将血浆蛋白分为白蛋白和球蛋白,后来用分段盐析法可细分为白蛋白、拟球蛋白、优球蛋白和纤维蛋白等组分。  用醋酸纤维薄膜电泳法可分为白