克拉维酸的制剂和临床应用介绍
一、制剂 (1)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(2:1)250mg,125mg,复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。 (2)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(4:1)500mg,125mg。 二、临床应用 BRL 25000的医学资料报道,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌、炎杆菌、流感杆菌、肺炎球菌等所致的尿道及呼吸道感染有良好的疗效。......阅读全文
克拉维酸的制剂和临床应用介绍
一、制剂 (1)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(2:1)250mg,125mg,复合制剂(称BRL 25000或Augmentin)。 (2)阿莫西林三水化合物与克拉维酸钾(4:1)500mg,125mg。 二、临床应用 BRL 25000的医学资料报道,口服给药对大肠杆菌、各种变形杆菌
克拉维酸钾的制剂类型
(1)阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂(2)阿莫西林克拉维酸钾片(3)阿莫西林克拉维酸钾分散片(4)阿莫西林克拉维酸钾颗粒(5)注射用阿莫西林钠克拉维酸钾
关于阿莫西林克拉维酸钾的制剂和注意事项介绍
1、注意事项 ①应询问青霉素过敏史,青霉素过敏者禁用; ②不论口服或注射给药,均需事先作皮试; ③克拉维酸单次剂量不超过0.2g,每日剂量一般以不超过0.4g为宜,重症应按说明书规定剂量使用。 制剂及规格 2、1 片剂: 2:1片--每片375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸125m
克拉维酸钾混悬液制剂的药理作用介绍
本品为阿莫西林和克拉维酸钾的复方制剂。阿莫西林为广谱青霉素类抗生素,克拉维酸钾本身只有微弱的抗菌活性,但具有强大广谱b内酰胺酶抑制作用,两者合用,可保护阿莫西林免遭b内酰胺酶水解。本品的抗菌谱与阿莫西林相同,且有所扩大。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,
关于克拉维酸钾混悬液制剂的用法用量介绍
口服。成人肺炎及其他中组分:4:1:重度感染:一次625mg,其他感染:一次312.5mg组分:2:1:重度感染:一次625mg,其他感染:一次375mg。 小儿:①新生儿及3个月以内婴儿。按阿莫西林计算,按体重一次15mg/kg,每12小时1次。②体重≤40kg的小儿。 按阿莫西林计算,一
简述替卡西林钠/克拉维酸钾临床应用
1、适应证: 适用于治疗敏感菌所致的败血症、腹膜炎、呼吸道感染、胆道感染、泌尿系统感染、骨和关节感染、术后感染、皮肤和软组织感染、耳鼻喉感染等。 2、临床应用: 成人,每次1.6g~3.2g静注,每6~8小时一次,最大剂量3.2g/4小时。儿童,常用量80mg/kg,静注,每6~8小时一次
克拉维酸的药理毒理介绍
本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。 克拉维酸钾为
关于克拉维酸的基本介绍
克拉维酸等属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,与酶牢固结合后使酶失活,因而作用强,不仅作用于金葡菌的β--内酰胺酶,又对革兰氏阴性杆菌的β—内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性,可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至十几倍,使耐药菌株恢复其敏感性。
关于克拉维酸钾的基本介绍
克拉维酸钾是一种有机化合物,分子式为C8H8KNO5,是一种高效的 β-lactamase抑制剂,可作为抗生素。 本品为白色或微黄色结晶性粉末;微臭;极易引湿。本品在水中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙醇中微溶,在乙醚中不溶。比旋度 取本品,精密称定,加水溶解并稀释成每1ml中含10mg的溶液,依
关于克拉维酸钾的基本介绍
克拉维酸钾,是一种有机化合物,化学式为C8H8KNO5,主要用作β-内酰胺酶抑制药。 一、克拉维酸钾的基本信息: 化学式:61177-45-5 分子量:237.251 CAS号:61177-45-5 EINECS号:262-640-9 二、理化性质: 沸点:545.8ºC 闪点:
关于克拉维酸的作用原理介绍
克拉维酸为广谱抑制剂,对革兰氏阳性菌(如金葡球菌)产生的β—内酰胺酶与革兰氏阴性菌产生的Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ及V型β—内酰胺酶有强大的抑制作用,但对I型头孢菌素酶的抑制作用甚弱。 克拉维酸可使不耐β—内酰胺酶的抗生素如青霉素G、氨苄西林、阿莫西林或头孢菌素Ⅱ(头孢噻吩)的抗菌谱增广,抗菌活性增强,且对多
关于克拉维酸的简介
克拉维酸等属于不可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,与酶牢固结合后使酶失活,因而作用强,不仅作用于金葡菌的β--内酰胺酶,又对革兰氏阴性杆菌的β—内酰胺酶也有作用。与青霉素类、头孢菌素类合用极大地提高了抗菌活性,可使其最低抑菌浓度(MIC)明显下降,药物可增效几倍至十几倍,使耐药菌株恢复其敏感性。
简述克拉维酸钾混悬液制剂的动力学
本品对胃酸稳定,口服吸收良好,食物对本品的吸收无明显影响。空腹口服本品375mg(阿莫西林250mg,和克拉维酸125mg),阿莫西林于1.5小时达血药峰浓度(Cmax),约为5.6mg/L。血消除半衰期(t1/2b)约为1小时。8小时尿排出率为50%~78%。克拉维酸的药动学参数与单用时相同,
简述克拉维酸钾混悬液制剂的适应症
本品适用于产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌所致的下呼吸道感染、中耳炎、鼻窦炎;产酶金黄色葡萄球菌和产酶肠杆菌科细菌如大肠杆菌、克雷伯菌属所致的呼吸道、尿路和皮肤软组织感染等;亦可用于肠球菌所致的轻中度感染。本品也可用于敏感不产酶菌所致的上述各种感染。
简述克拉维酸钾混悬液制剂的不良反应
1.常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。 2.皮疹,尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。 3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。 4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
