关于克拉维酸的相关内容介绍
细菌产生的β—内酰氨酶使某些β—内酰胺类抗生素水解失活是细菌耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素,随后,又有许多半合成耐酶青霉素问世,如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,当药物抑制剂消除后,酶的活性可以恢复,因而对青霉素酶的抑制活性差,给临床应用带来极大不便。......阅读全文
关于克拉维酸的相关内容介绍
细菌产生的β—内酰氨酶使某些β—内酰胺类抗生素水解失活是细菌耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素,随后,又有许多半合成耐酶青霉素问世,如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,当药物抑制剂消除后,酶的活性可以恢复,因而对青霉素酶的抑制活性
关于克拉维酸的基本介绍
克拉维酸等属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,与酶牢固结合后使酶失活,因而作用强,不仅作用于金葡菌的β--内酰胺酶,又对革兰氏阴性杆菌的β—内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性,可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至十几倍,使耐药菌株恢复其敏感性。
关于克拉维酸钾的基本介绍
克拉维酸钾是一种有机化合物,分子式为C8H8KNO5,是一种高效的 β-lactamase抑制剂,可作为抗生素。 本品为白色或微黄色结晶性粉末;微臭;极易引湿。本品在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液,依
关于克拉维酸的作用原理介绍
克拉维酸为广谱抑制剂,对革兰氏阳性菌(如金葡球菌)产生的β—内酰胺酶与革兰氏阴性菌产生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及V型β—内酰胺酶有强大的抑制作用,但对I型头孢菌素酶的抑制作用甚弱。 克拉维酸可使不耐β—内酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林或头孢菌素Ⅱ(头孢噻吩)的抗菌谱增广,抗菌活性增强,且对多
关于克拉维酸的简介
克拉维酸等属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,与酶牢固结合后使酶失活,因而作用强,不仅作用于金葡菌的β--内酰胺酶,又对革兰氏阴性杆菌的β—内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性,可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至十几倍,使耐药菌株恢复其敏感性。
关于克拉维酸钾的鉴别测定介绍
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与克拉维酸对照品峰的保留时间一致。 【1】取本品20mg,加水溶解,使成100ml。取该液10ml加水至100ml,再取该液1ml,加入咪唑试液[取咪唑8.25g溶于65ml水中,用盐酸液(5mol/L)调pH值为6.7,再加水稀释
关于克拉维酸钾的检查内容介绍
酸碱度 取本品200mg,加水20ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为6.0~8.0。 水分 取本品,照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含水分不得过1.5%。 重金属 取本品0.2g,加水23ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,依法检查(附录Ⅷ H 第一法),
克拉维酸的药理毒理介绍
本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。 克拉维酸钾为
关于克拉维酸钾的含量测定
照高效液相色谱法测定(附录Ⅴ D)。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1mol/L甲酸铵溶液-甲醇(9:1)为流动相;流速为每分钟0.7ml;检测波长为220nm。理论板数按克拉维酸钾峰计算应不低于1500,克拉维酸钾峰与杂质峰的分离度应符合规定。测定法 取本品适量
关于阿莫西林克拉维酸钾胶囊的成分介绍
成份:本品主要成份为羟氨苄青霉素、克拉维酸钾,其化学名称分别为:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水化合物。 (Z)-(2S,5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代
关于阿莫西林克拉维酸钾的药物配合介绍
1、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2)延长,毒性也可能增加。 2、本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。 3、本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4、本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗
关于阿莫西林克拉维酸钾的用药人群介绍
一、孕育期用药 1、本品可通过胎盘,脐带血中浓度为母体血药浓度1/4~1/3,故孕妇禁用。 2、本品可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹,念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。 二、儿童用药 请遵医嘱。 三、老年患者用药 老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量
关于阿莫西林克拉维酸钾的用法用量介绍
1.成人:肺炎及其他中度严重感染:口服1次625mg(含阿莫西林500mg),每8小时1次,疗程7~10天。一般感染:1次375mg(含阿莫西林250mg),每8小时1次,疗程7~10天。 2.小儿: ①新生儿与3月以内婴儿:按阿莫西林计算,每12小时15mg/kg; ②40kg以下儿童剂
关于替卡西林/克拉维酸钾的用法用量介绍
1.泌尿系以外的严重感染:每天10~20g,分4次静脉滴注。(1)全身性严重铜绿假单胞菌感染:每天剂量可增加至24g,分4次静脉滴注;(2)胸腔、腹腔或关节腔给药:每次0.5~1kg;(3)膀胱冲洗:0.2%溶液;(4)气雾吸入:每次0.5~1g,溶于3~5ml灭活注射用水中。 2.肾功能不全
克拉维酸的制剂和临床应用介绍
