氟代脱氧葡萄糖的作用机理与代谢命运

作为一种葡萄糖类似物,18F-FDG将为如脑、肾脏以及癌细胞等葡萄糖高利用率细胞所摄取。在此类细胞内,磷酸化过程将会阻止葡萄糖以原有的完整形式从细胞之中释放出来。葡萄糖之中的2位氧乃是后续糖酵解所必需的;因而,18F-FDG与2-脱氧-D-葡萄糖相同,在细胞内无法继续代谢;这样,在放射性衰变之前,所形成的18F-FDG-6-磷酸将不会发生糖酵解。结果,18F-FDG的分布情况就会很好地反映体内细胞对葡萄糖的摄取和磷酸化的分布情况。 在18F-FDG发生衰变之前,18F-FDG的代谢分解或利用会因为其分子之中2'位上的氟而受到抑制。不过,18F-FDG发生放射性衰变之后,其中的氟将转变为18O;而且,在从环境当中获取一个H之后,18F-FDG的衰变产物就变成了葡萄糖-6-磷酸,而其2'位上的标记则变为无害的非放射性“重氧”(heavy oxygen,oxygen-18);这样,该衰变产物通常就可以按照普通葡萄......阅读全文

氟代脱氧葡萄糖的作用机理与代谢命运

  作为一种葡萄糖类似物,18F-FDG将为如脑、肾脏以及癌细胞等葡萄糖高利用率细胞所摄取。在此类细胞内,磷酸化过程将会阻止葡萄糖以原有的完整形式从细胞之中释放出来。葡萄糖之中的2位氧乃是后续糖酵解所必需的;因而,18F-FDG与2-脱氧-D-葡萄糖相同,在细胞内无法继续代谢;这样,在放射性衰变之前

氟代脱氧葡萄糖的生产与配送手段

  医用回旋加速器(medical cyclotron)之中用于产生F-18的高能粒子轰击条件会破坏像脱氧葡萄糖或葡萄糖之类的有机物分子,因此必须首先在回旋加速器之中制备出氟化物形式的放射性F-18。这可以通过采用氘核轰击氖-20来完成;但在通常情况下,F-18的制备是这样完成的:采用质子轰击富O水

氟代脱氧葡萄糖的简介

  氟代脱氧葡萄糖是2-脱氧葡萄糖的氟代衍生物。通常简称为18F-FDG。 [3] 18F-FDG最常用于正电子发射断层扫描(PET)类的医学成像设备:18F-FDG分子之中的氟选用的是属于正电子发射型放射性同位素的氟-18,从而成为18F-FDG。在向病人(患者,病患)体内注射18F-FDG之后,

简述氟代脱氧葡萄糖的历史发展

  二十世纪70年代,美国布鲁克海文国家实验室(Brookhaven National Laboratory)的Tatsuo Ido首先完成了18F-FDG的合成。1976年8月,宾夕法尼亚大学的Abass Alavi首次将这种化合物施用于两名正常的人类志愿者的身上。其采用普通核素扫描仪(非PET扫

简述氟代脱氧葡萄糖的临床应用

  在PET成像方面,18F-FDG可用于评估心脏、肺脏以及脑部的葡萄糖代谢状况。同时,18F-FDG还在肿瘤学方面用于肿瘤成像。在被细胞摄取之后,18F-FDG将由己糖激酶(在快速生长型恶性肿瘤之中,线粒体型己糖激酶显著升高)加以磷酸化,并为代谢活跃的组织所滞留,如大多数类型的恶性肿瘤。因此,18

氟代脱氧葡萄糖的基本信息介绍

  氟代脱氧葡萄糖是2-脱氧葡萄糖的氟代衍生物。通常简称为18F-FDG或FDG。FDG最常用于正电子发射断层扫描(PET)类的医学成像设备:FDG分子之中的氟选用的是属于正电子发射型放射性同位素的氟-18,从而成为18F-FDG。在向病人(患者,病患)体内注射FDG之后,PET扫描仪可以构建出反映

中间代谢的作用机理

中间代谢是机体吸收营养素成分或消化产物以后,所经历的代谢过程的主要内容。它实质上是机体内营养素成分或消化产物在这一代谢阶段所经过的一系列化学反应或生化反应的和。许多中间代谢的反应,需要对应的酶参与。反应的过程也大多包括多重步骤,并在每一步骤中都会产生相对应的代谢中间产物,简称为代谢物。对于高等动物,

氟比洛芬酯作用机理?

  氟比洛芬酯是一种非甾体抗炎药,主要通过抑制环氧酶(COX)的活性来发挥其作用。  具体来说,氟比洛芬酯可以抑制COX-1和COX-2两种酶的活性,从而减少前列腺素的合成。前列腺素是一种重要的炎症介质,能够引起疼痛、发热、红肿等症状。因此,氟比洛芬酯可以缓解这些症状,并具有一定的镇痛作用。  此外

什么叫抗代谢物及抗代谢物的作用机理?

