概述硫酸二甲酯的毒理作用
硫酸二甲酯主要经呼吸道、皮肤、消化道吸收进入机体。硫酸二甲酯属高毒类,临床作用与芥子气相似,急性毒性类似光气,比氯气大15倍。具有强烈的刺激性和腐蚀性,并有迟发性生物效应。对眼、上呼吸道有强烈刺激作用,对皮肤有强腐蚀作用。可引起结膜充血、水肿、角膜上皮脱落,气管、支气管上皮细胞部分坏死,穿破导致纵膈或皮下气肿。对眼和皮肤有腐蚀作用,皮肤接触可引起深度坏死和愈合较慢的溃疡,表现为灼伤,水疱,深度坏死及接触性过敏性皮炎。 [9] 全身症状可有衰竭、惊厥、昏迷、麻痹及肾、肝、心等脏器的迟发性病变。硫酸二甲酯为烷化剂,可使核酸烷化而引起遗传毒性。在细菌致突变试验、骨髓细胞及中国仓鼠细胞染色体畸变试验、果蝇伴性隐性致死突变试验、小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、肝原代细胞UDS试验等中都显示有致突变性。大小鼠于孕期吸入0.1~4 ppm的硫酸二甲酯引起植入前丢失及心血管系统畸形等胚胎毒性。此外,硫酸二甲酯被国际癌症研究机构(IARC)致癌物......阅读全文
概述硫酸二甲酯的毒理作用
硫酸二甲酯主要经呼吸道、皮肤、消化道吸收进入机体。硫酸二甲酯属高毒类,临床作用与芥子气相似,急性毒性类似光气,比氯气大15倍。具有强烈的刺激性和腐蚀性,并有迟发性生物效应。对眼、上呼吸道有强烈刺激作用,对皮肤有强腐蚀作用。可引起结膜充血、水肿、角膜上皮脱落,气管、支气管上皮细胞部分坏死,穿破导致
硫酸二甲酯的毒理作用
硫酸二甲酯主要经呼吸道、皮肤、消化道吸收进入机体。硫酸二甲酯属高毒类,临床作用与芥子气相似,急性毒性类似光气,比氯气大15倍。具有强烈的刺激性和腐蚀性,并有迟发性生物效应。对眼、上呼吸道有强烈刺激作用,对皮肤有强腐蚀作用。可引起结膜充血、水肿、角膜上皮脱落,气管、支气管上皮细胞部分坏死,穿破导致纵膈
概述普伐他汀的毒理作用
普伐他汀25mg/kg/日可引起狗中枢的血管性损伤,表现为血管周围出血和水肿,血管周间隙内单核细胞的浸润。按AUC计算,相当人体80mg/日的59倍。同类药物也会产生相似的中枢的血管性损伤。另一个结构类似的同类药物可引起正常狗的视神经退行性病变(Wallerian视网膜膝状纤维变性)。这种作用呈
概述河鲀毒素的毒理作用
河鲀毒素毒理作用的主要表征是阻遏神经和肌肉的传导。除直接作用于胃肠道引起局部刺激症状外,河鲀毒素被机体吸收进入血液后,能迅速使神经末梢和神经中枢发生麻痹,继而使得各随意肌的运动神经麻痹;毒量增大时会毒及迷走神经,影响呼吸,造成脉搏迟缓;严重时体温和血压下降,最后导致血管运动神经和呼吸神经中枢麻痹
概述小檗胺的药理毒理作用
1、药理 本品为促进白细胞增生药。具有刺激髓细胞增殖作用,能提高造血干细胞集落因子(G-CSF)的含量,促进骨髓造血干细胞和粒粗细胞的增殖,并向粒系细胞分化。此外,本品还具有增强机体免疫力、抗结核、扩张血管、抗心肌缺氧、缺血、抗心律失常等作用。 2、毒理 盐酸小檗胺小鼠口服给药的LD50为15
概述齐多夫定的毒理作用
亚急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服给药6个月试验,最大用量每日500mg/kg组出现贫血,但这时血浆中浓度相当于病人临床用量的100倍。猴服药3个月和6个月两组试验,每日34-300mg/kg组出现贫血,试验6个月时观察到骨髓变化及末梢血红细胞形态有轻微变异。致癌、致突变及生殖力毒性:齐多夫定三个
概述盐酸莫西沙星的毒理作用
1、盐酸莫西沙星的致癌、致突变 虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成,但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外,在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定)。5株Ames试验中4次为阴性,中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性,而其它喹诺
