头孢他啶的药代动力学相关内容
1、头孢他啶口服不吸收,静脉或肌内注射该品后迅速广泛分布于体内组织及体液中,可分布到内脏组织、皮肤和肌肉、骨、关节、痰液、腹水、胸水、羊水、脐带血、胆汁、子宫附 件、心肌中;易透过胎盘屏障进入胎盘,亦能分布至房水、乳汁。该品难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 2、该品在体内几乎不发生代谢生物转换,主要以呈高度活性的原形药物随尿液排泄。给药24小时内近80~90%的剂量随尿液排泄,另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中浓度很高,肠道浓度极微。正常人反复给药未见蓄积作用,但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长,药物可在体内蓄积。 3、该品的血药浓度与剂量有关,血清蛋白结合率为10%~17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2小时。肾功能不全或新生儿血浆半衰期较健康成人延长2~2.5倍。④健康成人肌内注射该品0.5或1g后,1~1.2小时血药浓度达血药峰浓度,分别为......阅读全文
氨氯地平的药代动力学
口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢,原形药排泄
概述善思达的药代动力学
吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。 在三角肌
雷帕霉素的药代动力学
在健康志愿者、儿童透析患者、肝功能损伤患者和肾移植患者中测定了口服后的西罗莫司药代动力学。吸收西罗莫司口服后,迅速吸收;在健康志愿者中,单剂量口服后的平均达峰时间约为1 小时。在肾移植受者中,多剂量口服后的平均达峰时间约为2 小时。西罗莫司的系统利用度估计约为14%。在稳定的肾移植患者中,西罗莫司的
简述酮康唑片的药代动力学
1、吸收 酮康唑是一种二元弱碱,酸性环境有助于溶解和吸收。与餐同服酮康唑单剂量0.2g,1-2小时后,血药浓度峰值平均可达3.5μg/ml。 2、分布 体外酮康唑的血浆蛋白结合率约99%,主要与白蛋白结合。酮康唑可广泛分布于各组织,然而不易进入脑脊液。 3、代谢 经胃肠道吸收后,酮康唑
关于普伐他汀的药代动力学介绍
普伐他汀口服吸收快,达峰时间为1-1.5小时。根据同位素标记药物在尿液中的回收率计算,平均普伐他汀品服吸收率为34%,绝对生物利用度为17%。虽食物影响其吸收,降低其生物利用度,但进餐食时服药或餐前一小时服药,其降脂活性无明显变化。本品有明显的肝脏首过效应(相关系数为0.66),肝脏是胆固醇合成
药代动力学基本概念
药物代谢动力学是应用动力学原理研究药物在在体内的变化过程,即药物的吸收、分布、生物转化和排泄等过程速度的科学。药代动力学是用数学模型和公式研究体内药物。1.吸收速度常数(Ka)表示药物在使用部位吸收入大循环的速度。Kα值增大,血药浓度的峰值也升高,但峰时减少。2.吸收分数(F)表示药物进入体循环的量
简述髓袢利尿药的药代动力学
髓袢利尿药能迅速被吸收,呋塞米口服和静脉用药后开始作用时间分别为30min和5min,作用维持时间分别为6~8 h 和2 h。消除主要通过肾脏近曲小管有机酸分泌机制排泌或肾小球滤过,随尿以原形排出。其半衰期 t1/2的长短受肾功能影响,正常为1h左右,肾功能不全时可延长为10 h。依他尼酸口服后
氨苄西林的药代动力学的介绍
肌内注射0.5g后,于0.5~1小时达到血药峰浓度12μg/mL;静脉注射0.5g后,15分钟和4小时后血药浓度分别为17μg/mL和0.6μg/mL。广泛分布于胸腹腔积液、关节腔积液、房水和乳汁中,且浓度较高。胆汁中浓度高于血药浓度数倍。可透过胎盘屏障,但透过血.脑脊液屏障能力低。蛋白结合率为
简述氨力农的药代动力学
据国外资料报告,正常人体静脉注射0.68~1.2mg/kg的表现分布容积1.2L/kg,血浆分布半衰期约4.6分钟,消除半衰期约3.6小时,心衰患者静脉注射后消除半衰期约5.8小时,主要通过尿以原药及数种代谢物形式排泄。
概述世扶尼的药代动力学
1.据Physicians Desk Reference(2000版)介绍,对于正常人群,口服头孢地尼胶囊2~4小时达到最大血药浓度。血药浓度和剂量有关,但浓度的增长小于剂量的增加(从300mg(7mg/kg)到600mg(14mg/kg))。食物使胶囊中头孢地尼的吸收达峰速度和AUC分别降低1
简述替利霉素的药代动力学
口服替利霉素800mg后1.25h内可达血药峰值。t1/2为9.7h,肾清除率14.38L。代谢物中的93%随粪便排出,少量见于尿中。替利霉素口服后可迅速进入呼吸系统,并维持较高的组织浓度,给药后2~24h的支气管肺组织的浓度仍高于常见呼吸道病原体的MICo服药2~3天可达稳态血药谷值。
关于普鲁卡因胺的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,吸收率可达75%~100%,口服45~90min血药浓度达峰值,肌内注射后15~60min达峰值,生物利用度为75%,有效血药浓度为4~12μg/ml,药物与蛋白结合率约15%,半衰期约3~3.5h,血浆药物浓度达到稳态约5~7个半衰期。几乎全部经肝脏乙酰化代谢成为乙酰普鲁卡因
关于琥珀氯霉素的药代动力学
该品给药后在肝内水解释放出氯霉素,肌内注射吸收慢,血药浓度仅为口服等量氯霉素的一半,1/3为无活性的酯化物,静注后平均血药浓度与口服氯霉素相近。氯霉素吸收后广泛分布于全身组织和体液,在肝、肾组织中浓度高,其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑组织。氯霉素可透过血-脑脊液屏障进入脑脊液中。脑膜无炎症时,脑
简述间羟胺的药代动力学
本品的人体药代动力学参数尚缺乏研究。肌注10分钟或皮下注射5~20分钟后血压升高,持续约1小时;静注1~2分钟起效,持续约20分钟。不被单胺氧化酶破坏,作用较久。主要在肝内代谢,代谢物多经胆汁和尿排出。
