血浆蛋白结合率的基本介绍

血浆蛋白结合率(binding rate of plasma protein, BRPP)系指药物吸收入血液后,多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率。 在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种药物联合应用时蛋白结合能力较强的药物分子占领结合部位,使其他药物不能得到充分的结合,以致后者的游离部分增多,药效增强。这种相互作用对一些蛋白结合率较高的药物具有意义,因此要注意那些药效较强烈或毒性较大的药物,以防止药物自结合部位置换下来,使药效增强,常具有一定的危险性。......阅读全文

血浆蛋白结合率的基本介绍

  血浆蛋白结合率(binding rate of plasma protein, BRPP)系指药物吸收入血液后,多数与血浆蛋白结合,治疗剂量的药物与血浆蛋白结合的百分率。  在正常情况下,各种药物以一定的比率与血浆蛋白结合,在血浆中常同时存在结合型与游离型。而只有游离型药物才具有药物活性。当两种

简述血浆蛋白结合率的特点

  血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合,结合型药物分子量增大,不能跨膜转运、代谢和排泄,并暂时失去药理活性,某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。

平衡透析法测定血浆蛋白结合率的介绍

  平衡透析法是定量研究蛋白质与小分子结合平衡的一种传统且成熟的膜分离技术。平衡透析法的工作原理是基于分子大小或者重量不同,将大分子溶液和小分子溶液分别置于只允许小分子透过而不允许大分子透过的半透膜两侧,它是在无外力驱动条件下,药物分子扩散透过半透膜,当透析达到平衡时,测定膜两侧溶液中小分子的浓度,

微量热法测定血浆蛋白结合率

  微量热法是近年来发展起来的一种研究生物热化学与生化过程动力学的重要方法,该法对反应体系的溶剂性质、光谱性质和电学性质等没有任何限制条件,在测定中也不需添加任何试剂,不会干扰生物体系的正常活动与代谢,已被先后用于一些抗肿瘤药物、生物染料、药物小分子与DNA或蛋白质的相互作用。

血浆蛋白结合率的分析研究趋势

  近年来,随着药动学的深入研究,药物与血浆蛋白的结合率已成为药学领域中的研究热点,特别是对于那些血浆蛋白结合率高的药物。平衡透析法虽然操作复杂且费时,但是分析成本低,可以直接得到游离小分子的浓度,仍然为常规的测定方法。光谱法可以测定药物与蛋白质结合率,此外还可以获得蛋白质和药物的结合位点数,结合位

概述超滤法的测定血浆蛋白结合率

  超滤法与平衡透析法相似,也是研究蛋白质与小分子结合作用的常用方法。该方法是在压力差的驱动下,药物分子扩散透过半透膜。超滤法的最大优点是实现血浆中游离小分子的快速分离、用时短,与平衡透析法相比,大大提高了分离速率。但该方法也同样存在Gibbs-Donna效应、非特异性的透析设备表面的药物吸附效应以

微透析法测定血浆蛋白结合率

  微透析技术是一种活体细胞外液的生化物质采样分析技术。因其独有的微创性和取样的连续性,现已被广泛应用于脑组织各种病理生理现象的探索性实验、神经生物化学的检测和药物代谢研究 。微透析法用于药物血浆蛋白结合率测定,基于药物与大分子蛋白结合后不能穿透具有一定相对分子质量截留值的微透析的半透膜,而游离药物

高效亲和色谱法测定血浆蛋白结合率

  高效亲和色谱法用于测定药物与血浆蛋白的结合,可由药物的迁移变化率的连续变化计算出药物与蛋白的结合常数。色谱系统良好的精密度和重现性可提供大量结合作用的对比研究,并易于与MS等技术联用。该方法允许多种药物同时进样,并可同时测定多种药物与蛋白的结合常数,对立体选择性蛋白结合的研究非常有用。  高效亲

超速离心法测定血浆蛋白结合率

  超速离心法的基本原理是在一定的离心力场的作用下,根据小分子与蛋白质在液体介质中沉降速度或密度不同而停留在液体介质中不同的位置而分离的方法。在药物蛋白结合率的测定中,蛋白结合的药物形成沉淀,游离的药物小分子在离心管的上清液中被定量测定。此法的优点是克服了Gibbs-Donna效应以及膜吸附效应等与

平衡透析法测定血浆蛋白结合率原理及装置

药物血浆蛋白结合率(plasma protein binding, PPB)是药物在动物体内重要的药理学参数之一,影响着药物体内游离浓度进而影响药物的处置过程。药物在进入血液后与血浆蛋白会有不同程度结合,血液中游离药物的比例会影响其在体内吸收、分布、代谢和排泄的过程,与血浆蛋白结合的药物可能会有更长

