简述多肽抗生素的作用机制

多肽抗生素通过作用于细菌细胞膜而起作用,其中,研究最清楚的是天蚕素。目前一般认为,天蚕素类多肽抗生素的杀菌机理是,天蚕素作用于微生物的细胞膜,在膜上形成跨膜的离子通道,破坏了膜的完整性,造成细胞内容物泄漏,从而杀死细胞。但对其具体作用过程、是否存在特异性的膜受体、有无其它因子协同等问题尚不十分清楚,存在不同看法。而且不同多肽抗生素的作用机制可能不同,尚有待进一步研究。......阅读全文

抗生素多肽类特点介绍

包括多粘菌素 B 、多粘菌素 E 、万古霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素 B 和 E ,肾毒性大,疗效差,只用于严重耐药的 G- 杆菌感染。   万古霉素和去甲万古霉素属于繁殖期杀菌剂,对包括多重耐药的金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等 G+ 球菌有高度抗菌活性,对 G- 杆菌多

多肽抗生素研究进展(三)

3.2 基因工程合成法 利用基因工程的方法生产多肽抗生素是降低生产成本的一条有效途径。但是多肽抗生素对原核细胞的毒性在一定程度上限制了其在原核表达系统中的应用。而真核表达系统的较低表达效率也是其工业化生产的一个障碍。为了克服多肽抗生素对细菌细胞的毒性,人们采用融合表达或选择对多肽抗生素具有抗性的株系

多肽抗生素研究进展(一)

摘要 多肽抗生素是生物界中广泛存在的一类生物活性小肽,一般具有抗细菌或真菌的作用,有些还具有抗原虫、病毒或癌细胞的功能。按照化学结构的不同,多肽抗生素可分为5类:①具有螺旋结构的线性多肽;②富含某种氨基酸的线性多肽;③含有一个二硫键的多肽;④含有两个或两个以上二硫键的多肽;⑤羊毛硫抗生素。根据作用机

关于多肽抗生素的优点介绍

  靶位点不同,不产生耐药性:  传统抗生素抗菌机制是,抗生素与病原体特定部位的受体结合,从而使病原体的正常结构遭到破坏或使某些生物合成受阻,以达到抑菌或杀菌的作用。当其作用的靶位点发生改变时,抗生素就会失去其抗菌作用,这是为什么细菌对抗生素产生耐药性的主要原因。而多肽抗生素直接破坏病原体细胞膜,杀

简述多肽抗生素的作用机制

  多肽抗生素通过作用于细菌细胞膜而起作用,其中,研究最清楚的是天蚕素。目前一般认为,天蚕素类多肽抗生素的杀菌机理是,天蚕素作用于微生物的细胞膜,在膜上形成跨膜的离子通道,破坏了膜的完整性,造成细胞内容物泄漏,从而杀死细胞。但对其具体作用过程、是否存在特异性的膜受体、有无其它因子协同等问题尚不十分清

多肽抗生素研究进展(二)

β-defensins比α-defensins大一些,一般含有38~42个氨基酸残基。都含有3个二硫键和4~8个精氨酸。昆虫defensins在C末端与α-defensins相似,但是只有两个β片层结构,中间有一段α螺旋起稳定作用。主要对革兰阳性菌起作用,而对真菌没有作用。植物defensins一般

简述多肽类抗生素的作用机理

  此类抗生素首先影响敏感细菌的外膜。药物的环形多肽部分的氨基与细菌外膜脂多糖的 2价阳离子结合点产生静电相互作用,使外膜的完整性破坏,药物的脂肪酸部分得以穿透外膜,进而使胞浆膜的渗透性增加,导致胞浆内的磷酸、核苷等小分子外逸,引起细胞功能障碍直致死亡。由于革兰氏阳性菌外面有一层厚的细胞壁,阻止药物

关于多肽类抗生素的基本介绍

  多肽类抗生素polypeptide antibiotic 具有多肽结构特征的一类抗生素。包括多粘菌素类(多粘菌素B、多粘菌素E)、杆菌肽类(杆菌肽、短杆菌肽)和万古霉素。  从多粘杆菌属不同的细菌中分离出的一组抗生素,根据其化学结构的不同可分为多粘菌素A、B 、C、D、E、K、M和P8种,其中仅

