上海有机所在丝裂霉素的生物合成研究方面取得进展
丝裂霉素是上世纪60年代于土壤链霉菌中分离得到的活性天然产物家族，拥有吲哚醌并吡咯并氮丙啶骨架所组成的特征6/5/5/3稠环。丝裂霉素在生物体内还原后被赋予了高亲电性，即DNA烷基化能力，因此具有良好的抗肿瘤活性，其代表性成员丝裂霉素C半个世纪以来在临床上应用于多种癌症的化疗。丝裂霉素的工业生产主要依赖链霉菌的发酵，然而人们关于其生物合成机制知之甚少。早期的同位素标记实验阐明了丝裂霉素的主要前体：3-氨基-5-羟基苯甲酸（AHBA）、D-氨基葡萄糖（GlcN）和S-腺苷-L-甲硫氨酸（SAM）。自生物合成基因簇被报道以来，SAM参与丝裂霉素的甲基化后修饰以及AHBA和GlcN的辅酶形式在酰基载体蛋白（ACP）上的偶联被先后证明。然而，偶联产物AHBA-GlcNAc进一步构建稠环的酶学机制仍然未知，载体蛋白水平代谢产物的检测与表征的困难使得人们对丝裂霉素主体骨架的生物合成缺乏认知。深入研究丝裂霉素的生物合成机制，对丝裂霉素的工......阅读全文
丝裂霉素的检查方法
结晶性取本品少许,依法检查(通则0981),应符合规定。酸碱度取本品,加水制成每1ml中含5mg的悬浮液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.5。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每lml中含2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量
丝裂霉素的制剂类型
注射用丝裂霉素
丝裂霉素的鉴别方法
(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含10gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在217nm与365nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集918图)一致
简述丝裂霉素的临床应用
1.静脉注射：每次6～8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重复治疗。 2.动脉注射：剂量与静脉注射同。 3.腔内注射：每次6～8mg。 4.联合化疗：FAM（氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素）主要用于胃肠道肿瘤。
丝裂霉素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液对照品溶液取丝裂霉素对照品适量,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。系统适用性溶液见有关物质项下。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以0.0
丝裂霉素的基本性状
本品为深紫色结晶性粉末;无臭;遇酸、碱及日光照射均不稳定。本品在水、甲醇或乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。
简述丝裂霉素C的作用
丝裂霉素C为细胞周期非特异性药物，其抗肿瘤谱较广，作用迅速，但治疗指数不高，毒性较大。临床适用于消化道癌，如胃癌、肠癌、肝癌及胰腺癌等，疗效较好。对肺癌、乳腺癌、宫颈癌及绒毛膜上皮癌等也有效。还可用于恶性淋巴瘤、癌性胸腹腔积液。
丝裂霉素的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤抗生素类药。贮藏严封,在凉暗处保存。
丝裂霉素C的计算化学数据
疏水参数计算参考值（XlogP）：-0.4 氢键供体数量：3 氢键受体数量：8 可旋转化学键数量：4 互变异构体数量：42 拓扑分子极性表面积（TPSA）：147 重原子数量：24 表面电荷：0 复杂度：757 同位素原子数量：0 确定原子立构中心数量：4 不确定原子立构中
简述丝裂霉素C的副作用
1、骨髓抑制，主要是白细胞和血小板下降。 2、胃肠道反应，食欲不振、恶心及呕吐等，一般较轻。 3、注射局部可有静脉炎，如漏出血管外，可引起组织坏死破溃。 4、少数病人可出现肝、肾功能障碍。 5、有时可有口腔炎、乏力及脱发等。
丝裂霉素的药物相互作用
本品与阿霉素同时应用可增加心脏毒性，建议阿霉素的总量限制在按体表面积450mg/m2以下。与维生素C、B6等配伍静脉应用时，可使本品疗效显著下降。用药期间禁用活病毒疫苗接种和避免口服脊髓灰质炎疫苗。
丝裂霉素的基本信息介绍
丝裂霉素（Mitomycin）为从放线菌的培养液中分离出的抗肿瘤药物，对多种实体瘤有效，为常用的周期非特异性药物之一。从结构上看具有苯醌、乌拉坦及乙烯亚胺基三种有效基团。在细胞内通过还原酶活化后，起作用，可使DNA解聚，同时拮抗DNA的复制。高浓度时对RNA和蛋白质的合成亦有抑制作用。主要作用于
丝裂霉素C的注意事项
此药可能会干扰女性的月经周期以及可能会停止男性精子产生，亦可能会伤害胎儿，必要时确实做好避孕措施以避免怀孕。 治疗期间，容易受感染，请尽量避免出入公共场所及预防感冒。 易有口腔发炎、疮及刺刺的感觉，口腔清洁需彻底。
丝裂霉素C处理制作饲养层
实验概要丝裂霉素C处理制作饲养层主要试剂细胞基础培养液、0.05%Trypsin、DPBS、0.1%明胶、1 mg/mL丝裂霉素C实验材料100 mm培养皿、15 mL离心管、离心机实验步骤（1）第三代的细胞长满达到90%的时候，弃掉培养液。（2）100 mm培养皿中加入4 mL新的细胞基础培养液，
关于注射用丝裂霉素的简介
1、注射用丝裂霉素的成份： 主要成份：丝裂霉素 化学名称：6-氨基-1，1a，2，8,8a，8b-六氢化-8-（羟甲基）-8a-甲氧基-5-甲基连氮（2’，3’：3，4）吡咯并（1，2-a）吲哚-4,7-二酮氨基甲酸酯 分子式：C15H18N4O5 分子量：334.33 辅料：氯化钠
