概述普伐他汀的毒理作用
普伐他汀25mg/kg/日可引起狗中枢的血管性损伤,表现为血管周围出血和水肿,血管周间隙内单核细胞的浸润。按AUC计算,相当人体80mg/日的59倍。同类药物也会产生相似的中枢的血管性损伤。另一个结构类似的同类药物可引起正常狗的视神经退行性病变(Wallerian视网膜膝状纤维变性)。这种作用呈剂量依赖性,其最低剂量为60mg/kg/日,根据其酶抑制活性计算,相当于人最大推荐剂量的30倍。该药物180mg/kg/日14周可引起狗前庭耳蜗Wallerian样变性和视网膜神经节细胞染色质溶解,按平均血浆浓度计算引起反应的剂量为60mg/kg/日。 大鼠长期每日口服普伐他汀10,30和100mg/kg,最大剂量组雄性大鼠的肝细胞癌的发生率明显增高﹝p<0.01=。出现肝细胞癌的大鼠用药剂量,根据体表面积转换是人推荐最高剂量80mg的12倍;根据AUC转换,是人推荐最高剂量的4倍。小鼠口服普伐他汀100,250和500mg/......阅读全文
概述普伐他汀的毒理作用
普伐他汀25mg/kg/日可引起狗中枢的血管性损伤,表现为血管周围出血和水肿,血管周间隙内单核细胞的浸润。按AUC计算,相当人体80mg/日的59倍。同类药物也会产生相似的中枢的血管性损伤。另一个结构类似的同类药物可引起正常狗的视神经退行性病变(Wallerian视网膜膝状纤维变性)。这种作用呈
关于普伐他汀钠片的毒理作用介绍
SD系大鼠给于普伐他汀钠(混食给予10、30、100mg/千克/日,24个月)实验中,100mg/千克/日给药组(最大临床用量的250倍)中仅雄鼠发生的肝肿瘤较对照组明显,但雌鼠未发生。 狗给予普伐他汀钠(12.5、50、200mg/千克/日、5周、口服及12.5、50、200mg/千克/日、
概述普伐他汀的药物相互作用
1.同时使用红霉素、环孢霉素等免疫抑制剂、烟酸、贝特类药物,会增加其他HMG-CoA还原酶抑制剂引起肌病的可能性。虽在普伐他汀与普罗布考或吉非贝齐合用的试验中,未见不良事件与单用普伐他汀有差异,但未见增加LDL降低疗效。由于已有HMG-CoA还原酶抑制剂,与免疫抑制药、吉非贝齐、红霉素和降血脂剂
概述普伐他汀钠片的药物相互作用
经体内和体外实验证实,本品不经细胞色素P450 3A4代谢,因此不会与其他由细胞色素P450系统代谢的药物(如苯妥英钠、奎尼丁等)产生明显的相互作用,也不会与细胞色素P450 3A4抑制剂(如地尔硫卓、伊曲康唑、酮康唑、红霉素等)产生明显的相互作用。 华法令:华法林与普伐他汀钠40mg同时服用
概述河鲀毒素的毒理作用
河鲀毒素毒理作用的主要表征是阻遏神经和肌肉的传导。除直接作用于胃肠道引起局部刺激症状外,河鲀毒素被机体吸收进入血液后,能迅速使神经末梢和神经中枢发生麻痹,继而使得各随意肌的运动神经麻痹;毒量增大时会毒及迷走神经,影响呼吸,造成脉搏迟缓;严重时体温和血压下降,最后导致血管运动神经和呼吸神经中枢麻痹
简述普伐他汀的药理作用
本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶竞争性抑制剂。HMG-CoA还原酶是催化胆固醇生物合成初期阶段HMG-CoA转化为甲羟戊酸的限速酶,本品可逆性抑制HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成。 本品通过两方面发挥其降脂作用,第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性
概述小檗胺的药理毒理作用
1、药理 本品为促进白细胞增生药。具有刺激髓细胞增殖作用,能提高造血干细胞集落因子(G-CSF)的含量,促进骨髓造血干细胞和粒粗细胞的增殖,并向粒系细胞分化。此外,本品还具有增强机体免疫力、抗结核、扩张血管、抗心肌缺氧、缺血、抗心律失常等作用。 2、毒理 盐酸小檗胺小鼠口服给药的LD50为15
概述齐多夫定的毒理作用
亚急性毒性、慢性毒性:大白鼠口服给药6个月试验,最大用量每日500mg/kg组出现贫血,但这时血浆中浓度相当于病人临床用量的100倍。猴服药3个月和6个月两组试验,每日34-300mg/kg组出现贫血,试验6个月时观察到骨髓变化及末梢血红细胞形态有轻微变异。致癌、致突变及生殖力毒性:齐多夫定三个
概述托拉塞米的毒理作用