血浆蛋白结合率的经典测定方法之平衡透析法

药物在血浆中会不同程度地与血浆蛋白结合,其结合的程度能够影响药物的体内的吸收、分布、代谢和排泄,进而会影响药物的药效学行为。一般来说,药物在吸收进入血液之后,仅游离的药物能够到达作用部位,产生药理学活性。平衡透析法是基于药物结合的平衡原理来测定药物游离浓度最常用的方法,也是研究药物血浆蛋白结合率的经

血浆蛋白结合率的经典测定方法之平衡透析法

药物在血浆中会不同程度地与血浆蛋白结合,其结合的程度能够影响药物的体内的吸收、分布、代谢和排泄,进而会影响药物的药效学行为。一般来说,药物在吸收进入血液之后,仅游离的药物能够到达作用部位,产生药理学活性。平衡透析法是基于药物结合的平衡原理来测定药物游离浓度最常用的方法,也是研究药物血浆蛋白结合率的经

以光谱学为基础的方法测定血浆蛋白结合率

  光谱技术也多用于药物血浆蛋白结合常数测定。药物与蛋白质结合生成超分子复合物后,体系的光谱、电化学性质发生改变,从而提供蛋白质浓度或结构方面的信息。常用的光谱法包括紫外-可见吸收光谱法(UV-visible),荧光光谱法(fluorescence),红外光谱法(infrared),元二色谱法(ci

血浆蛋白的基本信息介绍

  血浆蛋白是指血浆中的蛋白部分,血浆蛋白是多种蛋白质的总称,血浆蛋白可分为清蛋白、球蛋白和纤维蛋白原等几种成分。清蛋白在三类蛋白质中分子量最小,但在血浆中的含量却是最多的。血浆蛋白可以作为畜禽饲料、营养补剂,并且可以用来提取血红素、血卟啉衍生物、超氧化物歧化酶(SOD)以及广泛应用在肉制品中。

关于GTP结合蛋白的基本介绍

  GTP结合蛋白(GTP binding protein, G蛋白) ,与GTP或GDP结合的蛋白质,又叫鸟苷酸结合调节蛋白(guanine nucleotide-binding regulatory protein)。从组成上看,有单体G蛋白(一条多肽链)和多亚基G蛋白(多条多肽链组成)。G蛋白

单链结合蛋白的基本介绍

  单链结合蛋白(SSB,single strand DNA-binding protein):又称DNA结合蛋白,是DNA复制所必须的。单链结合蛋白不属于酶,大肠杆菌细胞中的单链结合蛋白由4个相同的亚基组成,相对分子质量为74000,结合单链DNA的跨度约32个核苷酸单位;DNA解旋后,DNA分子

平衡透析法检测血浆蛋白结合率原理及注意事项

药物血浆蛋白结合率(Plasma Protein Binding, PPB)即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数,可以反映药物与血浆蛋白结合的程度。药物血浆蛋白结合率是药物在动物体内重要的药理学参数之一,影响着药物体内游离浓度进而影响药物的分布与排泄。药物在进入血液后与血浆蛋白会有不同程度结合,

生化检测项目血浆结合球蛋白半定量测定介绍

血浆结合球蛋白半定量测定介绍:        血浆结合球蛋白是一组来源结构、氨基酸组成不同,功能各异的不均质蛋白的混合体。血浆结合球蛋白半定量测定正常值:         0.5-2.0g/L。血浆结合球蛋白半定量测定临床意义:  (1) 增高:  ① 各种炎症、结核病、风湿病、类风湿性关节炎等。 

血清结合珠蛋白的基本介绍

  结合珠蛋白(Serum bound globin)是肝脏合成的一种糖蛋白,能与血浆中的血红蛋白结合形成稳定的复合物。  正常值  火箭电泳法:1.0-2.7g/L;  放射免疫扩散法: 0.8-2.7g/L;  血红蛋白结合法:0.3-2.0g/L。  临床意义  本测定主要用于反映是否发生溶血

关于结合蛋白质的基本介绍

  一般可以依据所结合的辅基种类对结合蛋白质进行分类,这种方法具有简便实用的特点。在自然界中,结合蛋白质的分布要远比单纯蛋白质广泛。  1、脂蛋白  脂蛋白是由单纯蛋白质与酯类结合而构成,通常不溶于乙醚、苯和氯仿等溶剂。主要存在于细胞膜中。  2、磷蛋白  磷蛋白是由单纯蛋白质与磷酸结合而构成,不溶