注射用丝裂霉素的检查方法
酸碱度取本品,加水制成每1m中含丝裂霉素0.5mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~8有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品适量,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含丝裂霉素2mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用甲醇定量稀释制成每1m1中约含丝裂霉素1
简述丝裂霉素C的理化性质
1、基本信息 化学式：C15H18N4O5 分子量：334.327 CAS号：50-07-0 EINECS号：200-008-6 2、理化性质 密度：1.56g/cm3 熔点：360°C 沸点：581.8ºC 闪点：305.6ºC 外观：蓝紫色结晶性粉末 溶解性：溶于水、甲
关于丝裂霉素注射液的简介
丝裂霉素注射液是一种药物，化学名是5－氨基－3－氨基甲酰氧甲基－2－甲氧基－2，3－二氢－4，7－吲哚醌骈（1，2）－吡咯烷骈－（9，10）－氮丙啶。 丝裂霉素注射液的用法和用量： 1、静脉注射：每次6～8mg，以氯化钠注射液溶解后静脉注射，每周一次。也可10～20mg一次，每6～8周重复治
丝裂霉素的性状和鉴别方法
性状本品为深紫色结晶性粉末;无臭;遇酸、碱及日光照射均不稳定。本品在水、甲醇或乙醇中微溶,在乙醚中几乎不溶。鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含10gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在217nm与365nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品
丝裂霉素的检查和鉴别方法
鉴别(1)取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含10gg的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在217nm与365nm的波长处有最大吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集918图)
注射用丝裂霉素的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品10瓶,按标示量分别加二甲基乙酰胺溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.2mg的溶液。对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见丝裂霉素含量测定项下。测定法精密量取供试品溶液与对照品溶液,分别注人液相色谱仪,记录色谱图。按外标法以峰面积
概述注射用丝裂霉素的药理毒理
1、注射用丝裂霉素的药效药理： 1) 抗肿瘤性：通过移植癌小鼠及大鼠腹腔内给予MMC1-2mg/kg的试验，可证实该药对移植癌的抗癌谱广，对欧利希氏癌、肉癌180、白血病P388、吉田肉瘤等显示很强的抗肿瘤效果。 2) 作用机理：与肿瘤细胞的DNA结合，形成双链DNA交联，以抑制DNA复制，
简述丝裂霉素注射液的药理毒理
一、【药理毒理】丝裂霉素注射液为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感，在组织中经酶活化后，它的作用似双功能或三功能烷化剂，可与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg，在60日以内引起死亡，组
关于丝裂霉素C的基本信息介绍
丝裂霉素C，是从头状链霉菌培养液中分离提取的一种广谱抗肿瘤抗生素，对多种癌症有抗癌作用，其作用原理可使细胞的DNA解聚，同时阻碍DNA的复制，从而抑制肿瘤细胞分裂。 2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，丝裂霉素C在2B类致癌物清单中。
注射用丝裂霉素的鉴别方法
取本品,照丝裂霉素项下的鉴别(1)、(2)项试验,显相同的结果。
注射用丝裂霉素的基本性状
本品为青紫色或灰紫色粉末或疏松块状物;遇光不稳定。
注射用丝裂霉素的类别及贮藏方法
类别同丝裂霉素规格(1)2mg(2)4mg(3)8mg(4)10mg贮藏遮光,密闭保存
使用注射用丝裂霉素的不良反应
重新评价时，文献调查329例的主要不良反应有白细胞减少130/323例(40.2%)，血小板减少75/304例(24.7%)、食欲不振58/266例(21.8%)、恶心·呕吐41/266例(15.4%)、全身乏力感15/266例(5.6%)、体重减少18/329例(5.5%)，出血倾向12/32
使用丝裂霉素注射液的注意事项
丝裂霉素应在有经验的肿瘤化疗医师指导下使用。 1、用药期间应密切随访血常规及血小板、血尿素氮、肌酐。 2、在应用丝裂霉素后数月仍应随访血常规及肾功能，特别是接受总量大于60mg的患者，易发生溶血性贫血。 3、长期应用抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经和精子缺乏。 4、丝裂霉素注射液局部刺激严重
使用注射用丝裂霉素的注意事项
1．慎重用药(下述患者应慎重用药) 1) 肝损害或肾损害患者(可能出现严重不良反应) 2) 骨髓功能抑制患者(可能加重骨髓功能抑制) 3) 合并感染症患者(有可能因骨髓功能抑制而使感染恶化) 4) 水痘患者(可能出现致死性全身障碍) 2．注射用丝裂霉素重要的基本注意事项： 1) 有时