抗代谢物与药物作用机制的研究
抗代谢物第二个研究方面是进一步察明药物的作用机制，尚有许多药物是在抗代谢物理论基础上才能得到阐明的。......阅读全文
抗代谢物与药物作用机制的研究
抗代谢物第二个研究方面是进一步察明药物的作用机制，尚有许多药物是在抗代谢物理论基础上才能得到阐明的。
抗代谢物与寻找新药的研究
从药理学的发展历史上可以清楚地认识到，几乎所有的有效药物都是从偶然机遇中被发现的，很多是民间偏方的一些植物药。经过确定其有效成分的化学结构，或改变有效成分的拮构而被发现的，但归根到底最原始的发现仍是凭偶然机遇的；如奎宁、阿托品、青霉素，甚至象利血平、氯丙嗓这两个重要的新药也是按照上述途径被发现的。的
抗代谢物与病因学的研究
应用抗代谢物的理论研究病因学已成为一个重要的发展方向，从已有查料证实在这方面的研究是有意义的，例如通过杭组织胺药物可以说明组织胺与过敏反应有一定的因果关系。虽然这个尚题仍有争论，但抗组织胺类药物在临床应用，确可以为过敏反应的病学提出有价值的查料。在临床上常用的抗组织胺类药物种类很多，常用的有苯海拉明
什么叫抗代谢物及抗代谢物的作用机理？
抗代谢物是指在微生物生长过程中常常需要一些生长因子才能正常生长，可以利用生长因子的结构类似物干扰机体的正常代谢，以达到抑制微生物生长的目的。一些与酶的正常底物或中间产物结构类似的物质，能与酶的正常底物或中间产物竞争酶活性部位使反应停止，从而阻断代谢途径。可用于抑制微生物生长，在治疗由病原微生物引起的
研究发现新型抗流感病毒药物的靶点及作用机制
近日，华南农业大学材料与能源学院制药工程系宋高鹏副教授联合南方医科大学教授刘叔文团队发现了一类基于苄基四氢异喹啉为结构骨架的三位点结合型流感病毒PAN抑制剂。相关研究在线发表于Journal of Medicinal Chemistry。这是该团队继发表于European Journal of
研究发现新型抗流感病毒药物的靶点及作用机制
近日，华南农业大学材料与能源学院制药工程系宋高鹏副教授联合南方医科大学教授刘叔文团队发现了一类基于苄基四氢异喹啉为结构骨架的三位点结合型流感病毒PAN抑制剂。相关研究在线发表于Journal of Medicinal Chemistry。这是该团队继发表于European Journal of Me
膜片钳对药物作用机制的研究作用
在通道电流记录中，可分别于不同时间、不同部位（膜内或膜外）施加各种浓度的药物，研究它们对通道功能的可能影响，了解那些选择性作用于通道的药物影响人和动物生理功能的分子机理。这是膜片钳技术应用最广泛的领域，既有对西药药物机制的探讨，也广泛用在重要药理的研究上。如开丽等报道细胞贴附式膜片钳单通道记录法观测
新型抗白血病药物耐药机制研究
转录基因的表观调控在肿瘤等疾病的发展过程中起着重要作用。其中，核小体组蛋白赖氨酸N-端残基的乙酰化，对遗传表观基因的调控尤为重要。乙酰化赖氨酸存在于近两千个蛋白质中，参与了许多细胞变化过程。Bromodomains是包含110个氨基酸的蛋白质功能结构域，可选择性识别组蛋白末端乙酰赖氨酸位点，参与
膜片钳对药物作用机制的研究
在通道电流记录中，可分别于不同时间、不同部位（膜内或膜外）施加各种浓度的药物，研究它们对通道功能的可能影响，了解那些选择性作用于通道的药物影响人和动物生理功能的分子机理。这是膜片钳技术应用最广泛的领域，既有对西药药物机制的探讨，也广泛用在重要药理的研究上。如开丽等报道细胞贴附式膜片钳单通道记录法观测
膜片钳对药物作用机制的研究
在通道电流记录中，可分别于不同时间、不同部位（膜内或膜外）施加各种浓度的药物，研究它们对通道功能的可能影响，了解那些选择性作用于通道的药物影响人和动物生理功能的分子机理。这是膜片钳技术应用最广泛的领域，既有对西药药物机制的探讨，也广泛用在重要药理的研究上。如开丽等报道细胞贴附式膜片钳单通道记录法
抗代谢物的概念