简述克拉维酸钾混悬液制剂的注意事项
1.患者每次开始服用本品前,必须先进行青霉素皮试。 2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者和严重肝功能障碍者慎用。 3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生,则应立即停用本品,并采取相应措施。 4.本品与氨苄西林有完全交叉耐
克拉维酸钾的物质检查介绍
1、酸碱度 取克拉维酸钾0.20g,加水20mL溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~8.0。 2、吸光度 取克拉维酸钾50mg,精密称定,置50mL量瓶中,加pH7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液(称取磷酸二氢钾1.361g,置100mL量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,用3
关于克拉维酸钾的鉴别测定介绍
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与克拉维酸对照品峰的保留时间一致。 【1】取本品20mg,加水溶解,使成100ml。取该液10ml加水至100ml,再取该液1ml,加入咪唑试液[取咪唑8.25g溶于65ml水中,用盐酸液(5mol/L)调pH值为6.7,再加水稀释
关于克拉维酸钾的含量测定介绍
照高效液相色谱法(通则0512)测定,临用新制。 1、供试品溶液 取克拉维酸钾适量(约相当于克拉维酸25mg),精密称定,置100mL量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。 2、对照品溶液 取克拉维酸对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含克拉维酸0.25mg的溶液。
关于克拉维酸钾的药品信息介绍
一、克拉维酸钾的适应症: 单独应用无效。常与青霉素类药物联合应用以克服微生物产β-内酰胺酶而引起的耐药性,提高疗效。 二、克拉维酸钾的用法用量: 内服:一次10-15mg/kg(以阿莫西林计),一日2次。 皮下、肌内注射:一次6-7mg/kg(以阿莫西林计),一日1次。 三、克拉维酸钾
关于克拉维酸钾的检查内容介绍
酸碱度 取本品200mg,加水20ml溶解后,依法测定(附录Ⅵ H),pH值应为6.0~8.0。 水分 取本品,照水分测定法(附录Ⅷ M 第一法 A)测定,含水分不得过1.5%。 重金属 取本品0.2g,加水23ml溶解后,加醋酸盐缓冲液(pH3.5)2ml,依法检查(附录Ⅷ H 第一法),
关于克拉维酸钾的动力学和药力学介绍
1、动力学 口服125mg,l~2小时内平均血清峰药浓度为2.3μg/ml,在6小时内,血清AUC为5μg/ml.小时,t1/2约为1小时。本品在体内分布较广,可渗入许多体液中,但在脑组织和脑脊液中浓度甚微。在6小时内,有25%~40%药物,以原形由尿排泄。 2、药理作用 仅有微弱的抗菌活
概述克拉维酸钾混悬液制剂的药物相互作用
1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,血消除半衰期(t1/2b)延长,毒性也可能增加。 2.本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,故应避免合用。 3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。 4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后
简述克拉维酸的药理毒理
本品为广谱β-内酰胺酶抑制剂,本身仅有微弱的抗菌活性,但对各种β-内酰胺酶有强抑制作用,可与大多数的β-内酰胺酶牢固结合,生成不可逆的结合物,从而使不耐酶的青霉素类或头孢菌素类抗生素免遭酶的破坏,增强抗菌活性并扩展抗菌谱。与青霉素类及头孢菌素类药物合用,可大大减少这些药物的剂量。 克拉维酸钾为
简述克拉维酸的抗菌作用
克拉维酸为广谱抗生素,但抗菌活性很弱。它对革兰氏阴性菌和阳性菌抑菌浓度多为30~60μg/m1,对绿脓杆菌与肠球菌无效,对淋球菌的MIC为5μg/m1,对金葡菌、肺炎球菌、化脓性链球菌等革兰氏阳性菌的MIC为12~15μg/m1,对脆弱拟杆菌的MIC为13.1μg/m1,对其余多数菌MIC为30
克拉维酸钾的检查方法
酸碱度取本品0.20g,加水20ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为6.0~8.0吸光度取本品50mg,精密称定,置50ml量瓶中,加pH7.0的0.1mol/L磷酸盐缓冲液(称取磷酸二氢钾1.361g,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,用35%氢氧化钠溶液调节pH值至7.0)溶
关于克拉维酸的相关内容介绍
细菌产生的β—内酰氨酶使某些β—内酰胺类抗生素水解失活是细菌耐药性产生的主要机理。甲氧青霉素为第一个半合成耐酶青霉素,随后,又有许多半合成耐酶青霉素问世,如苯唑西林、氯唑西林和双氯西林。耐酶青霉素属于可逆性竞争型β--内酰胺酶抑制剂,当药物抑制剂消除后,酶的活性可以恢复,因而对青霉素酶的抑制活性
关于克拉维酸钾的含量测定
照高效液相色谱法测定(附录Ⅴ D)。色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以0.1mol/L甲酸铵溶液-甲醇(9:1)为流动相;流速为每分钟0.7ml;检测波长为220nm。理论板数按克拉维酸钾峰计算应不低于1500,克拉维酸钾峰与杂质峰的分离度应符合规定。测定法 取本品适量
克拉维酸钾的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制。供试品溶液取本品适量(约相当于克拉维酸25mg),精密称定,置100ml量瓶中,加水溶解并稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取克拉维酸对照品适量,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含克拉维酸0.25mg的溶液系统适用性溶液取克拉维酸对照品与阿莫西林
克拉维酸钾的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集950图)一致。(3)本品的水溶液显钾盐鉴别(2)的反应(通则0301)。