简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学。......阅读全文
简述莫索尼定的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述盐酸莫索尼定片的药代动力学
本品口服吸收较快，0.3～1小时血药浓度达峰值，生物利用度约为88%。本品没有首过效应，58～60%的原型化合物经肾脏排泄，只有小于2%的药物经粪便排泄。小于15%的药物在体内代谢，主要产物为4，5-脱氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）为2小时左右。食物摄入不影响本品的药代动力学
简述莫索尼定的使用禁忌
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 1. 对本品过敏者 2. 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 3. 窦性心动过缓，安静时心率（50次/分）。 4. 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 5. 严重心功能不全患者。 6. 不稳定的心绞痛患者。 7.患有严重的肝脏疾
简述莫索尼定的基本信息
中文名称：莫索尼定 中文别名：莫索尼定,不带盐酸；4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺；莫索尼啶； 英文名称：Moxonidinum 英文别名：4-chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methox
简述莫索尼定的物化性质
外观与性状：晶体 密度：1.52 g/cm 3(20ºC) 熔点：40-43°C(lit.) 沸点：364.7ºC at 760 mmHg 闪点：>230°F 折射率：1.68 储存条件：存放在原始容器，阴凉黑暗的地方。
简述莫索尼定的药物相互作用
1 与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。 2 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 3 与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。 4 与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。 5 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
简述盐酸莫索尼定片的药理作用
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力，为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂，通过激动延髓咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，血管扩张，外周血管阻力下降，从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱，因此本品降压时不减慢心率，也无明显中枢镇静作用。
简述盐酸莫索尼定片的药物相互作用
与β阻断剂合用时，开始时即产生降压，然后有较强的反跳现象出现。 与其他降压药合用可增强本品的降压效果。 与苄唑啉合用时，能削弱本品的降压作用。 与酒精、镇静药或麻醉药合用时，能增强其降压效果。 本品不宜与三环类抗抑郁药同用。
简述双嘧达莫的药代动力学
双嘧达莫注射液：血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。 双嘧达莫缓释胶囊：口服后血浆浓度达峰时间约2小时，血浆稳态峰浓度为1.98 μg/ml（1.01~3.99 μg/mL），稳态谷浓度为0.53 μg/mL（0.18~1.01 μg/mL）与
简述安释定的药代动力学
口服吸收完全，其生物利用度为96%，吸收后能分布到细胞内液与外液。tmax为1～3h，有效血药浓度为10～20μg/ml。总量的10%是以原形由尿排出，90%经肝微粒体酶代谢转化。其中，40%经脱甲基生成3-甲基黄嘌呤，20%氧化生成1-甲基尿酸，40%氧化生成1，3-二甲基尿酸，因此许多影响肝
使用莫索尼定的注意事项
本品和β本受体阻滞剂联合用药时，如心须中断治疗，应首先停用β体受体阻滞剂，待数日后再停用本品。 肾功能不全患者应遵医嘱减低剂量并监测血压。 对本品过敏时应停药。 尽管在使用本品中迄今尚未发生过血压升降的异常变化，但建议长期服用本品时，勿采取突然停药的措施。 开车或操纵机器者应谨慎，可能影
关于莫索尼定的生产方法介绍
方法1: 5-氨基-4,6-二氯-2-甲基嘧啶和1-乙酰基-2-咪唑啉-2-酮反应,生成的产物和甲醇钠作用得莫索尼定。 [1] 方法2: 5-氨基-4-氯-6-甲氧基-2-甲基嘧啶和硫氰酸铵及苯甲酰氯反应,得(I)。去苯甲酰基得(Ⅱ),甲基化得(Ⅲ),再和乙二胺作用得莫索尼定。 [1]
关于莫索尼定的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg，一日2次（早、晚）。每次最大剂量不得超过0.4mg，每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
使用莫索尼定过量的危害介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛，也可能出现高血压，心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时，应予以及时对症处理。发生严重低血压时，应取平卧位并抬高下肢，补充血容量，注意监测血压变化，必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