1、致癌作用 分别给予大鼠和小鼠9mg/kg/天和32mg/kg/天的托拉塞米,肿瘤发生率无明显增加,此剂量相当于人用20mg剂量的27-96倍(以mg/kg计)或5-8倍(以体表面积计)。大鼠试验中,高剂量组雌鼠发现肾小管损伤、肾间质炎症,肾腺瘤和肾癌的发生率显著增加,但肿瘤的发生率并未高于
概述盐酸莫西沙星的毒理作用
1、盐酸莫西沙星的致癌、致突变 虽然有关莫西沙星致癌作用的常规长期研究尚未完成,但该药进行了基因毒性体内和体外试验。此外,在大鼠身上进行了对于人类的致癌作用加速试验(诱发和促进测定)。5株Ames试验中4次为阴性,中国苍鼠卵巢HPRT的突变试验和大鼠原发肝细胞的UDS试验也均为阴性,而其它喹诺
简述普伐他汀钠的药物相互作用
与胆汁螯合剂合用,可增强降胆固醇效应;与吉非贝齐或烟酸或免疫抑制剂并用时,肌病的发生率增加;并用口服抗凝剂时,可使凝血酶原时间延长,应及时减少抗凝药的剂量。 说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。
普伐他汀钠片的药物相互作用
1. 与其他HMG-CoA还原酶抑制剂类似,本品可能升高碱性磷酸酶及转氨酶的水平。建议在治疗前,调整剂量前或其他需要时,应测定肝功能。伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者,禁用本品。对近期患过肝脏疾病、提示有肝脏疾病(例如,不明原因的持续性转氨酶升高,黄疸)、酗酒的患者,需谨慎使
概述盐酸左氧氟沙星注射液的毒理作用
重复给药毒性: 大鼠连续4周经口给予本品剂量分别为50、200、800mg/kg,仅见 800mg/kg用药组动物出现中性白细胞的减少和骨髓M/E的上升;病理组织学可见肢关节表面出现轻度的变性改变。猕猴经口投药4周,100 mg/kg组动物出现流涎、腹泻、体重轻度减轻和尿中pH值降低。大鼠经口给
概述硫酸二甲酯的毒理作用
硫酸二甲酯主要经呼吸道、皮肤、消化道吸收进入机体。硫酸二甲酯属高毒类,临床作用与芥子气相似,急性毒性类似光气,比氯气大15倍。具有强烈的刺激性和腐蚀性,并有迟发性生物效应。对眼、上呼吸道有强烈刺激作用,对皮肤有强腐蚀作用。可引起结膜充血、水肿、角膜上皮脱落,气管、支气管上皮细胞部分坏死,穿破导致
关于普伐他汀钠片的药理作用介绍
普伐他汀钠片为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠,迅速且强力降低血清胆固醇值,改善血清脂质。 普伐他汀钠片通过二方面发挥其降脂作用。第一为可逆性抑制HMG-CoA还原酶活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面的
普伐他汀钠
性状本品为白色或类白色结晶或粉末;无臭;有引湿性本品在水和甲醇中易溶,在乙醇中溶解,在三氯甲烷中几乎不溶旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+150°至+160°。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应
普伐他汀钠片
规格(1)10mg(2)20mg(3)40mg贮藏密封,在干燥处保存。含量测定照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品20片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于普伐他汀钠10mg),置50ml量瓶中,加溶剂适量,振摇10分钟使普伐他汀钠溶解,用溶剂稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。溶
普伐他汀钠胶囊
性状本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒鉴别(1)取本品细粉,加水溶解并稀释制成每1ml中含普伐他汀钠10μg的溶液,滤过,取续滤液照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在238nm的波长处有最大吸收(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致检查
概述地西泮片的药理毒理
本品为长效苯二氮䓬类药。苯二氮䓬类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA 在苯二氮䓬受体相互作用下,主要在中枢神经
