尼古丁的药物动力学分析

当尼古丁进入体内,会经由血液传送,并可通过血脑屏障,吸入后平均只需要7秒即可到达脑部。尼古丁在人体内的半衰期约为2小时。身体经由吸烟而获得的尼古丁量,受很多因素影响,包括烟的品质、是否大口吸入、是否使用滤嘴都是影响的原因。口嚼式、口含式和吸入式的烟草等透过含于唇-牙龈间和直接用鼻子吸入等方式,尼古丁进入身体的效率较高。肝是主要代谢尼古丁的器官,分解酶为Cytochrome P450(主要是CYP2A6,CYP2B6也可作用于尼古丁),代谢产品为可替宁(cotnine)。......阅读全文

尼古丁的药物动力学分析

  当尼古丁进入体内,会经由血液传送,并可通过血脑屏障,吸入后平均只需要7秒即可到达脑部。尼古丁在人体内的半衰期约为2小时。身体经由吸烟而获得的尼古丁量,受很多因素影响,包括烟的品质、是否大口吸入、是否使用滤嘴都是影响的原因。口嚼式、口含式和吸入式的烟草等透过含于唇-牙龈间和直接用鼻子吸入等方式,尼

关于尼古丁的毒性分析

  近百年来一直与“死亡”“癌症”等紧密联系的尼古丁当前得到了不少新的关注,有不少专家为它正名。认为香烟中的尼古丁并没有太多的危害,真正的致癌凶手是焦油和一氧化碳。  中国吸烟与健康协会副会长张义芳介绍说:“虽然科技界对尼古丁是否能致癌还没有一个确定的说法,但是,尼古丁能让人对烟草上瘾是确定无误的,

关于尼古丁的药理学分析

  尼古丁作用于烟碱乙酰胆碱接受体,特别是自律神经上的接受器((α1)2(β4)3)和中枢神经的接受器((α4)2(β2)3) ,前者位于副肾髓质和其他位置,后者位于中央神经系统。低浓度时,尼古丁增加了这些接受体的活性,尼古丁对于其他神经传递物也有小量直接作用。高浓度时抑制。

药物动力学的概念

药物动力学是一门较年轻的新兴药学与数学间的边缘科学,是近20年来才获得的迅速发展的药学新领域。药物动力学是研究药物在动物体内的含量随时间变化规律的科学,是药理学的一种。

拉西地平的药物动力学

口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

大扶康胶囊的药物动力学

  静脉注射或口服的药代动力学性质相似。口服吸收良好,在禁食条件下,口服后0.5-1.5小时血浆浓度达峰值,血浆药物浓度可达同剂量药物静注后浓度的90%以上,剂量与血药浓度成正比。血浆消除半衰期接近30小时。口服吸收率不受进食影响。每日一次,多剂量给药后,血浆浓度约在4-5天达稳态浓度的90%。第一

药物动力学应用介绍

药物动力学已成为一种新的有用的工具,它在药学领域里具有广泛的应用。医学上一些重大课题,如癌症、冠心病、高血压等迄今尚未找到的疗效卓越的新药。因而,寻找新药的方式,正在逐渐从经验转向更为合理的形式。例如,通过生物化学、生物物理学、酶学、药物动力学、统计学以及各种光谱技术以发展或设计新药、新制剂、新剂型

尼古丁对副肾髓质的影响

  尼古丁与肾上腺髓质的烟碱接受器结合后,会增加血液中肾上腺素的含量。透过与接受器结合,尼古丁使细胞去极化,钙离子由钙离子通道流入,钙离子促使神经细胞以胞泌作用的方式,释出肾上腺素和正肾上腺素至血液中,血液中肾上腺素增加,造成心跳加快,血压升高,呼吸加快,就像高血糖的情形一样。可替宁是尼古丁代谢的副

关于尼古丁历史的由来介绍

  尼古丁(Nicotine)的名字,来自烟草这种植物的学名Nicotiana tabacum,而烟草的学名是以一位驻葡萄牙的法国人Jean Nicot de Villemain而命名的。  1560年时,将烟草的种子由巴西寄回巴黎,并将之推广于医疗用途。1828年,德国化学家Posselt和Rei

概述灰黄霉素的药物动力学

  从消化道吸收很不规则,差异较大,微粒灰黄霉素口服后吸收25~75%,超微粒灰黄霉素则几乎全部吸收。吸收后沉积在皮肤、毛发和指甲的角蛋白内,口服数小时后就可在皮肤角质层中测出。仅小部分分布在体液和组织中。单剂口服500mg,24小时内血药浓度达峰值,t1/2(半衰期)约24小时。主要在肝内代谢为6

依拉地平的药物动力学

口服吸收,肝脏首关代谢(首过代谢)82%,达峰时间2~3h。血浆半衰期8.8±7.1h,血浆蛋白结合率>96%,表观分布容积283L/kg,表明在体内有蓄积。代谢产物约60%~65%通过尿液排出,其余由粪便排出。

概述阿司匹林的药物效应动力学

  阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,

药物动力学的临床意义

首先,药物动力学作为一门用数学分析手段来处理药物在体内的动态过程的科学,具有重大的理论价值,是“数学药学”的重要组成部分,它的基本分析方法已经渗放到生物药剂学,临床药剂学,药物治疗学,临床药理学,分子药理学,生物化学,分析化学,药剂学,药理学及毒理学等多种科学领域中,已成为这些学科的最主要和最密切的

概述阿司匹林的药物代谢动力学

  口服后吸收迅速、完全。在胃内已开始吸收,在小肠上部可吸收大部分。吸收率与溶解度、胃肠道pH有关。食物可降低吸收速率,但不影响吸收量。肠溶片剂吸收慢。该品与碳酸氢钠同服吸收较快。吸收后分布于各组织,也能渗入关节腔、脑脊液中。阿司匹林的蛋白结合率低,但水解后的水杨酸盐蛋白结合率为65~90%。血药浓

