拜耳宣布正式启动口服FXIa抑制剂III期临床研究
8月28日，拜耳宣布启动III期临床OCEANIC项目，评估口服XIa因子（FXIa）抑制剂asundexian用于房颤患者和非心源性缺血性卒中或短暂性脑缺血高危患者的有效性和安全性。 XI因子是血液中的一种蛋白质，在凝血级联反应中被转化为活性酶形式因子XIa。XI因子是开发更安全抗凝药有希望的差异化靶点，因其在病理性和正常血栓形成转化中发挥关键作用，能够解耦止血与血栓形成。先天性XI因子遗传缺陷的患者静脉血栓栓塞和缺血性卒中的风险较低，但很少有自发性出血。OCEANIC 研究旨在评估与当前的治疗方案相比，asundexian 是否能够保护患者不发生病理性血栓，同时不增加出血风险，进而改善患者的风险获益。通过选择性抑制因子XIa的FXIa抑制剂可能代表一种全新的抗凝疗法，在预防血栓形成的同时仍然可以凝结止血，这对于修复损伤至关重要。 OCEANIC 项目启动是基于 II 期 PACIFIC研究正向结果。IIb 期PACI......阅读全文
临床主要免疫抑制剂环孢菌素
对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病的治疗，因此是一种具有很高临床使用价值的免疫抑制剂。经10年的临床试验应用研究证实其抗排斥反应作用较其他药物强而且副作用小的多。故于八十年代末被批准正式注册
临床主要免疫抑制剂功能介绍
环孢菌素七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自
临床主要免疫抑制剂霉酚酸酯
霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil，MMF，RS-61443）霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的，商品名为骁悉（Cellcept）。此药中的活性成分为霉酚酸（MPA），霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物，具有较强的
思路迪AXL抑制剂申报临床－国内首个！
思路迪AXL抑制剂3D-229注射液临床试验申请正式获CDE受理，是国内首个申报临床的AXL抑制剂。 3D-229（AVB-500），由美国Aravive公司开发，2020年11月11日，思路迪以总计2.19亿美元从Aravive公司获得了3D-229大中华区肿瘤领域的独家开发和商业化权利。
临床主要免疫抑制剂环磷酰胺
环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”，由于在被活化前无作用，所以与氮芥不同，无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻，表现为食欲减退、恶心，大剂量注射亦可引起呕吐，但不甚严重。脱发较多见，一般在用药后3～4周出现，停药后
临床细胞因子抑制剂依维莫司
细胞因子抑制剂依维莫司（Afinitor）依维莫司是由诺华公司最先研制开发的一种哺乳动物雷帕霉素靶蛋白抑制剂，临床上主要用于预防肾移植和心脏移植手术后的排异反应，2003年依维莫司在欧洲被批准用于治疗器官移植后排异反应并推向市场。依维莫司是西罗莫司衍生物，有效地用于预防器官移植排斥反应。其抗增殖和免
IRAK4抑制剂有望用于AML临床治疗
许多人被迫与一种异常具有攻击性的血癌——急性髓细胞白血病（AML）作斗争，但他们的存活时间往往不超过五年。唯一的治疗方法——骨髓移植通常也不适合这些病患。现在，一个国际科学家小组在《Nature Cell Biology》杂志上报道了一个长期被忽视的白血病细胞内部机制组成——剪接体（splice
临床主要免疫抑制剂雷帕霉素
雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环
临床主要免疫抑制剂咪唑立宾
咪唑立宾（mizoribine,MZ,bredinin,布累迪宁）咪唑立宾是日本旭化成从土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂，1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物
临床主要免疫抑制剂介绍环孢菌素
七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免疫病
临床主要免疫抑制剂介绍霉酚酸酯
霉酚酸酯（Mycophenolate Mofetil，MMF，RS-61443）霉酚酸酯由青霉素属真菌产生的具有抗代谢的霉酚酸半合成物,是由美国Syntex公司的Nelson合成的，商品名为骁悉（Cellcept）。此药中的活性成分为霉酚酸（MPA），霉酚酸酯是霉酚酸的2-乙基酯类衍生物，具有较强的
双巨头启动PDL1抑制剂联合FGFR4抑制剂的临床试验
日前，基石药业（CStone Pharmaceuticals）和Blueprint Medicines公司共同宣布，启动其PD-L1抑制剂CS1001与fisogatinib联合治疗局部晚期和转移性肝细胞癌（HCC）患者的1b/2期临床试验，评估靶向治疗和癌症免疫疗法联合，在局部晚期和转移性HC
Karyopharm首创核输出抑制剂Xpovio－III期临床成功
德琪医药合作伙伴Karyopharm Therapeutics是一家以肿瘤学为中心的制药公司，专注于发现和开发针对核转运及相关靶标的首创新型疗法，用于治疗癌症及其他重大疾病。近日，Karyopharm Therapeutics公司公布了首创选择性核输出抑制剂（SINE）Xpovio（seline
临床主要免疫抑制剂介绍环磷酰胺