抗代谢物（Anti一metabolite ）又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism），是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质，其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似，如将这种物质纳入体内，抗代谢物可与必需代谢物（metabolite ）发生特异性的拮抗（对抗）作用
颠覆认知！抗精神分裂药物的作用机制与预想的不一样
精神分裂症是一种严重的精神障碍，患者可能出现感知、思维和情感方面的严重紊乱，对日常生活产生十分恶劣的影响。 多巴胺假说是精神分裂症发病机制的重要假说之一。多巴胺假说认为，精神分裂症可能与大脑中多巴胺的过度活跃有关。过度活跃的神经递质导致特定神经回路的失衡，从而引发幻觉、妄想、思维紊乱、情感疏离
青叶胆抗乙肝病毒活性成分与作用机制研究通过验收
日前，由中国科学院昆明植物研究所陈纪军研究员主持的国家自然科学基金委-云南省联合基金重点项目“云南特有中药青叶胆抗乙肝病毒活性成分与作用机制研究”通过项目结题验收，综合评定等级为优秀，全面完成原定研究计划。 该项目从青叶胆提取物中分离鉴定了60个单体化合物，其中新化合物25个，新骨架类型8
什么是抗代谢物？
抗代谢物（Anti一metabolite ）又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism ），是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质，其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似，如将这种物质纳入体内，抗代谢物可与必需代谢物（metabolite ）发生特异性的拮抗（对抗）
什么是抗代谢物？
抗代谢物（Anti一metabolite）又称代谢拮抗物(Metabolic Antagonism ），是一种人工合成的或生物体内天然存在的化学物质，其化学结构与生活过程中一些天然存在的必需代谢物类似，如将这种物质纳入体内，抗代谢物可与必需代谢物（metabolite ）发生特异性的拮抗（对抗）
研究发现FTO是抗AML药物作用的潜在靶点
4月15日，中国科学院上海药物研究所杨财广课题组与美国陈建军课题组和钱志坚课题组合作研究，在化学干预RNA甲基化（m6A）修饰方向上取得新进展。研究成果“Small-molecule Targeting of Oncogenic RNA Demethylase FTO in Acute Myel
免疫激活型抗体药物作用机制研究获进展
生命在于运动，免疫在于平衡。一个健康的个体体内的免疫细胞足以消灭体内不断出现的病变细胞，其中就包括一些可能会发生癌变的细胞。T细胞是机体所有抗肿瘤免疫体系的主力军，T细胞的活性很大程度上受到“阴”“阳”两类分子的调节，也就是抑制型和激活型“免疫检查点”平衡分子。通过抗体来阻断这些抑制型免疫检查点
抗CRISPR蛋白的原理机制研究
CRISPR 基因座和 Cas 蛋白在原核生物中提供针对入侵的噬菌体和质粒的适应性免疫。作为回应，噬菌体已经进化出广谱的抗 CRISPR 蛋白（抗 CRISPR）来抵消和克服这种免疫途径。迄今为止，已经鉴定出许多抗 CRISPR，它们抑制单亚基 Cas 效应器（在 CRISPR 2 类、II、V
抗胰蛋白酶的作用机制
α1-AT具有较强的血管通透性,在肺组织中的浓度较其它丝氨酸蛋白酶抑制因子或α2-巨球蛋白的浓度高,而且对NE的专一性更强,因而它主要抑制肺脏中弹性蛋白酶的活性,保护肺部不受弹性蛋白酶的酶解损伤。α1-AT抑制蛋白酶的过程是一个自毁模式的反应过程,α1-AT除了被其捕获的蛋白酶缓慢裂解外,同时α
研究揭示植物抗虫机制
已知动物和人在一生中免疫反应由盛到衰，这一现象被称为免疫衰老。一个有趣的问题是，植物的抗虫能力是否也会衰退呢？中科院上海植物生理生态研究所陈晓亚院士课题组在一项研究中发现了植物抗虫反应的这种时序性变化及调控机制。1月9日，相关研究成果在线发表于《自然—通讯》。 茉莉素是最重要的植物抗虫激素之一
抗胆碱能药物的作用特点