某些药物代谢动力学数据

某些药物代谢动力学数据药  物生物利用度(%)尿排泄(%)血浆蛋白结合(%)清除率(ml·min-1·kg-1)分布容积(L/kg)半衰期(h)醋丁洛尔acebutolol3740266.81.22.7阿昔洛韦aciclovir15~3075153.370.692.4别嘌醇allopurinol80

关于尼古丁的替代疗法介绍

  尼古丁替代疗法(NicotineReplacementTherapy, NRT)是以非烟草的形式、小剂量安全性好的尼古丁制剂,取代烟草中的尼古丁,其所提供的尼古丁,小于抽烟所得,但足以减少戒瘾症状,在使用一段时间后,戒烟者尼古丁的摄取量逐渐减至最低,进而克服掉吸烟的习惯,达到戒烟成功的目的。  

关于尼古丁的基本信息介绍

  尼古丁(Nicotine),俗名烟碱,是一种有机化合物,化学式C10H14N2,有剧毒 [16] ,是一种存在于茄科植物(茄属)中的生物碱,也是烟草的重要成分,还是N-胆碱受体激动药的代表,对N1和N2受体及中枢神经系统均有作用,无临床应用价值。  尼古丁会使人上瘾或产生依赖性,重复使用尼古丁也

关于尼古丁的主要来源介绍

  尼古丁不仅仅存在于烟叶之中,也存在于多种茄科植物的果实之中,例如番茄、枸杞子等植物中就含有尼古丁,而这些蔬菜和药材却被公认为是对人体有益的健康食物。正因为如此,世界卫生组织早在20世纪90年代就在全球大力推广“尼古丁替代疗法”进行戒烟,取代了以往从香烟中获得的尼古丁,帮助人们在生理和心理上克服对

控烟与心血管保护——烟草依赖的药物治疗

  吸烟是各类心血管可控危险因素中最有意义的危险因素。心血管疾病患者在药物治疗方案实施之前,首先要戒烟,戒烟的益处包括延缓心血管疾病进展、减少再次住院和降低死亡率。    2010年Curr Atheroscler Rep杂志刊登文章提出吸烟是各类心血管可控危险因素中最有意义的危险因素。吸烟致动

灰黄霉素药物片剂的动力学介绍

  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开

黄酮体药物的药动力学作用

黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6h血

基因疗法有望治愈尼古丁成瘾

  一项新研究显示,在小鼠实验中,一种基于抗尼古丁抗体的基因疗法可以阻止尼古丁进入脑部,从而避免小鼠对尼古丁成瘾。研究人员表示,这可能成为一个治疗吸烟成瘾的新疗法。   当吸烟者吸烟的时候,烟草中的尼古丁会经过肺部并在几秒钟内进入血液。这种成瘾性的药物会找到进入人大脑的途径,然后附着在“奖励受体”

药物动力学研究方向和意义

药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用,近年来,药物动力学的研究在理论上,实验方法上和应用上都有了飞速的发展,特别是电子计算机的应用,推动了药物动力学的发展和应用。1.药物动力学在新药研制过程中的指导意义:回顾药物研究的过程,剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系,不难看出

西红柿含有尼古丁?揭露食物隐藏的秘密

   专家表示,番茄里面的尼古丁含量甚微,和香烟无法比拟。很多茄科植物中含有尼古丁,比如茄子、辣椒、土豆以及枸杞等。但是真的有那么可怕吗?  尼古丁是一种剧毒成分。科普书上写着,一匹活蹦乱跳的马,只要静脉注射8滴尼古丁,就能令其死亡;一支香烟中所含的尼古丁提取出来,注射到小鼠体内就会令其死亡。香烟的

戒烟的最佳方式,竟是加大尼古丁量?

  当尼古丁通过香烟传递时,它被认为是地球上最容易上瘾的物质之一,所以建议人们应该多吸而不是少吸来戒烟似乎有些奇怪。然而,最近的一项研究综述证实了这一点。20多年来,尼古丁替代疗法(NRT)一直被用来帮助人们安全戒烟。人们可以由医生开处方购买,但在许多国家,也可以从杂货店和药店买到。图片来源:htt

乙酰水杨酸的药物效应动力学

  阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,

药物动力学的定义和发展方向

药物动力学(pharmacokinetics)亦称药动学,系应用动力学(kinetics)原理与数学模式,定量地描述与概括药物通过各种途径(如静脉注射,静脉滴注,口服给药等)进入体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Eliminat

多肽类药物的药代动力学研究

蛋白多肽类药物的体内检测难度很大,要求检测方法应具有高度的专属性,以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性,而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体,已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林

大化所细胞色素P450催化尼古丁反应机理合作研究获进展

    中科院大连化学物理研究所复杂分子体系反应动力学研究组(1101组)与该所高级伙伴研究员、美国肯塔基大学湛昌国教授合作,在细胞色素P450 2A6催化尼古丁反应机理研究方面取得了新进展。  酶催化反应机理是当今计算化学研究中的前沿领域和热门课题。理论计算作为一种有力的手段,能够

最新研究证明蜜蜂也迷尼古丁

  很多人喜欢喝咖啡和茶,因为咖啡因可以为大脑提神。其实蜜蜂也有类似的喜好,它们有时会吮吸含有天然咖啡因的花蜜,研究发现这似乎可以增强它们的记忆力。而今,又有一项研究表明,蜜蜂还喜欢享用另一种由植物产生的为人们熟知的药物——尼古丁。  花蜜主要由糖分组成,可以为潜在的授粉者提供能量。但是一些花卉植物