氯维地平的药动学研究
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min 。静脉注射后(2.2士1.3)min本品的主要代谢物达到血浆峰浓度。本品的作用时间短暂,静脉注射后15min血压就得到恢复。另一项在心脏手术中进行的试验显示:在手术前或手术中分别以(2.2±0.9)、(1.3±0.4)ug/(kg·min)的速率注射本品都能有效控制手术时的动脉血压。......阅读全文
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
简述磷酸可待因的药动学
可待因及其盐类口服后自胃肠道吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%,口服后约20min生效,Tmax约1h。在体内经肝脏代谢,主要经尿排出,约有10%的可代因在体内脱甲基而成吗啡,T1/2为3~4h。 磷酸可待因片剂:口服后较易被胃肠吸收,主要分布于肺、肝、肾和胰。本品易于透过血脑屏障,又
泰素帝的药动学
按剂量100mg/m2静滴本品约1~2h,体内平均分布容积为113L,t1/2α为4min,t1/2β 为36min,t1/2γ约为11.2h。体内清除率约为20L/h.m2,具有高蛋白结合率和低肾排泄率。在肝中代谢,主要经胆道从粪便排出,而经尿排泄仅占所给剂量5%~7%;肝功能异常者使本品在体
硫辛酸的药动学
本药达峰浓度时间为2~4h,口服后生物利用度为87%,食物可减少本药吸收。药物在肝脏代谢,有首过效应。经肾排泄,原形药清除半衰期为25min。
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学:口服吸收迅速而完全,2~3h后血药浓度达峰水平,很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h,消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢,代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症:高血压(轻、中度)。 3、利血平的禁忌症:溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
关于复方双氯芬酸钠注射液的药理药动学介绍
1、复方双氯芬酸钠注射液的药理毒理: 其中双氯芬酸钠为苯基乙酸衍生物,具有镇痛、抗炎、解热作用。其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强,约为阿司匹林的26~50倍,系外周型镇痛药。特点为药效强,不良反应轻,剂量小,个体差异小。对乙酰氨基酚具有良好的解热、镇痛作用。与阿司匹林比较,解热作用相似,镇痛作
关于氯维地平的药理作用特点介绍
本品为新型的二氢吡啶类L型电压依赖性钙离子通道阻滞剂, 在心脏外科手术中用于降低血压且具有心脏保护作用。其作用机制为选择性地松弛小动血管的平滑肌,扩张动脉血管,降低动脉血压,但不会导致静脉血压的降低与心跳速率的加。本品能在极短时间内起效,且作用的维持时间短,降压作用依赖于剂量。本品不影响算氟烷的
氨氯地平的药代动力学
口服后6~12h后血药浓度达峰值,血清半衰期为35~50h,97.5%与血浆蛋白结合。氨氯地平大部分在肝脏代谢,原形药排泄
斑疹伤寒疫苗的药动学
不良反应较轻,主要有局部红肿、压痛,偶有发热、头痛、淋巴结肿大等,均可自愈。有急性病、高热、严重肾炎、糖尿病、心脏病、活动性结核、支气管哮喘、恶性肿瘤患者及孕妇、月经期和过敏体质者禁用。
简述双碘喹啉的药动学
口服仅小部分经肠黏膜吸收,绝大部分直接由粪便排出,在肠腔内可达到较高浓度,而且对感染部位产生较强的抗阿米巴作用。但在组织器官中分布较少,进入血液中的药物大部分以原形经尿排泄,小部分分解释放出碘。
乙琥胺的药动学作用
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著,可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg, 2~4 小时血药浓度可达15μg/ml, 3~7小时作用达高峰, 持续约为24小时,血药治疗浓度为40~100μg/ml。在肝内代谢, 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50~60小时, 小儿
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
简述头孢唑肟的药动学
肌肉注射头孢唑肟1g,血药峰浓度于1h到达,为38.87mg/L。静脉推注(5min)1g的即刻血药浓度为159.32mg/L,静脉滴注该品1g(30min)即刻血药浓度为84mg/L,三种给药途径的血清半减期相仿,为1.7~1.9h。头孢唑肟组织分布良好,静脉推注1g后,胆囊、胆汁、眼房水、痰
简述拉米夫定的药动学
拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g约1 hr左右达血药峰浓度cmax 1.1-1.5 μg/mL,生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用,可使Tmax延迟0.25-2.5 hr,cmax下降10-40%,但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3