简述多肽类抗生素的毒副作用

  包括三个方面:  ①神经系统毒性。当剂量偏大或因肾功能不良药物在体内积蓄时,可出现感觉异常、头痛、嗜睡、兴奋、共济失调、视力与言语障碍等,这些症状均为可逆性。  ②肾脏毒性。全身给药剂量过大或时间过长可出现肾脏毒性,尤其是原已有肾脏疾患则更易产生。 表现蛋白尿、管型尿、 血尿及尿素氮上升,若即时

关于多肽类抗生素体内代谢的介绍

  两药主要从肾脏排泄。多粘菌素 B硫酸盐排泄较慢,进入体内后有一延滞时间。注射后开始的12小时仅有0.1%药量从尿中排出,但继续用药后则尿中排泄量增加,尿中可回收总量的60%;多粘菌素E甲烷磺酸钠排泄较快,注射给药8小时后的40%从尿中排出。在肾功能不良时,两药的消除半衰期明显延长,必须减少药量。

关于多肽抗生素的基本信息介绍

  多肽抗生素是生物体内经诱导产生的一种具有生物活性的小分子多肽。  分子量在2000~7000左右,由20~60个氨基酸残基组成。目前(2013年)世界上已知的多肽抗生素共有1200多种。由于最初人们发现这类活性多肽对细菌具有广谱高效杀菌活性,因而命名为“antibacterialpeptides

大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素

第三十七章  大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素 第一节            大环内酯类抗生素 大环内酯类抗生素是一类具有14—16碳内酯环共同化学结构的抗菌药。早期的红霉素治疗呼吸道、皮肤软组织等感染,疗效确切,亦无严重的不良反应,但抗菌谱仍相对较窄,生物利用度低,因此临床应用受限。近年新开发

什么是多肽和多肽定制?

  多肽定制一般指人工多肽合成的一种服务,指根据客户的需要,如序列、纯度、分子量等的不同要求,进行加工合成的满足特定需要的多肽合成服务。通过质谱仪进行分子量的确认,确定粗品MS的正否与否,再将粗品通过高效液相色谱即HPLC纯化,得到精品肽。根据不同实验,可以选择不同的多肽纯度,原则上是纯度越高,价格

什么是多肽和多肽定制?

  多肽定制一般指人工多肽合成的一种服务,指根据客户的需要,如序列、纯度、分子量等的不同要求,进行加工合成的满足特定需要的多肽合成服务。通过质谱仪进行分子量的确认,确定粗品MS的正否与否,再将粗品通过高效液相色谱即HPLC纯化,得到精品肽。根据不同实验,可以选择不同的多肽纯度,原则上是纯度越高,价格

什么是多肽和多肽定制?

多肽定制一般指人工多肽合成的一种服务,指根据客户的需要,如序列、纯度、分子量等的不同要求,进行加工合成的满足特定需要的多肽合成服务。通过质谱仪进行分子量的确认,确定粗品MS的正否与否,再将粗品通过高效液相色谱即HPLC纯化,得到精品肽。根据不同实验,可以选择不同的多肽纯度,原则上是纯度越高,价格越高

多肽制备

固相多肽合成就是不断地在固相载体上加入α-氨基和侧链基团被保护的氨基酸。FMOC基团是用来保护α-氨基中的N的,去除保护基团后,再加入第二个氨基酸。产生的多肽通过一个连接臂将C端连接在树脂上,它可以被裂解下来。通常情况下,在多肽从树脂上裂解下来的同时去除侧链保护基团,一般采用哌啶去 FMOC保护基团

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

  多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

  多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来

多肽固相合成方法:Boc多肽合成法和Fmoc多肽合成法

多肽的合成是氨基酸重复添加的过程,通常从C端向N端(氨基端)进行合成。多肽固相合成的原理是将目的肽的第一个氨基酸C端通过共价键与固相载体连接,再以该氨基酸N端为合成起点,经过脱去氨基保护基和过量的已活化的第二个氨基酸进行反应,接长肽链,重复操作,达到理想的合成肽链长度,最后将肽链从树脂上裂解下来,分