1.食管疾病或机能障碍的症状是吞咽困难、吞咽疼痛、胃烧灼感和反胃。抗胆碱能药对来自肿瘤或食管狭窄等所导致的机械性梗阻无效。 已证实这类药物能抑制食管蠕动 虽然曾经观察到抗胆碱能药能降低下端食管括约肌（贲门）的压力,但对该部位的作用变异不一。 对食管贲门弥漫性痉挛或失弛缓性,抗胆碱能药无肯定的或
抗雌激素的药物相互作用
1、与阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗肿瘤药合用可增强活性和疗效，但应注意合用剂量。2、与苯巴比妥合用，可降低本品的稳态血药浓度。3、雌激素可影响治疗效果，不宜与雌激素药物合用。4、抗酸药、西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁等可改变胃内pH值。使本品肠衣片提前分解，对胃有刺激作用。故与上
抗心肌血损伤药物研究
激活α1-肾上腺素受体（α1-ARs）可以对抗缺血/再灌损伤的心肌产生保护作用，但是参与心肌保护作用的α1-AR亚型及其保护机制尚未完全阐明。中科院上海生命科学研究院健康所分子心脏学研究组博士生高鸿和陈乐在攻读博士学位期间，在其导师杨黄恬研究员的指导下，研究证明了α1肾上腺素受体激动剂phenyle
高福院士发表抗PD1或PDL1抗体药物作用分子机制研究展望
中国科学院高福院士在自然出版社与川大华西医院生物治疗国家重点实验室联合主办的 《Signal Transduction and Targeted Therapy》（STTT）上发表了发表PD-1/PD-L1抗体展望，高福院士为该文的通讯作者，谭曙光助理研究员为第一作者。 免疫治疗是目前肿瘤药物
抗甲状腺药物的探索与突破
甲状腺功能亢进(简称“甲亢”)是内分泌科第二常见疾病，影响着全球约2%的女性和0.2%的男性健康。一项流行病学调查表明，中国甲亢总发病率为3%，其中女性为4.1%，男性为1.6%。中华医学会内分泌学分会甲状腺学组2010年组织的中国十城市甲状腺流行病学调查结果显示，我国十城市人群的甲亢患病率为3
在水稻抗高温基因挖掘与机制研究中获进展
6月17日，中国科学院分子植物科学卓越创新中心林鸿宣研究团队与上海交通大学林尤舜研究团队合作，在《科学》（Science）上发表了题为A genetic module at one locus in rice protects chloroplasts to enhance thermotoler
嘌呤核苷酸的抗代谢物
①嘌呤类似物：6-巯基嘌呤（6MP）、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等。6MP应用较多，其结构与次黄嘌呤相似，可在体内经磷酸核糖化而生成6MP核苷酸，并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应。②氨基酸类似物：氮杂丝氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。结构与谷氨酰胺相似，可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷
嘌呤核苷酸的抗代谢物
①嘌呤类似物：6-巯基嘌呤（6MP）、6-巯基鸟嘌呤、8-氮杂鸟嘌呤等。6MP应用较多，其结构与次黄嘌呤相似，可在体内经磷酸核糖化而生成6MP核苷酸，并以这种形式抑制IMP转变为AMP及GMP的反应。②氨基酸类似物：氮杂丝氨酸和6-重氮-5-氧正亮氨酸等。结构与谷氨酰胺相似，可干扰谷氨酰胺在嘌呤核苷
嘧啶核苷酸的抗代谢物
①嘧啶类似物：主要有5-氟尿嘧啶（5-FU），在体内转变为FdUMP或FUTP后发挥作用。②氨基酸类似物：同嘌呤抗代谢物。③叶酸类似物：同嘌呤抗代谢物。④阿糖胞苷：抑制CDP还原成dCDP。
上海药物研究所启动抗“超级细菌”药物研究
最近，印度、巴基斯坦等南亚国家出现一种新型“超级细菌”NDM-1(新德里金属β内酰胺酶-1)，对几乎所有的抗生素都有耐药性，全球已有170人被感染，其中英国至少造成5人死亡，这种新型细菌变种基因有可能在全球蔓延。 中国科学院上海药物研究所迅速反应，成立了“抗NDM-1药物研究