青霉素结合蛋白的基本介绍

  青霉素结合蛋白(PBPs)是位于细菌细胞膜上的一些膜蛋白,最初发现时因为能和青霉素共价结合而得名。1972年Suginaka等第一次报道了青霉素结合蛋白(PBPs),他们用放射性同位素标记的青霉素标出了细菌表面的PBPs。后来研究发现PBPs也能与非β-内酰胺类抗生素结合。另外非细菌如螺旋体也可

临床化学检查方法介绍血浆结合球蛋白半定量测定介绍

血浆结合球蛋白半定量测定介绍:        血浆结合球蛋白是一组来源结构、氨基酸组成不同,功能各异的不均质蛋白的混合体。血浆结合球蛋白半定量测定正常值:         0.5-2.0g/L。血浆结合球蛋白半定量测定临床意义:  (1) 增高:  ① 各种炎症、结核病、风湿病、类风湿性关节炎等。 

关于血浆蛋白成分输注的基本介绍

  血浆蛋白是血浆中最主要的成分,白蛋白是血浆蛋白中占比最多的蛋白质,其他还有免疫球蛋白、凝血因子等。血浆蛋白成分输注在治疗不同疾病方面具有非常重要的临床意义,常用的有血浆白蛋白、免疫球蛋白和凝血因子的输注。  不良反应:  1.白蛋白一般没有明显的不良反应,过敏发生概率很低。  2.免疫球蛋白输注

结合蛋白质的基本内容介绍

  结合蛋白质的分子中除氨基酸组分之外,还含有非氨基酸物质,后者称为辅因子,二者以共价或非共价形式结合,往往作为一个整体从生物材料中被分离出来。单纯蛋白质是指分子组成中,除氨基酸构成的多肽蛋白成分外,没有任何非蛋白成分称为单纯蛋白质。自然界中的许多蛋白质属于此类。而结合蛋白质是单纯蛋白质和其他化合物

关于结合珠蛋白的基本信息介绍

  结合珠蛋白 (haptoglobin,HP)又称触珠蛋白,是一种分子量为85000的酸性糖蛋白,广泛存在于人类和多种哺乳动物 的血清及其他体液 中。在CAM电泳及琼脂糖凝胶电泳中,结合珠蛋白位于α2区带,分子中有两对肽链(α链与β链)共同形成α2β2的四聚体。结合珠蛋白主要在肝脏合成,其降解也在

与血浆蛋白的结合程度对血脑屏障的影响

  血浆中许多化合物是与血浆蛋白结合的。小分子化合物如激素,与血浆蛋白质结合后就不容易透过血脑屏障,因此无从发挥其生理效应;必须待其游离以后才能通过屏障发挥其效应。例如甲状腺素,在血浆中有99%以上与血浆蛋白结合,游离的不到1%;脑脊液中甲状腺素含量较低,但与血浆中游离的甲状腺素含量相近,故仍能满足

血浆蛋白的分类介绍

  最初用盐析法只是将血浆蛋白分为白蛋白和球蛋白,后来用分段盐析法可细分为白蛋白、拟球蛋白、优球蛋白和纤维蛋白等组分。  用醋酸纤维薄膜电泳法可分为白蛋白、α1球蛋白、α2球蛋白、β-球蛋白和γ-球蛋白等5条区带,而用分辨力较高的聚丙烯酰胺凝脉电泳法则可分为34条区带。  用等电聚焦电泳与聚丙烯酰胺

血浆醛固酮的基本介绍

  血浆醛固酮(aldosterone,Ald)是肾上腺皮质球状带分泌的一种重要的盐皮质激素,具有调节钠、钾代谢和细胞外液容量的生理作用。Ald主要受肾素-血管紧张素系统的调节,体内钠、钾水平,ACTH、肾上腺能和多巴胺能系统以及血容量等因素对醛固酮的分泌都有调节作用。Ald在血循环中30%-40%

结合珠蛋白的介绍

结合珠蛋白 (haptoglobin,HP)又称触珠蛋白,是一种分子量为85000的酸性糖蛋白,广泛存在于人类和多种哺乳动物 的血清及其他体液 中。在CAM电泳及琼脂糖凝胶电泳中,结合珠蛋白位于α2区带,分子中有两对肽链(α链与β链)共同形成α2β2的四聚体。结合珠蛋白主要在肝脏合成,其降解也在肝脏

结合珠蛋白的介绍

结合珠蛋白 (haptoglobin,HP)又称触珠蛋白,是一种分子量为85000的酸性糖蛋白,广泛存在于人类和多种哺乳动物 的血清及其他体液 中。在CAM电泳及琼脂糖凝胶电泳中,结合珠蛋白位于α2区带,分子中有两对肽链(α链与β链)共同形成α2β2的四聚体。结合珠蛋白主要在肝脏合成,其降解也在肝脏