拜耳宣布正式启动口服FXIa抑制剂III期临床研究
8月28日，拜耳宣布启动III期临床OCEANIC项目，评估口服XIa因子（FXIa）抑制剂asundexian用于房颤患者和非心源性缺血性卒中或短暂性脑缺血高危患者的有效性和安全性。 XI因子是血液中的一种蛋白质，在凝血级联反应中被转化为活性酶形式因子XIa。XI因子是开发更安全抗凝药有希望的差异化靶点，因其在病理性和正常血栓形成转化中发挥关键作用，能够解耦止血与血栓形成。先天性XI因子遗传缺陷的患者静脉血栓栓塞和缺血性卒中的风险较低，但很少有自发性出血。OCEANIC 研究旨在评估与当前的治疗方案相比，asundexian 是否能够保护患者不发生病理性血栓，同时不增加出血风险，进而改善患者的风险获益。通过选择性抑制因子XIa的FXIa抑制剂可能代表一种全新的抗凝疗法，在预防血栓形成的同时仍然可以凝结止血，这对于修复损伤至关重要。 OCEANIC 项目启动是基于 II 期 PACIFIC研究正向结果。IIb 期PACI......阅读全文
再生元/赛诺菲PD1抑制剂2期临床结果积极
CSCC是仅次于黑色素瘤的第二大致命皮肤癌。CSCC早期发现有很好的预后，但如果进展到晚期将变得非常难治。进展到晚期的患者会因为多次手术移除位于头部、颈部和其它部位的CSCC肿瘤而遭遇毁容。 Cemiplimab是一种靶向PD-1（程序性细胞死亡蛋白1）的在研人源抗体，由Regeneron和S
BTK抑制剂治疗多发性硬化症临床结果喜人
近日，总部位于德国达姆施塔特市（Darmstadt）的德国默克（Merck KGaA）公布了一项2b期临床研究的积极结果，这项研究评估了evobrutinib在复发性多发性硬化症患者中的效果和安全性。该研究达到了主要终点，证明了与接受安慰剂治疗的患者相比，接受evobrutinib治疗的患者在各
显著提高PFS－武田创新ALK抑制剂3期临床结果积极
9月26日，武田（Takeda）公司宣布，该公司的抗癌新药Alunbrig（brigatinib）在作为一线疗法，治疗ALK阳性（ALK+）的非小细胞肺癌（NSCLC）的3期临床试验中获得积极结果。试验结果表明，在晚期ALK+ NSCLC患者中，与现有治疗这一患者群的标准一线疗法相比，briga
概述血管紧张素转化酶抑制剂的临床用药原则
ACEI是作为血管扩张药的抗高血压药，可降低外周阻力。它抑制血管紧张素转化酶（ACE），ACEI在血管紧张素Ⅰ转化为血管紧张素Ⅱ的过程起作用。血管紧张素Ⅱ刺激醛固酮的合成与分泌并通过有力的直接缩血管作用升高血压。ACE 与缓激肽原（激肽酶Ⅱ）是同一种物质，ACEI也可减少缓激肽的降解。（缓激肽直
化学抑制剂
纯硫酸锌在空气中久贮不变黄，置于干燥空气中失去水而成白色粉末。有多种水合物：在0－39℃范围内与水相平衡的稳定水合物为七水硫酸锌，39－60℃内为6水硫酸锌，60－100℃内则为一水硫酸锌。当加热到280℃时各种水合物完全失去结晶水，680℃时分解为硫酸氧锌，750℃以上进一步分解，zui后在930
PRRP抑制剂
PARP抑制剂是一种能够影响癌细胞的自我复制方式的医学用剂。PARP可以使乳腺癌药物有效地发挥作用，这种药物还可以治疗卵巢癌、前列腺癌以及胰腺癌等拥有相同“流氓基因”的遗传性癌症。 PARP抑制剂对于其他病症的抑制作用还在不断的研究当中，使用时需谨慎注意其可能存在的毒性。 抗癌药物 英国纽
新型TYK2抑制剂ICP332二期临床成功
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2024/1/515898.shtm
国内PARP抑制剂研发大热－9款候选药已获批临床
近日在ASCO年会上，PARP抑制剂奥拉帕利（olaparib）亮眼的临床研究数据可谓赚足了眼球。研究显示，这款在5年前获批，可用于卵巢癌和乳腺癌治疗的“老药”，有望给胰腺癌患者带来新的福音。 PARP抑制剂是个体化抗肿瘤药物的典型代表之一。截至目前，全球共有4款PARP抑制剂上市，分别是奥拉
拜耳宣布正式启动口服FXIa抑制剂III期临床研究
8月28日，拜耳宣布启动III期临床OCEANIC项目，评估口服XIa因子（FXIa）抑制剂asundexian用于房颤患者和非心源性缺血性卒中或短暂性脑缺血高危患者的有效性和安全性。 XI因子是血液中的一种蛋白质，在凝血级联反应中被转化为活性酶形式因子XIa。XI因子是开发更安全抗凝药有希望的
转录抑制剂分类
