头孢菌素类抗生素的体内过程的介绍
多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。 头孢菌素吸收后,分布良好,能透入各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高,其次为头孢曲松。头孢呋辛、头孢曲松、头孢噻肟、头孢他定、头孢哌酮等可透过血脑屏障,并在脑脊液中达到有效浓度。多数头孢菌素的血浆t1/2均较短(0.5~2.0小时),但头孢曲松的t1/2最长,可达8小时。......阅读全文
头孢菌素类抗生素的体内过程的介绍
多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。 头孢菌素吸收后,分布良好,能透入各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高,其次为头
氨基糖苷类抗生素的体内过程
1.吸收 极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。2.分布 血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。3.消除 主要以原形经
关于青霉素类抗生素的体内过程介绍
不耐酸,口服胃酸破坏。i.m吸收快而完全,15-30min血药浓度达峰值,t1/2 0.5-1h,作用维持4-6h,脑膜炎时,药物进入脑脊液,达有效浓度。原形肾小管分泌排泄,与丙磺舒竞争排泄,合用提高青霉素血药浓度。 给药剂量:一般感染40-80万u/次,2次/日i.m 严重感染4次/日,或
关于氨基糖苷类抗生素在体内吸收的过程介绍
1.吸收极性较大,口服很难吸收,仅作肠道消毒用。全身给药多采用肌内注射,吸收迅速而完全。 2.分布血浆蛋白结合率均较低。在大多数组织中浓度都较低,脑脊液中浓度不到1%,即使在脑膜发炎时也达不到有效浓度。而在肾皮质和内耳内、外淋巴液中浓度较高,这可以解释它们的肾脏毒性和耳毒性。 3.消除主要以
β内酰胺类抗生素青霉素的体内过程的介绍
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期(t1/2)为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液,淋巴液、
β内酰胺类抗生素头孢菌的体内过程
多需注射给药。但头孢氨苄、头孢羟氨苄和头孢克洛能耐酸,胃肠吸收好,可口服。 头孢菌素吸收后,分布良好,能透入各种组织中,且易透过胎盘。在滑囊液、心包积液中均可获得高浓度。头孢呋辛和第三代头孢菌素多能分布于前列腺。第三代头孢菌素还可透入眼部眼房水。胆汁中浓度也较高。其中以头孢哌酮为最高,其次为头
头孢菌素类抗生素的基本结构介绍
头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定,过敏反应少,(与青霉素仅有部分交叉过敏现象)等优点。根据其抗菌作用特点及临床应用不同,可分为四代头孢菌素)。
头孢菌素类抗生素的抗菌机制介绍
抗菌谱广,多数革兰阳性菌对之敏感,但肠球菌常耐药;多数革兰阴性菌极敏感,除个别头孢菌素外,绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。本类药与青霉素类,氨基甙类抗生素之间有协同抗菌作用。 头孢菌素类为杀菌药,抗菌作用机制与青霉素类相似,也能与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白(PBPs)结合。 细菌对头孢菌素类与青
头孢菌素类抗生素的分类特点介绍
第一代头孢菌素如头孢氨苄、头孢拉定、头孢唑林等 ① 对革兰阳性菌(包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌)的抗菌作用较第二、三代强,对革兰氏阴性菌的作用较差; ② 对青霉素酶稳定,但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏; ③ 对肾脏有一定毒性。 第二代头孢菌素如头孢呋辛、头孢孟多、头孢克洛等
关于多肽类抗生素体内代谢的介绍
两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。
头孢菌素类抗生素的临床应用
头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第
头孢菌素类抗生素的临床应用
第一代头孢菌素,主要用于耐药金葡菌感染,常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉,后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高,是一代中最广用的品种。口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。 第二代头孢菌素用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和
关于氯霉素类抗生素的体内代谢的介绍
氯霉素在胃肠道吸收良好,口服后1~2小时在血中即可达最高浓度。药物在体内容易进入心包液、胸液、关节腔液、眼房水及脑脊液。眼局部滴用可使房水内药物达到有效抑菌浓度,故氯霉素常制成滴眼剂使用。正常脑脊液内的药物浓度可达血浓度的40~65%,当脑脊液有炎症时其浓度可与血药浓度近似。由于氯霉素的亲脂性强
关于强心苷的体内过程介绍
口服者主要在肠道吸收,在胃中吸收极微,洋地黄毒苷吸收最完全而恒定,地高辛稍差。通常,作用迅速而短暂的强心苷脂溶性低,在肠道中吸收不良,这些药物常注射药。强心苷进入血液后,与血清蛋白有一定程度的结合。洋地黄毒苷主要在肝内代谢转化,其亦具强心作用的代谢产物及未变化的原形从胆汁排出,这些物质在肠内又被
关于长效磺胺的体内过程介绍
长效磺胺口服后易被胃肠道吸收,实验证明,正常成人一次服2克,4~6小时血浓度达最高达(18~19毫克%),24小时后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效浓度。再给正常成人一次服4克,4~8小时血中浓度达18毫克百分比,24小时后血中浓度13.7毫克百分比。故服用过大剂量(3克以上),其血中浓度并
体内氨的代谢过程的介绍
氨是一种剧毒物质,脑组织对氨的作用尤为敏感,需要及时处理以免在组织中堆积。正常人除门静脉血液外,血液中氨的浓度极低,一般不超过60μmol/L(0.1mg/dl)。1.体内氨的来源(1)氨基酸分解产生氨:氨基酸脱氨基作用是氨的主要来源;胺类物质的氧化分解也可产生氨。(2)肠道吸收:肠道氨主要来自①肠
简述头孢菌素类抗生素的不良反应
常见者为过敏反应,偶可见过敏性休克,哮喘及速发型皮疹等,青霉素过敏者约有5%~10%对头孢菌素有交叉过敏反应;静脉给药可发生静脉炎;第一代的头孢噻吩、头孢噻啶和头孢氨苄大剂量时可出现肾脏毒性,这与近曲小管细胞损害有关。由于头孢菌素钠盐含钠量可达2.0~3.5Eq/g,大量静注时应注意高钠血症的发
头孢菌素类抗生素临床应用中的问题
头孢菌素类抗生素因其抗菌谱广、杀菌力强、耐酸耐酶、毒性及不良反应小而广泛应用于临床并作为首选。近年来,由于临床应用抗生素的种类增多,β-内酰胺类抗生素中最常用的青霉素类、头孢菌素类药物也出现许多剂型。其中以头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢曲松钠、头孢他啶等第三代头孢菌素类抗生素的不良反应最为普遍
头孢菌素类抗生素的主要世代有哪些?