关于莫索尼定的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50（半数致死量）为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余
简述赛氏他克莫司的药代动力学
口服后赛氏他克莫司在胃肠道的吸收不完全，且差异较大。口服后有些患者吸收迅速，在0.5小时内达峰。在某些患者，药物似乎是在一较长时间内连续吸收，或多或少地呈现出平台吸收效应。他克莫司胶囊的平均生物利用度在肝移植患者中约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康自愿者为14.4-17.4%。胆汁对
关于莫索尼定的点评分析介绍
本品为α2-受体激动剂，属于咪唑啉降压药。用于中度和重度原发性和继发性高血压。因其抑制胃肠道的分泌与运动，也适用于兼患溃疡病的高血压患者。此药与利尿剂合用可明显提高疗效。为强效中枢降压药，为第二线降压药，在眼科主要为局部给药。本品有降低眼压作用，且不影响瞳孔及眼调节机制。可使眼内血管收缩，房水生
关于莫索尼定的基本信息介绍
莫索尼啶，又名莫索尼定，化学名为4-氯-N-(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)-6-甲氧基-2-甲基-5-嘧啶胺，分子式为C9H12ClN5O，分子量为241.67700密度：1.52g/cm3，沸点：364.7°C at 760 mmHg，闪点：174.3°C，结晶，熔点217-219℃(分
关于莫索尼定的药理作用介绍
药理作用本品为中枢性抗高血压药。对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力，为咪唑啉Ⅰ1受体的选择性激动剂，通过激动延髓咪唑啉受体，使外周交感神经活性降低，血管扩张，外周血管阻力下降，从而降低血压。本品对α2受体的亲和力比对Ⅱ咪唑啉受体的亲和力弱，因此本品降压时不减慢心率，也无明显中枢镇静作用。
关于盐酸莫索尼定片的基本介绍
盐酸莫索尼定片，用于轻～中度原发性高血压。 1、警示语： 老年患者须慎用，用初始剂量宜小，因为他们对药物的敏感性有时难以估计。 2、成份： 本品主要成份是盐酸莫索尼定 3、所属类别： 化药及生物制品>>循环系统药物>>抗高血压药>>交感神经抑制药
关于盐酸莫索尼定片的禁忌介绍
在下列情况下严禁服用盐酸莫索尼定片。 对本品过敏者 窦房结综合症、Ⅱ度和Ⅲ度窦房或房室传导阻滞。 窦性心动过缓，安静时心率（50次/分）。 恶性心律不齐、中度冠状动脉功能不全患者。 严重心功能不全患者。 不稳定的心绞痛患者。 患有严重的肝脏疾病患者。 晚期的肾功能紊乱患者（GFR
使用盐酸莫索尼定片过量的介绍
本品过量时可出现头痛、镇静、嗜睡、低血压、疲乏无力、心动过缓、口干、呕吐及胃痛，也可能出现高血压，心动过速及高血糖。对于本品过量尚无特殊解毒药物。发现药物过量时，应予以及时对症处理。发生严重低血压时，应取平卧位并抬高下肢，补充血容量，注意监测血压变化，必要时可缓慢静脉注射缩血管药物。
简述可乐定透皮贴片的药代动力学
可乐定的血药浓度半衰期为12.7±7h，口服给药，吸收的量大约有40%-60%在尿液中，且在24h内，药物保持不变，其余的吸收量在肝脏代谢。 可乐定透皮贴剂在给药2-3天后达到稳态血药浓度，7天内恒速释放，可保持可乐定血浆浓度稳定在治疗浓度。取下贴剂，血浆可乐定治疗浓度仍可维持24小时，然
关于盐酸莫索尼定片的毒理研究介绍
小鼠药理实验显示：本品可减少自主活动次数，协同戊巴比妥促进小鼠睡眠，抑制中枢神经系统活动；它在降压同时减慢心率，但对心电和呼吸频率及深度无明显影响。一次灌胃LD50（半数致死量）为190mg/kg；一次静脉注射LD50为37mg/kg；对死亡小鼠组织学检查发现除左心室扩张和肺血管扩张充血外，其余
关于盐酸莫索尼定片的用法用量介绍
本品应采用个体化用药原则。一般从最低剂量开始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用。应以三周的间隔进行剂量调整直到获得满意疗效。常用剂量为一次0.2mg，一日2次（早、晚）。每次最大剂量不得超过0.4mg，每日最大剂量不得超过0.6mg。轻、中度肾功能不全者，单次剂量不得超过0.2mg或日剂量不超
使用盐酸莫索尼定片的不良反应
服药初期可能会出现口干、倦怠、头痛，偶尔头晕、嗜睡或体弱无力等症状，通常在服药一周内能自行减退。偶见胸闷、反应迟钝、尿频、失眠、恶心、皮肤潮红及瘙痒。极少产生胃肠道不适，个别有皮肤过敏反应。
简述盐酸可乐定注射液的药代动力学
缓慢静脉注射后可在10分钟内产生降压作用，最大作用约在注射完后30～60分钟，持续约3～7小时，产生降压作用前可出现短暂高血压现象。本品很快分布到各器官，组织内药物浓度比血浆中高，能通过血脑屏障蓄积于脑组织。蛋白结合率为20%～40%。消除半衰期为12.7(6～23)小时，肾功能不全时延长。表观
简述地氯雷他定胶囊的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
简述地氯雷他定片的药代动力学
文献报导，地氯雷他定口服后30分钟可测得其血浆浓度，约3小时后可被良好吸收并达最高血药浓度。其消除半衰期约为27小时。地氯雷他定的蓄积程度与其半衰期（约27小时）及每日一次的服药间隔一致。 地氯雷他定的血药浓度及 AUC在5mg～20mg范围内与剂量成正比。 地氯雷他定可与血浆蛋白中等程度结合
卡莫氟片的药代动力学
本品口服后，能在体内经多种途径代谢，逐渐释放出5-氟尿嘧啶，并能较长时间维持氟尿嘧啶于有效的血药浓度范围内，T max2～4小时，肝、肾及胃壁浓度较高，主要由尿排出。