概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米,肿瘤发生率无明显增加,此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍(以mg/kg计)或5-8倍(以体表面积计)。大鼠试验中,高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症,肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加,但肿瘤的发生率并未高于
硫酸二甲酯的毒理学数据
1、急性毒性LD50:205mg/kg(大鼠经口)LC50:45mg/m3(大鼠吸入,4h)2、刺激性家兔经皮:10mg(24h),重度刺激(开放性刺激试验)。家兔经眼:100mg(4s),重度刺激(用水冲洗)。3、亚急性与慢性毒性大鼠吸入0.5ppm,每周6h,2周,无影响;17mg/m3,18周
概述硫酸二甲酯的应用
硫酸二甲酯是农药、染料、医药、香料工业等有机合成中广泛应用的甲基化剂。用以制造甲酯、甲醚、甲胺等。是二甲基亚砜、咖啡因、可待因、安乃近、氨基吡啉、甲氧苄氨嘧啶、香草醛以及农药乙酰甲胺磷等的原料。 [8] [20] 还可用作提取芳香烃类的溶剂。曾被用作战争毒剂。
概述盐酸左氧氟沙星注射液的毒理作用
重复给药毒性: 大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见 800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药4周,100 mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给
关于硫酸二甲酯的毒理学数据介绍
1、急性毒性 LD50:205mg/kg(大鼠经口) LC50:45mg/m3(大鼠吸入,4h) 2、刺激性 家兔经皮:10mg(24h),重度刺激(开放性刺激试验)。 家兔经眼:100mg(4s),重度刺激(用水冲洗)。 3、亚急性与慢性毒性 大鼠吸入0.5ppm,每周6h,2周
概述硫酸二甲酯中毒的临床表现
急性毒性:属高毒类。作用与芥子气相似。在第一次世界大战中曾被用作化学毒剂。主要通过呼吸道和皮肤进入,对眼和上呼吸道有强烈刺激作用。急性硫酸二甲酯中毒常经过6~8小时的潜伏期后迅速发病(一般在24h内),潜伏期越短症状越重,以对上呼吸道、眼、皮肤损害为主,伴有头晕、头痛、烦躁、体温稍有升高等。可引
硫酸二甲酯的毒性作用试验数据
毒性作用试验数据毒性类型测试方法测试对象使用剂量毒性作用急性毒性吸入人类97 ppm/10M急性毒性经口大鼠205 mg/kg急性毒性吸入大鼠45 mg/m3,4 h肺部、胸部或者呼吸毒性——呼吸困难肺部、胸部或者呼吸毒性——紫绀血液毒性——出血急性毒性皮下注射大鼠100 mg/kg亚急性与慢性毒性
概述地西泮片的药理毒理
本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA 在苯二氮䓬受体相互作用下,主要在中枢神经
概述迪皿的药理毒理
1、药理作用 本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。 2、毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达
概述环孢素胶囊的药理毒理
环孢素是一强效免疫抑制剂,能够延长同种移植皮肤、肾、肝、心脏、胰腺、骨髓、小肠和肺等器官的动物的存活时间。环孢素已表现出抑制体液免疫的活性,并且对细胞介导的免疫应答具有更强的抑制作用,如:同种移植物排斥、延迟性高血压、实验性过敏性脑脊髓炎、弗氏佐剂关节炎以及多种器官在许多动物种属移植时发生的移植
关于硫酸二甲酯使DNA甲基化的作用
硫酸二甲酯可以特异性使DNA中的G甲基化,实现DNA的化学修饰,而不影响其他的,也不影响RNA,DNA甲基化以后会导致基因表达被抑制,同时会导致被修饰的DNA在甲基化的位置断裂,实现DNA的化学裂解 ,传统的DNA测序方法之一:Maxam-Gilbert DNA化学降解法,就是利用DNA化学裂解
硫酸二甲酯作为甲基化试剂的作用机理
在碱性水溶液中与苯酚反应。DMS能反应的物质非常多,它的亲核能力比碘甲烷大40倍,比溴甲烷大5倍,可以与有机物和无机物反应主要机理就是提供其分子链上的-CH3基团给求电子端。与有机化合物通常反应较困难,比如胺、醇、酮、醚等等,极易与无机物反应,DES与钠汞齐迅速生成二乙基汞,与钠锌合金或者金属锌在乙
概述舒腹捷™的药理毒理