抗代谢物是指在微生物生长过程中常常需要一些生长因子才能正常生长,可以利用生长因子的结构类似物干扰机体的正常代谢,以达到抑制微生物生长的目的。一些与酶的正常底物或中间产物结构类似的物质,能与酶的正常底物或中间产物竞争酶活性部位使反应停止,从而阻断代谢途径。可用于抑制微生物生长,在治疗由病原微生物引起的

简述异氟醚的作用与作用机制

  异氟醚为恩氟烷的异构体。MAC为1.15%,血/气分配系数较小,吸入后药物浓度在血中迅速达到平衡,肺泡内浓度很快上升并接近吸入气浓度,故诱导迅速,苏醒亦快。对中枢神经系统可产生进行性下行性抑制,脑耗氧量减少,脑血流量增多及颅内压上升,但过度通气即可纠正。能抑制神经肌肉接头,肌松良好。对循环系统的

咪唑喹啉酸的作用机理与特点

  乙酰乳酸合成酶(ALS)或乙酸羟酸合成酶(AHAs)的抑制剂,即通过抑制植物的乙酰乳酸合成酶,阻止支链氨基酸如缬氨酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成,从而破坏蛋白质的合成,干扰DNA合成及细胞分裂与生长,最终造成植株死亡。通过植株的叶与根吸收,在木质部与韧皮部传导,积累于分生组织中。茎叶处理后,敏感

氨基糖苷类的作用机理与特点

氨基糖苷类抗生素对于细菌的作用主要是抑制细菌蛋白质的合成,作用点在细胞30S核糖体亚单位的16SrRNA解码区的A部位。研究表明:此类药物可影响细菌蛋白质合成的全过程,妨碍初始复合物的合成,诱导细菌合成错误蛋白以及阻抑已合成蛋白的释放,从而导致细菌死亡。氨基糖苷类抗生素在敏感菌体内的积蓄是通过一系列

骨桥蛋白与骨代谢的作用介绍

  成骨细胞、骨细胞及破骨细胞均可分泌OPN,在骨基质的矿化和吸收过程中有重要作用。OPN在软骨内化骨、膜内化骨区域含量丰富,在编织骨中,于成骨细胞、骨细胞的胞浆中可以观察。OPN分子中有一富含天冬氨酸的区域,通过这一区域OPN可以与组织中的轻磷灰石结合而发挥作用。在骨基质矿化开始后,成骨细胞中OP

简述氨基糖苷类的作用机理与特点

  早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同

胃蛋白酶原的代谢机理

通常情况下,约有1%的PG透过胃黏膜毛细血管进入血液循环,进入血液循环的PG在血液中非常稳定。血清PG I和PG II反映胃黏膜腺体和细胞的数量,也间接反映胃黏膜不同部位的分泌功能。当胃黏膜发生病理变化时,血清PG含量也随之改变。因此,监测血清中PG的浓度可以作为监测胃黏膜状态的手段。胃蛋白酶原是由

简述二氟二氯乙基甲醚的作用与作用机制

  二氟二氯乙基甲醚MAC为0.16%,全麻效能最强。镇痛效果好,在浅麻醉时即有明显的镇痛作用。血/气分配系数为13,诱导期长,约20min左右,常伴有兴奋期。停吸后,苏醒也较慢。全麻较深时,骨骼肌明显松弛。二氟二氯乙基甲醚不引起子宫肌松弛。对循环的抑制比氟烷轻,对呼吸的抑制与氟烷相似,引起心肌对肾

脱氮作用的作用机理

即为反硝化作用微生物和植物吸收利用硝酸盐有两种完全不同的用途,一是利用其中的氮作为氮源,称为同化性硝酸还原作用:NO3-→NH4+→有机态氮。许多细菌、放线菌和霉菌能利用硝酸盐做为氮素营养。另一用途是利用NO2-和NO3-为呼吸作用的最终电子受体,把硝酸还原成氮(N2),称为反硝化作用或脱氮作用:N

抗体的作用机理

抗体是由活化的B细胞(浆细胞)产生的针对某一特异性抗原而产生的蛋白质,这种蛋白质可以特异性得与相应的抗原结合,从而中和抗原的毒性作用。对于病原体或者是被病毒感染了的细胞或者是肿瘤细胞,机体由抗体介导的免疫反应主要有ADCC和补体系统,ADCC主要由CTL和NK来执行,在CTL和NK或活化的巨噬细胞表

酶的作用机理

   一、酶作用在于降低反应活化能  在任何化学反应中,反应物分子必须超过一定的能阈,成为活化的状态,才能发生变化,形成产物。这种提高低能分子达到活化状态的能量,称为活化能。催化剂的作用,主要是降低反应所需的活化能,以致相同的能量能使更多的分子活化,从而加速反应的进行。  酶能显著地降低活化能,故能