固相多肽合成的应用——多肽合成仪

多肽固相合成技术的发明同时促进了多肽合成的自动化。世界上第一台真正意义上的多肽合成仪出现在1980年代初期,它是利用氮气鼓泡来对反应物进行搅拌,用计算机程序控制来实现有限度的自动合成。虽然在各项功能方面有着明显的缺陷,但是它毕竟把人从实验室里解放出来,极大地提高了工作效率。随着多肽科学的发展,科学家

多肽是什么

多肽是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,是蛋白质水解的中间产物。由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等。通常由10~100个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫多肽。它们的分子量低于10000Da(Dalton,道尔顿),能透过半透膜,不被三氯乙酸及硫酸铵所

抗原多肽设计

为了使产生的抗体获得最佳效果,仔细地设计抗原多肽是很有必要的,设计应满足一个基本条件:在免疫过程中,该抗原既不会产生过强的免疫反应,同时又能产生出对感兴趣的蛋白有结合能力的抗体。抗原设计是一个很复杂的课题,有诸多需要注意的细节。根据我们所积累的经验,有几点关键的基本设计原则可供大家参考:确定抗体的用

什么是多肽?

多肽:由多个a-氨基酸分子缩合消去水分子而形成含有多个肽键,天然产物中得到一种有机物。

多肽质谱仪类型

多肽质谱仪类型有多种。1、按分析目的可分:实验室多肽质谱仪和工业多肽质谱仪。2、按质量分析器的工作状态可分:静态多肽质谱仪和动态多肽质谱仪。3、按分析规模可分:小型多肽质谱仪和大型多肽质谱仪。4、按联用方式可分:多肽液相色谱质谱联用仪、多肽毛细管电泳质谱联用仪和多肽串联质谱仪等。5、按质量分析器的工

多肽合成步骤

 1、树脂的选择及氨基酸的固定   用于多肽合成的高分子的载体主要有3类:交联聚苯乙烯;聚酰胺;聚乙烯乙二醇脂类树脂。氨基酸的固定主要是通过保护的氨基酸的羧基同树脂的反应基团之间形成共价键来实现。   2、氨基、羧基、侧链的保护及脱除   要成功合成具有特定的氨基酸顺序的多肽,需要对暂不参与形成酰胺

多肽的简介

  肽(peptide)是α-氨基酸以肽键连接在一起而形成的化合物,它也是蛋白质水解的中间产物。  一般肽中含有的氨基酸的数目为二到九,根据肽中氨基酸的数量的不同,肽有多种不同的称呼:由两个氨基酸分子脱水缩合而成的化合物叫做二肽,同理类推还有三肽、四肽、五肽等,一直到九肽。通常由10~100个氨基酸

多肽的特点

  传统获得肽的方法有很多。传统法主要有:酸法、碱法、电法、人工嫁接法、基因表达法等。但在工艺技术方面,这些合成工艺方法的局限性,是导致其这些合成方法没有产品的原因。  而酶法在传统法的基础上有所突破和创新,适应了低碳经济和绿色环保的要求。酶法就是用生物酶催化蛋白质获得多肽,就是蛋白质降解,人工合成

多肽合成仪

美国洛克菲勒大学教授Bruce Merrifield 在1963年发明的多肽固相合成技术(SPPS)是多肽合成领域的一个重大突破,对化学,生化,医药,免疫和基因科学等学科和领域都起了巨大的推动作用。 他本人也因此项发明荣获1984化学诺贝尔奖。

多肽小常识

多肽的基本常识保存:  大多肽在-20℃很稳定,特别是冷冻干燥并保存在干燥器中,在将它们暴露于空气之前, 冷冻干燥多肽可以放于室温。这将是湿度影响减少,当无法冷冻干燥时,最好的方法是以小的工作样量存放。   对于含Cys, Met orTrP的多肽,脱氧缓冲剂对其溶解必不可少,因为这种多肽可易空气氧

多肽小常识

保存:  大多肽在-20℃很稳定,特别是冷冻干燥并保存在干燥器中,在将它们暴露于空气之前, 冷冻干燥多肽可以放于室温。这将是湿度影响减少,当无法冷冻干燥时,最好的方法是以小的工作样量存放。   对于含Cys, Met orTrP的多肽,脱氧缓冲剂对其溶解必不可少,因为这种多肽可易空气氧化, 在封瓶前