SASP是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物,口服到达结肠后,被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥
概述里葆多的药理毒理
多柔比星抗肿瘤的确切机理尚不淸楚。一般认为它具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的细胞毒作用。这是由于这种蒽环类抗生素能嵌入DNA双螺旋的相邻碱基对之间,从而抑制DNA复制所需的解链过程。 以下引自国外上市的盐酸多柔比星脂质体的临床前文献资料。 用盐酸多柔比星脂质体对动物进行多剂量给药的研究中所
概述拉西地平片的药理毒理
1.药理:本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作
概述阿司匹林可待因片的药理毒理
阿司匹林可待因片的药理毒理: 一、阿司匹林可待因片—阿司匹林:阿司匹林属于非甾体抗炎药。 ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ②抗炎作用:确切的机制尚不清
概述维A酸软膏的药理毒理
药理学表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮层纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。 维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生,使颗粒层和棘细胞层增厚,可能是维A酸对表皮细胞的直接作用,也可能是通过调节表皮生长因子的丝裂原作用,受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。另一个重要作用是在表皮细胞
雷帕霉素的毒理作用
在大鼠0.1mg/kg及以上各剂量组(按体表面积校正约为临床剂量的0.2至0.5倍),西罗莫司对胚胎和胎儿有毒性。胚胎/胎儿毒性表现为死胎和胎儿体重减轻(同时伴有骨骼骨化延迟)。但无畸胎出现。合并使用环孢素的鼠的胚胎/胎儿死亡率高于单用雷帕鸣(Rapamune)。雌性毒性剂量0.05mg/kg的雷帕
简述美金刚的毒理作用
在啮齿类动物和狗中进行的重复剂量的毒性试验中可观察到眼部的改变,但未得出一致的结论,对猴子进行的试验中未观察到上述结果。在美金刚的临床试验中进行的特定眼科检查未发现任何眼科病变。 标准剂量的美金刚试验中未观察到遗传毒性。在大鼠和小鼠中进行的终生研究未发现任何致癌的证据。在大鼠和家兔中,美金刚即
概述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药理毒理
阿奇霉素系通过阻碍细菌转肽过程,从而抑制细菌蛋白质的合成。体外试验证明阿奇霉素对临床上多种常见致病菌有抗菌作用,包括: 革兰氏阳性需氧菌:金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌(A级β溶血性链球菌)、 肺炎(链)球菌、a -溶血性链球菌(草绿色链球菌)和其它链球菌、白喉(棒状)杆菌。本品对于耐红霉索的革兰
概述呋噻米片的药理毒理
(1) 呋噻米片对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。与噻嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl的主动重吸收,结果管腔液Na+、C1-浓度升高,而髓质
概述阿糖胞苷注射液的药理毒理
阿糖胞苷是一种抗代谢类的细胞生长抑制剂。 其抗肿瘤作用源自选择性抑制DNS合成,尤其作用于S期。阿糖胞苷作为嘧啶拮抗剂在细胞内转变成阿糖胞苷三磷酸盐(Ara-CTP)。Ara-CTP竞争性地抑制DNS聚合酶。此外,由于阿糖胞苷的参入使DNS合成受到抑制。阿糖胞苷的细胞生长抑制作用无论直接在S期还
概述雷帕霉素的药理毒理介绍
在体外微生物回复突变试验,中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验,小鼠淋巴组织瘤细胞正向突变试验或体内小鼠微核试验中,西罗莫司均无基因毒性。 在雌性小鼠和雌雄性大鼠中进行了致癌试验,但未在雄性小鼠中完成致癌试验。在为期86周的雌性小鼠试验中,剂量设置为0,12.5,25和50/6mg/kg/d (在第