胃必治片的药代动力学
胃必治片口服之后在胃黏膜及溃疡表面形成保护膜,不被胃肠道吸收,通过肠道排出体外。
小儿退热灵片的药代动力学
阿司匹林在胃内开始吸收,大部分在小肠上部吸收。吸收率和溶解度与胃肠道pH有关。食物可降低吸收率,但不影响吸收量。阿司匹林蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65%~90%。血药浓度高时结合率相应降低。本品在胃肠道,肝及血液内大部分很快水解为水杨酸,然后在肝脏代谢。长期大量用药患者,剂量微
金诺芬片的药代动力学
瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中约40%与红细胞结合,60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84~92%),而经过尿液的占服用量的9~17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得,血金浓度约在12周达到峰值,并保持稳定状态。
复方蒿甲醚片的药代动力学
蒿甲醚口服后易吸收,30分钟后血药浓度达峰值。在体内分布甚广,以脑组织最多,肝、肾次之。主要通过肠道排泄,其次为尿排泄。苯芴醇口服吸收慢,给药后4~5小时血药浓度达峰值。在体内停留时间长,t 1/2为24~72小时。
卡莫氟片的药代动力学
本品口服后,能在体内经多种途径代谢,逐渐释放出5-氟尿嘧啶,并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内,T max2~4小时,肝、肾及胃壁浓度较高,主要由尿排出。
简述硝苯地平胶囊的药代动力学
本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。
小儿双嘧啶片的药代动力学
本品为磺胺嘧啶(SD)与甲氧苄啶(TMP)的复方制剂,两者合用具有协同抗菌作用,对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌活性。此外在体外对沙眼原体、星形奴
黄酮哌酯胶囊的药代动力学
据文献报道,本品脂溶性较高,口服吸收很快,一次口服0.2g,2小时左右血药浓度即达高峰,它与血浆蛋白结合很少,其水溶性代谢产物3-甲基黄酮-8-羧酸与血浆蛋白结合率高,一次口服后血中T1/2为50分钟,其主要经尿排泄,T1/2约为24小时。代谢产物有3-甲基黄酮-8-羧酸、哌啶醇及羟化产物,原形
简述甲基苄肼的药代动力学
1、药代动力学 口服吸收迅速,很快分布到各组织中,在肝、肾中浓度最高,能通过血-脑脊液屏障,人血浆半衰期为10min。绝大部分在体内代谢,主要由尿排泄,约30%以二氧化碳形式从肺部排出。 2、剂型与规格 片剂:25mg,50mg。 注射剂(粉):100mg。
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快,0.3~1小时血药浓度达峰值,生物利用度约为88%。本品没有首过效应,58~60%的原型化合物经肾脏排泄,只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢,主要产物为4,5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物,口服T1/2(消除半衰期)为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
关于西拉普利片的药代动力学介绍
西拉普利能有效被吸收并迅速地被转化为具有药理活性的西拉普利拉。进食后服用本品会轻微减慢和降低其吸收率,但并不影响疗效。根据尿液回收资料分析,口服西拉普利片后的西拉普利拉的生物利用度约为60%。用药后两小时内达到最高血浓度,浓度与剂量有直接关系。 每日一次服用本品后,西拉普利拉的有效半衰期为9小
卡马西平胶囊的药代动力学
口服吸收缓慢、不规则。口服400mg后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值(Cmax)为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度(F)在58%~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药
关于磺胺5的药代动力学介绍
磺磺胺多磺胺-5口服吸收后,可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中,药物可透过胎盘屏障,乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后,2.5~6h达血药浓度峰值,约为50~75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高,约为90%~95%,半衰期β相为100~230h,平均为170
简述痛可灵的药代动力学
痛可灵口服吸收缓慢,且因人而异。口服痛可灵400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。痛可灵抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~12μ
关于凯特瑞的药代动力学介绍
一、药代动力学: 1、吸收 虽然格拉司琼的口服生物利用度因首过效应下降至为60%,但它口服吸收迅速、完全,且不受食物影响。 2、分布 本品在体内分布广泛,其平均分布容积约为3升/公斤;血浆蛋白结合率约为65%。 3、代谢 药物在体内转化途径包括N-去烷基化及芳香环氧化后再被结合。
关于万络的药代动力学介绍
在推荐剂量12.5mg和25mg本品口服吸收良好。平均口服生物利用度约为93%。每日25mg给药至稳态,空腹给药约2小时后达到血浆峰值浓度(几何均数Cmax=O.305μg/ml)。平均曲线下面积(AUC24h)为3.87μg·hr/ml。本品片剂与口服悬液生物等效。 标准餐对本品25mg的吸