转录抑制剂分为两大类。第一类抑制剂特异性地与DNA链结合,抑制模板的活性,使转录不能进行。这类抑制剂同时抑制DNA复制,例如:放线菌素D、纺锤菌素、远霉素、溴乙锭和黄曲霉素等。第二类抑制剂作用于RNA聚合酶,使RNA聚合酶的活性改变或丧失,从而抑制转录的进行。这类抑制剂只抑制转录,不影响复制,是研究
“合成致死”新靶点，中国首个PARG抑制剂在美获批临床
·合成致死（Synthetic lethality）是一种遗传原理，即两种基因干扰的组合是致命的，而单独的每一种都不是。当一个基因被抑制时，另一个基因可以在功能上补偿或替代它，信号传递中的这种补偿保证了细胞能够存活。抑制这些代偿基因可能会在第一个基因突变时特异性地诱导细胞死亡，而不会影响缺乏这种突变
梯瓦公布预防偏头痛CGRP抑制剂最新IIIb期临床结果
梯瓦（Teva）制药12月17日公布了IIIb期临床研究FOCUS的积极结果，该研究评估了fremanezumab在成人患者中预防性治疗偏头痛的有效性和安全性。 FOCUS研究是一项多中心、随机、双盲、平行组、安慰剂对照研究，通过与安慰剂对比，评估fremanezumab按季度和按月治疗的疗效
葛兰素史克附着抑制剂fostemsavir－III期临床展现强劲疗效
ViiV Healthcare是一家由葛兰素史克（GSK）控股、辉瑞（Pfizer）和盐野义（Shionogi）持股的HIV/AIDS药物研发公司。近日，该公司在墨西哥城举办的2019国际艾滋病学会艾滋病科学会议（IAS 2019）上公布了首创附着抑制剂fostemsavir III期临床研究B
《免疫检查点抑制剂相关心肌炎临床诊疗建议》发布
原文地址：http://news.sciencenet.cn/htmlnews/2023/3/497129.shtm 3月24日，“复旦中山肿瘤心脏病团队工作回顾会议”在复旦大学附属中山医院召开。会上，复旦大学附属中山医院肿瘤心脏病多学科诊疗（MDT）团队正式发布《免疫检查点抑制剂相关心肌炎临床诊疗
针对HPK1抑制剂BGB15025的1期临床试验
百济神州公司今日宣布，一项针对其在研造血干细胞激酶1（HPK1）抑制剂BGB-15025的1期临床试验已完成首例患者给药。HPK1是T细胞受体（TCR）信号通路下游的一种激酶，被认为在激活T细胞的过程中起到关键作用。BGB-15025被设计旨在成为一款高强度、高选择性的HPK1小分子口服抑制剂。
基石药业自主研发的小分子抑制剂已获临床试验批准
中国苏州，2018年7月30日——基石药业（苏州）有限公司（以下简称“基石药业”）今日宣布，其自主研发的小分子MEK1/2抑制剂CS3006的临床试验申请已获得国家药品监督管理局（“国家药监局”）的批准，自今年国家药监局4月宣布受理CS3006的临床试验申请日期仅3个月时间。 CS3006研发
新型RORγ抑制剂克服前列腺癌临床耐药性问题
近日，中国科学院广州生物医药与健康研究院许永课题组针对前列腺癌临床耐药研发出新型RORγ抑制剂XY101。该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry上。 在全球范围内，前列腺癌（PC）是男性中第二大最常见的癌症类型，仅次于肺癌。据估计，在2
Geron端粒酶抑制剂类抗癌新药临床二期现曙光
药物开发公司Geron最近公布了其抗肿瘤新药imetelstat的临床二期研究的积极研究数据。而凭借此研究数据，曾经深陷麻烦的Geron或将迎来转机。 公司此前进行了两项小型临床二期研究以评价imetelstat在骨髓纤维化（MF）和原发性血小板增多症疾病方面的疗效，结果令人振奋。 在MF研
卵巢癌靶向新药！GSK－PARP抑制剂Zejula－III期临床获成功
英国制药企业葛兰素史克（GSK）近日宣布，评估靶向抗癌药Zejula（中文品牌名：则乐，通用名：niraparib，尼拉帕尼）一线维持治疗晚期卵巢癌患者的III期临床研究PRIMA（ENGOT-OV26/GOG-3012）达到了主要终点。这是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在评估Zejula与
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂作用
IPF是一种慢性进展性、生存期短且病因不明的肺部疾病。肌成纤维细胞活化、增殖、分化是致纤维化的关键因素，转化生长因子β1（ TGF-β1）是主要的促纤维化因子。研究表明TGF-β1在体内外均可促进成纤维细胞分化为肌成纤维细胞（通过 SMAD2、SMAD3磷酸化途径）及上皮细胞转化为间质成分（通过调节