头孢菌素类抗生素是一类广泛应用于治疗细菌感染的抗生素。根据其抗菌谱和化学结构的不同,头孢菌素类抗生素可以分为几个世代。以下是头孢菌素类抗生素的主要世代: 第一代头孢菌素:主要包括头孢唑林、头孢噻吩、头孢氨苄等。这些药物主要对革兰阳性菌有较好的抗菌活性,但对革兰阴性菌的活性较弱。 第二代头孢菌
头孢菌素类抗生素临床应用指南
头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同,目前分为四代。第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性;常用的注射剂有头孢唑林、头孢噻吩、头孢拉定等,口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第
关于抗结核片的体内过程介绍
中服吸收迅速而完全,1~2小时血药浓度达峰值,但个体差异很大。食物可减少吸收,故应空腹服药。t1/2约为4小时,有效血药浓度可维持8~12小时。吸收后分布于全身各组织, 穿透力强,能进入细胞、结核空洞、痰液及胎儿体内。脑膜炎时,脑脊液中浓度可达血浓度的20%。主要在肝内代谢成去乙酰基利福平,其抑
关于依托泊苷的体内过程介绍
静脉滴注VP-16,其t1/2α为1.4±0.4小时,t1/2β为5.7±1.8小时,74%~90%的药物与血解剖学蛋白结合,脑脊液中药物浓度仅为血中的2%~10%。该品软胶囊口服吸收后,血中浓度在给药后1~2小时达最高值。主要分布在胆汁、腹水、尿、胸水和肺组织中。VP-16主要经尿排出,72小
关于青霉素的体内过程介绍
青霉素遇酸易分解,口服吸收差,肌注100万单位后吸收快且甚完全,0.5小时达血药浓度峰值,约为20U/ml,消除半衰期(t1/2)为1/2小时。6小时内静滴500万单位青霉素钠,2小时后能获得20~30U/ml的血药浓度。青霉素的血清蛋白结合率为46%~58%。青霉素主要分布于细胞外液,淋巴液、
头孢菌素类抗生素用药误区实例分析
1、典型病例:患儿因上呼吸道感染,静脉滴注头孢拉定1.0g,约3h后,患儿小便才呈红色,无其他不适。尿常规示:潜血呈(++++),红细胞满视野,停用头孢拉定,给予维生素C、氨甲苯酸静脉推注,口服波尼松、卡巴克洛,3日后,尿常规恢复正常。 用药分析:本例属药物选择不当。本病例未充分考虑特殊人
关于局部麻醉药的体内过程介绍
1.局部麻醉药— 吸收局麻药自作用部位吸收后,进入血液循环的量和速度决定血药浓度。影响因素有: (1)药物剂量; (2)给药部位; (3)局麻药的性能; (4) 血管收缩剂。 2.局部麻醉药— 分布 局麻药吸收入血后,首先分布到脑、肺、肝、肾等高灌流器官,然后以较慢速度分布到肌、肠、皮肤等血液
头孢菌素类抗生素与阿奇霉素合用
传统观念认为,头孢菌素类药物属于繁殖期速效杀菌剂,阿奇霉素(大环内酯类)属于速效抑菌剂。在联合配伍上不宜合用,合用会有拮抗作用。但在临床中,头孢菌素类抗生素经常和阿奇霉素合用,在“hclqy”发起的“头孢类药物能否与阿奇霉素合用”的调查中,约77.58%(398)的人都认为两类药物之间可以合用。
关于马来酸氯苯那敏的体内过程介绍
口服和注射该药后吸收快且完全,蛋白结合率为72%。口服起效时间为15~60分钟,血药浓度3~6小时可达峰值,肌肉注射起效时间为5~10分钟。半衰期为12~15小时,可在体内维持3~6小时。该药在体内大部分由肝脏代谢,24小时后大部分经肾脏排出体外,同时也可经大便、汗液排泄。哺乳期妇女,也可经乳汁
关于水杨酸类药物的体内过程介绍
口服后,小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白
脂质体在体内过程的作用过程
脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运(细胞膜的脂质交换)、接触释药、吸附、融合和内吞。脂质体具有类细胞结构,进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能,并改变包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性
肾上腺糖皮质激素在体内的过程介绍
口服、注射均可吸收。口服可的松或氢化可的松后1~2小时血药浓度可达高峰。一次给药作用持续8~12小时。 氢化可的松在血浆中(浓度小于25μg%时)约有90%以上与血浆蛋白结合,其中77%与皮质激素转运蛋白(transcortin,corticosteroid binding globulin,