一、制剂 (1)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(2:1)250mg,125mg,复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。 (2)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(4:1)500mg,125mg。 二、临床应用 BRL 25000的医学资料报道,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌
关于阿莫西林克拉维酸钾的简介
阿莫西林克拉维酸钾,西药名。为Β-内酰胺酶抑制剂、青霉素类。用于敏感菌引起的各种感染,如上呼吸道感染、下呼吸道感染、泌尿系统感染、皮肤和软组织感染等其他感染。 轻度感染可口服本联合制剂片剂,每片375mg,每次1片,每日3~4次。 中度感染可口服每片625mg,每次1片,每日3次、静脉滴注给药
关于阿莫西林克拉维酸钾的简介
阿莫西林克拉维酸钾适用于产β-内酰胺酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎;产β-内酰胺酶金葡菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属所致的尿路和皮肤软组织感染等;亦可用于肠球菌所致的轻、中度感染。本品亦可用于上述细菌中不产酶菌株所致的上述各种感染。本品为白色或类白色混
关于替卡西林/克拉维酸钾的简介
替卡西林/克拉维酸钾是一种药物,适用于治疗敏感菌所致的下呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、皮肤和软组织感染、败血症等疾病。 别名:羧噻吩青霉素钠-棒酸钾;泰门汀;特美汀;特泯菌;替曼汀;替门汀;Betabactyl;Ticarcillin-Potassium Clavulana
关于克拉维酸钾混悬液制剂的用法用量介绍
口服。成人肺炎及其他中组分:4:1:重度感染:一次625mg,其他感染:一次312.5mg组分:2:1:重度感染:一次625mg,其他感染:一次375mg。 小儿:①新生儿及3个月以内婴儿。按阿莫西林计算,按体重一次15mg/kg,每12小时1次。②体重≤40kg的小儿。 按阿莫西林计算,一
关于克拉维酸钾的动力学和药力学介绍
1、动力学 口服125mg,l~2小时内平均血清峰药浓度为2.3μg/ml,在6小时内,血清AUC为5μg/ml.小时,t1/2约为1小时。本品在体内分布较广,可渗入许多体液中,但在脑组织和脑脊液中浓度甚微。在6小时内,有25%~40%药物,以原形由尿排泄。 2、药理作用 仅有微弱的抗菌活
关于阿莫西林克拉维酸钾胶囊的药理毒理介绍
本品是由羟氨苄青霉素三水化合物和克拉维酸钾组成。羟氨苄青霉素是一个杀菌性广谱抗生素,克拉维酸钾是一个不可逆的广谱β--内酰胺酶抑制剂,可有效的抑制耐药菌产生的β-内酰胺酶。临床上许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生β-内酰胺酶。此酶可使羟氨苄青霉素失去抗菌活性。由于克拉维酸的存在,可使羟氨苄青霉素
关于阿莫西林克拉维酸钾的注意事项介绍
1、对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。 2、本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。 3、本品和氨苄西林有完全交叉耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。 4、肾
关于替卡西林/克拉维酸钾的注意事项介绍
1.慎用: (1)高度过敏性体质者慎用; (2)严重肝、肾功能障碍者慎用; (3)孕妇、哺乳期妇女慎用; (4)凝血功能异常者慎用。 2.交叉过敏:替卡西林/克拉维酸钾与青霉素类药有交叉过敏。 3.药物对检验值或诊断的影响: (1)替卡西林/克拉维酸钾中
关于阿莫西林克拉维酸钾的药理作用介绍
本品由阿莫西林和克拉维酸钾以7:1配比组成的复方制剂,其中阿莫西林与氨苄西林的抗敏感微 生物作用类似,主要作用在微生物的繁殖阶段,通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。克拉维酸钾具有青霉素类似的β-内酰胺结构,能通过阻断β -内酰胺酶的活性部位,使大部分细菌所产生的这些酶失活,尤其对临床重要的
关于阿莫西林/克拉维酸钾片的用法用量介绍
常用剂量: 成人及12岁以上儿童: 轻至中度感染:每天2次,每次1片。 对严重感染可从给予注射剂(本品注射剂另有说明书)开始。然后继续用口服制剂治疗。 口腔感染(如牙周脓肿)常用剂量: 成人和12岁以上儿童:每天2次,每次1片,使用五天。 不推荐12岁以下儿童使用本品。 肾功能不全病人的用量:
克拉维酸钾的制剂类型
(1)阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(2)阿莫西林克拉维酸钾片(3)阿莫西林克拉维酸钾分散片(4)阿莫西林克拉维酸钾颗粒(5)注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
克拉维酸钾的检查方法
酸碱度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~8.0吸光度取本品50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加pH7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液(称取磷酸二氢钾1.361g,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,用35%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0)溶
简述克拉维酸的药理毒理
本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。 克拉维酸钾为
简述克拉维酸的抗菌作用
克拉维酸为广谱抗生素,但抗菌活性很弱。它对革兰氏阴性菌和阳性菌抑菌浓度多为30~60μg/m1,对绿脓杆菌与肠球菌无效,对淋球菌的MIC为5μg/m1,对金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌的MIC为12~15μg/m1,对脆弱拟杆菌的MIC为13.1μg/m1,对其余多数菌MIC为30
关于阿莫西林克拉维酸钾胶囊的简介
阿莫西林克拉维酸钾胶囊,适应症为本品适用于敏感菌引起的各种感染,如: 1.上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、中耳炎等。 2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管扩张合并感染等。 3.泌尿系感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、淋球菌尿路感染