组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类
组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）包括结构不同的化合物，是一组有针对性的抗癌药物。当下发现的HDACi按其结构分为4类：一、脂肪酸，如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸，其中丙戊酸被用作抗癫痫药物；二、氧肟酸盐，如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸，SAHA 与TSA结构相似，是食品药品管
拜耳抑制剂的卒中临床项目获得美国－FDA－快速通道认证
2022年2月10日，拜耳宣布美国食品药品管理局（FDA）已经授予其在研药物asundexian （BAY2433334）快速通道认证，该药是非心源性缺血性卒中患者二级预防的潜在治疗方法。 拜耳研发的asundexian 是一种口服XIa因子抑制剂，用于非心源性缺血性卒中患者的二级预防，以
HIFPH抑制剂roxadustat治疗化疗诱导性贫血进入II期临床！
珐博进公司（FibroGen）近日宣布，评估贫血新药罗沙司他（roxadustat，中文商品名：爱瑞卓®）用于接受化疗的癌症患者治疗化疗诱导性贫血（chemotherapy-induced anemia，CIA）的II期临床研究（NCT04076943）已对首例患者进行了给药治疗。 这是一项为
RET激酶抑制剂selpercatinib一线治疗RET突变MTC进入III期临床!
美国制药巨头礼来（Eli Lilly）近日宣布，启动III期LIBRETTO-531临床试验（NCT04211337），评估口服RET激酶抑制剂selpercatinib（又名LOXO-292）一线治疗RET突变甲状腺髓样癌（MTC）患者。这是评估selpercatinib的第二项III期研究，
治疗多发性硬化症，赛诺菲BTK抑制剂达到2期临床终点
今日，赛诺菲（Sanofi）公司宣布，其口服脑渗透性BTK抑制剂SAR442168，在治疗复发性多发性硬化症（MS）患者的2b期临床试验中达到主要研究终点，显著降低患者出现与MS相关的疾病活动。新闻稿指出，SAR442168有望成为靶向MS患者脑损伤起源的首款改变疾病进程疗法。赛诺菲预计将在今年
吉利德新临床数据支持新型HIV1衣壳抑制剂作为HIV疗法
美国制药巨头吉利德（Gilead）近日公布了2项临床研究的结果，这些结果支持了GS-6207的进一步开发，该药是一种新型、选择性、首创HIV-1衣壳功能抑制剂，开发作为长效HIV组合疗法的一部分。来自健康受试者I期临床研究的临时盲法数据表明，皮下注射高达450mg的单剂量GS-6207，达到持续
首创核输出抑制剂Xpovio－3期临床成功，德琪医药引入中国
德琪医药合作伙伴Karyopharm Therapeutics近日公布了随机、双盲、安慰剂对照、交叉SEAL研究3期部分的阳性顶线结果。该研究正在评估Xpovio（selinexor）作为单药疗法与安慰剂相比治疗晚期不可切除性去分化脂肪肉瘤患者的疗效和安全性。 结果显示，SEAL研究达到了改善
Alexion首个长效C5补体抑制剂Ultomiris治疗ALS进入III期临床
Alexion是一家致力于罕见病新药研发的美国制药公司。近日，该公司宣布，计划启动一项关键性III期研究，评估Ultomiris（ravulizumab）用于肌萎缩侧索硬化症（ALS）的治疗。该公司在2019年第四季度向美国FDA提交了一份Ultomiris治疗ALS的研究性新药申请（IND），
基石药业PD1抑制剂CS1003－在中国获批临床
中国苏州，2018年07月11日——基石药业（苏州）有限公司（以下简称“基石药业”或“公司”），一家致力于开发新一代创新药物的生物制药公司，今日宣布其自主研发的抗程序性死亡受体-1（PD-1）抗体CS1003注射液的临床试验申请已获得国家药品监督管理局（“国家药监局”）批准。CS1003的临床
辉瑞JAK抑制剂临床结果发布，可降低COVID19患者死亡率
2021年6月16日，辉瑞（Pfizer）公司和合作伙伴联合宣布，口服Janus激酶（JAK）抑制剂托法替布（tofacitinib，英文商品名Xeljanz）在STOP-COVID临床试验中获得初步积极结果。试验结果显示，在289例未接受机械通气的COVID-19住院成人患者中，接受治疗后第2