环磷酰胺（Cyclophosphamide）环磷酰胺别名“癌得散;癌得星;安道生;环磷氮芥”，由于在被活化前无作用，所以与氮芥不同，无局部发皰和刺激作用不引起局部坏死或静脉炎。 胃肠道反应较氮芥轻，表现为食欲减退、恶心，大剂量注射亦可引起呕吐，但不甚严重。脱发较多见，一般在用药后3～4周出现，停药后
临床主要免疫抑制剂环孢菌素的介绍
七十年代后期瑞士的Borel发现了一种从霉菌酵解产物里提取的一种只含11个氨基酸的环形多肽，取名为环孢素（CsA），可以有效地特异性抑制淋巴细胞反应和增生。对T细胞，尤其是TH细胞有较好的选择性抑制作用，而对其他的免疫细胞的抑制作用则相对较弱，因此在抗器官移植排斥中取得了很好的疗效；也用于自身免
临床主要免疫抑制剂他克莫司
他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年，日本藤泽公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌，通过酦酵、纯化及分
临床主要免疫抑制剂介绍雷帕霉素
雷帕霉素（纳巴霉素，西罗莫司，Rapamycin，Rapamune，RAPA，RPM， Sirolimus）雷帕霉素是1975年加拿大Ayerst试验室Vezina等从太平洋Easler 岛土壤样品中分离的吸水链霉菌（Streptomyceshygroscopicus）所产生的一种亲脂性三烯含氮大环
临床主要免疫抑制剂介绍咪唑立宾
咪唑立宾（mizoribine,MZ,bredinin,布累迪宁）咪唑立宾是日本旭化成从土壤霉菌Eupenicil-liumbrefeldianum的培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂，1991年12月起在日本临床肾移植中应用。日本许多临床移植中心已将咪唑立宾作为肾移植后的常规免疫抑制药物
简述逆转录酶抑制剂的临床应用评价
1.减少HIV-1病毒载量 2.增加CD4+淋巴细胞计数 3.调整耐药患者的抗病毒治疗失败 4.调整出现不良反应的治疗
抑制剂治疗优于常见口服疗法，已达3期临床终点
百时美施贵宝（BMS）今天宣布，其口服、选择性酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂deucravacitinib，在治疗中度至重度斑块状银屑病患者的第二个关键性3期试验中达到主要终点。与安慰剂相比，显著提高达到PASI 75（银屑病面积和严重程度指数改善至少75%）和皮肤症状清除或几乎清除（sPG
Akari公布补体抑制剂治疗PNH三期临床结果
日前，Akari Therapeutics公司公布了C5补体抑制剂nomacopan治疗阵发性夜间血红蛋白尿（PNH）III期CAPSTONE研究的积极中期数据。 这是一项三部分、两队列、随机、开放标签研究，在既往未接受过补体抑制剂治疗（初治）、输血依赖的PNH患者中开展。研究中，患者随机分配
Arbutus公布口服II类HBV衣壳抑制剂临床初步数据
Arbutus Biopharma是一家行业领先的乙型肝炎病毒（HBV）治疗解决方案公司。近日，该公司公布了口服衣壳抑制剂AB-506单药治疗Ia/Ib期临床研究健康受试者和2个队列慢性乙型肝炎（CHB）受试者的初步结果。这些结果支持了AB-506作为联合治疗方案的一部分，抑制HBV复制的潜力。
Lynparza联合VEGFR抑制剂卵巢癌3期临床失败
迄今为止，阿斯利康和默沙东联手扩大Lynparza市场的策略大部分都是成功的。2019年12月底，该药获得美国FDA批准用于胰腺癌一线化疗后的维持疗法。这是Lynparza的适应症覆盖卵巢癌、乳腺癌、前列腺癌后又一次拓展。但喜讯并没能接踵而至，当遇到让人担忧的队友时，Lynparza也会折戟。
临床主要免疫抑制剂介绍他克莫司
他克莫司（Tacrolimus，FK506）他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。1984年，日本藤泽公司（Fujisawa）在日本大阪
临床免疫抑制剂他克莫司的简介
他克莫司（tacrolimus，FK506）是从土壤真菌中提取的一种大环内酯类抗生素，具有较强的免疫抑制特性，其药物强度是环胞霉素A的10-100倍，预防各种器官移植所出现的排斥反应的效果优于环孢菌素。 1984年，日本藤泽公司（Fujisawa）在日本大阪筑波地区分离出筑波链霉菌，通过酦酵、
PCSK9－抑制剂及－CETP－抑制剂
新兴治疗药物将再次振兴血脂异常治疗药物的市场，据新的研究称，目前血脂异常治疗药物受制于主导产品的专利到期。新型前蛋白转化酶枯草溶菌素 9（PCSK9）抑制剂与胆固醇酯转移蛋白 （CETP） 抑制剂将在 2013-2023 年后半程**血脂异常药物市场出现显著增长，Decision Res
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
再生元/赛诺菲PD1抑制剂2期临床结果积极
CSCC是仅次于黑色素瘤的第二大致命皮肤癌。CSCC早期发现有很好的预后，但如果进展到晚期将变得非常难治。进展到晚期的患者会因为多次手术移除位于头部、颈部和其它部位的CSCC肿瘤而遭遇毁容。 Cemiplimab是一种靶向PD-1（程序性细胞死亡蛋白1）的在研人源抗体，由Regeneron和S
安进KRAS－G12C抑制剂在中国申报临床
3月9日，安进提交的AMG 510临床申请获得CDE受理。AMG 510是首个靶向KRAS G12C的口服选择性可逆抑制剂。 安进在ESMO2019大会上公布的AMG 510治疗实体瘤的I期临床结果显示： 在12例接受AMG 510（960 mg/日）治疗的结直肠癌患者中，1例患者达到部分