概述迪皿的药理毒理
1、药理作用 本品为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,中枢抑制作用较小。 2、毒理研究 遗传毒性:本品Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。 生殖毒性: 小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示,西替利嗪经口给药剂量达
概述环孢素胶囊的药理毒理
环孢素是一强效免疫抑制剂,能够延长同种移植皮肤、肾、肝、心脏、胰腺、骨髓、小肠和肺等器官的动物的存活时间。环孢素已表现出抑制体液免疫的活性,并且对细胞介导的免疫应答具有更强的抑制作用,如:同种移植物排斥、延迟性高血压、实验性过敏性脑脊髓炎、弗氏佐剂关节炎以及多种器官在许多动物种属移植时发生的移植
使用普伐他汀过量的反应
迄今在关于普伐他汀钠用药过量的报告中,未见明显临床症状与相关的临床实验室异常。如果发生过量服用,应该进行系统治疗,按要求建立支持性监测方法。不宜超过最大推荐剂量。
普伐他汀钠的检查方法
检查酸碱度取本品0.50g,加水10ml使溶解,依法测定(通则0631),pH值应为6.5~8.5。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定溶剂甲醇-水(50:50)供试品溶液取本品适量,加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用溶剂定量稀释制成每1ml中
关于普伐他汀钠的简介
普伐他汀钠(Pravastatin sodium)可选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器——肝和小肠,降低血清胆固醇值,改善血清脂质。主要从以下两个方面来发挥降脂作用。一是可逆性地抑制HMG-CoA还原酶活性,使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面的低密度脂蛋白受体数增加,从而加强了由受
关于普伐他汀的基本介绍
普伐他汀(Pravastatin),别名帕瓦停、帕伐他定,是一种白色结晶粉末的化学品,常以钠盐形式存在。化学名称1,2,6,7,8,8a-六氢-2-甲基-8-(2-甲基丁酰氧基)-1-萘-3',5',6-三羟基庚酸钠盐,分子式为C23H36NaO7 ,分子量为447.51800,
概述舒腹捷™的药理毒理
SASP是5-氨基水杨酸与磺胺吡啶以偶氮键相结合的产物,口服到达结肠后,被肠微生物的偶氮还原酶裂解为5-氨基水杨酸与磺胺吡啶。5-氨基水杨酸为SASP的主要活性成份,能抑制前列腺素的合成,从而起抗菌、消炎和免疫抑制作用,能抑制溃疡性结肠炎的急性发作。SASP通过抗菌、抗炎和免疫抑制等作用也能发挥
概述拉西地平片的药理毒理
1.药理:本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作
概述里葆多的药理毒理
多柔比星抗肿瘤的确切机理尚不淸楚。一般认为它具有抑制DNA、RNA和蛋白合成的细胞毒作用。这是由于这种蒽环类抗生素能嵌入DNA双螺旋的相邻碱基对之间,从而抑制DNA复制所需的解链过程。 以下引自国外上市的盐酸多柔比星脂质体的临床前文献资料。 用盐酸多柔比星脂质体对动物进行多剂量给药的研究中所
概述阿司匹林可待因片的药理毒理
阿司匹林可待因片的药理毒理: 一、阿司匹林可待因片—阿司匹林:阿司匹林属于非甾体抗炎药。 ①镇痛作用:主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉对机械性或化学性刺激敏感的物质(如缓激肽、组胺)的合成,属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛(可能作用于下视丘)的可能性; ②抗炎作用:确切的机制尚不清
概述维A酸软膏的药理毒理
药理学表皮角质形成细胞、黑色素细胞及真皮层纤维细胞都是维A酸作用重要的靶细胞。 维A酸显著的药理活性之一是诱导表皮增生,使颗粒层和棘细胞层增厚,可能是维A酸对表皮细胞的直接作用,也可能是通过调节表皮生长因子的丝裂原作用,受作用的表皮细胞可见到DNA合成和丝分裂指数增加。另一个重要作用是在表皮细胞