溶菌酶的作用机理

  溶菌酶具有抗菌消炎、抗病毒、增强机体免疫力和抑菌作用。细菌的细胞壁由胞壁质组成,胞壁质是由 N-乙酰氨基葡萄糖及 N-乙酰胞壁酸交替组成的多聚物,胞壁酸残基上可以连接多肽,称为肽聚糖。溶菌酶能有效地水解细菌细胞壁的肽聚糖,降低细菌细胞壁的稳定性,随后细菌因细胞内外渗透压不平衡而引起细胞破裂、细胞

烟酸的作用机理

烟酸在动物体内可转化为尼可酰胺,包含于脱氢酶的辅酶分子中,是辅酶I(NAD)和辅酶II(NADP)的成分。在体内这两种辅酶结构中的尼克酰胺部分,具有可逆的加氢和脱氢特性,故在氧化还原过程中起传递氢的作用。

脱敏的作用机理

Ⅰ型变态反应是由免疫球蛋白E(IgE)和肥大细胞介导的速发型变态反应 。变应原与肥大细胞上结合的IgE作用,使肥大细胞释放介质,引起临床反应。实验证明 ,进行脱敏治疗后,血清中IgE和免疫球蛋白G(IgG)的水平逐渐上升,到约4个月时,IgE水平开始下降,而IgG的水平则继续上升,到治疗结束时,其水

溶菌酶的作用机理

溶菌酶能有效地水解细菌细胞壁的肽聚糖,其水解位点是N-乙酰胞壁酸(NAM)的1位碳原子和N-乙酰葡萄糖胺(NAG)的4位碳原子间的β-1.4糖苷键。肽聚糖是细菌细胞壁的主要成份,它是由NAM、NAG和肽“尾”(一般是4个氨基酸)组成,NAM与NAG通过β-1.4糖苷键相连,肽“尾”则是通过D-乳酰羧

溶菌酶的作用机理

溶菌酶以溶解革兰氏阴性细菌及革兰氏阳性菌的细胞壁而具有溶菌作用,因为革兰氏阳性细菌的细胞壁主要是由胞质壁和磷酸质组成的,其中的主要成分胞质壁又是由杂多糖与多肽组成的糖蛋白,而这种杂多糖正是由N-乙酰胞壁酸和乙酰氨基脱氧葡萄糖以β-1,4糖苷键连结的;而溶菌酶能水解N-乙酰葡萄糖胺与 N-乙酰胞壁酸之

溶菌酶的作用机理

溶菌酶具有抗菌消炎、抗病毒、增强机体免疫力和抑菌作用。细菌的细胞壁由胞壁质组成,胞壁质是由 N-乙酰氨基葡萄糖及 N-乙酰胞壁酸交替组成的多聚物,胞壁酸残基上可以连接多肽,称为肽聚糖。溶菌酶能有效地水解细菌细胞壁的肽聚糖,降低细菌细胞壁的稳定性,随后细菌因细胞内外渗透压不平衡而引起细胞破裂、细胞质外

关于先天代谢障碍的病因机理介绍

  机体的各类代谢过程都可以分解成一系列连续的代谢步骤,每一个代谢步骤都受到一种酶及若干辅酶或其他辅助因子的控制和调节。任何一种蛋白质都由不同数目的多肽链构成。而每一条多肽链都由一个基因控制合成。基因控制蛋白合成的机理十分复杂,除了控制多肽链的氨基酸序列的“结构基因”外,还有调节基因、操纵基因及阻遏

盐酸氟苯安定的药理作用及药代动力学

  药理作用  氟西盐酸氟苯安定是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,其催眠作用较同类药强,可缩短入睡时间,延长睡眠时相,减少觉醒次数。作用机制参见地西泮。  药代动力学  口服后由胃肠道充分吸收。口服盐酸氟苯安定后15~45min起效,0.5~1h血药深度达峰值,7~10天血药浓度达稳态。可透过胎盘屏障。

曲氟沙星的药代动力学与临床应用

  药代动力学  曲氟沙星口服后迅速吸收,约1 h 达血清峰浓度,口服生物利用度约为90%。药物的血浆蛋白结合率为75%。肺组织浓度高, 多剂量给药,每日口服200 mg后支气管粘膜药物浓度与血清药物浓度平行;6 h 上皮内液和肺泡巨噬细胞内浓度分别是相应血清浓度的2到14倍。脑脊液浓度约为相应血清

抗代谢物与药物作用机制的研究

抗代谢物第二个研究方面是进一步察明药物的作用机制,尚有许多药物是在抗代谢物理论基础上才能得到阐明的。

卤代烃与金属作用的相关介绍

  卤代烃能与多种金属作用,生成金属有机化合物,其中格氏试剂是金属有机化合物中最重要的一类化合物,是有机合成中非常重要的试剂之一。它是卤代烷在无水乙醚中与金属镁作用,生成的有机镁化合物,再与活泼的卤代烃如烯丙型、苄基卤代烃偶合,形成烃。  RX+Mg®RMgX  CH2=CHCH2Cl+RMgCl®