简述东莨菪碱的药动学
本品口服后迅速从胃肠道吸收。几乎在肝内完全被代谢,仅有极小一部分以原药随尿排出。它可透过血-脑脊液屏障和胎盘。本品的透皮制剂也易于吸收。其t1/2为2.9h,分布容积为1.7L/kg。0.5%本品溶液点眼,20min产生最大散瞳作用,持续90min,3~7天恢复点眼前水平。最大睫状肌麻痹作用在4
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(
雷替曲塞的药动学
患有不同程度实体瘤的患者给予本品3 mg/㎡治疗后,药物浓度与时间呈三室模型,Cmax的平均值为833 μg/L,AUC为1090 μg/L.h,分布相半衰期T1/2为0.8~3 h,最终消除半衰期T1/2γ为8.2~105 h,与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出,患
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
简述溴隐亭的药动学
溴隐亭口服吸收迅速和良好,吸收率约为28%,由于广泛的首过代谢,生物利用度仅有6%,血浆药物浓度达峰时间为1~3h,浓度与剂量呈正比,口服后1~2h发挥降泌乳素作用,持续8~12h,作用时间较左旋多巴为长。血浆半衰期为双相性,分别为6.5及67.9h。在体内几乎全部由肝脏代谢,代谢率为94%,给
氰钴胺素的药动学的相关介绍
口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内因子形成维生素B12-内因子复合物。当该复合物进入至回肠末端时与回肠粘膜细胞的微绒毛上的受体相结合,通过胞饮作用进入肠粘膜细胞,再吸收入血液。口服后8~12小时血药浓度达峰值;肌注40分钟时,约50%吸收入血液。肌注维生素B12 1mg后,血药浓度在1
利福霉素相关药品的药动学
口服吸收差,仅供注射。单剂量150mg肌注,产生1~3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h,给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高,在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3~4h。主要由胆汁和粪便中排出,少量由尿液中
简述苄普地尔的药动学
口服吸收约40%,Cmax为2~3h,与血浆蛋白结合率为98%~99%,半衰期为33±15h。主要在肝内代谢,部分代谢产物有心血管活性,主要经肾排泄,其次从肠道随粪便排出。治疗量对血压、心排血量及冠状动脉血流量无明显影响,对心肌抑制作用轻微。
简述磷酸伯氨喹的药动学
口服后在肠内吸收快而完全,生物利用度约96%,口服45mg(基质),在1小时内血浆中浓度达峰值,约250mg/L。主要分布在肝组织内,其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时(3.7-7.4小时),大部分在体内代谢,仅1%由尿中排出,一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久,故需反复多次服药
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完
简述拉坦前列素的药动学
本品在角膜中水解为游离酸,这种游离酸从角膜扩散出来并进入房水中,约2h可达到血药峰值。3~4h后眼压开始下降,8~12h达到最大下降幅度,维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出,半衰期约为2h。通过结膜或黏膜产生全身吸收,被吸收的药物在血液循环系统,经肝代谢后主要随尿排泄。
合理使用治疗药物的药动学原因
合理使用治疗药物的药动学原因是临床医学检验技士/技师/主管技师考试复习需要了解的生化检验知识,医学|教育网搜集整理了相关内容与考生分享,希望给予大家帮助!TDM对临床合理用药的指导,主要通过以下几方面来实现。一、获取个体药动学参数通过前面的介绍,我们可看出药动学模型及参数是反映药物体内过程随时间变化
利巴韦林的药动学介绍
口服吸收快,tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%,少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天,cm为0. 2mg/L;每日吸药20小时共5天,cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高,正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
简述托芬那酸的药动学
大量的研究资料表明:TA在动物体内吸收迅速,注射给药后l~2 h内达到最大血药浓度,TA进人体内后几乎分布于所有组织中,血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加,大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低,正常检测难以检测到胎盘中的TA,14c标记后能检测到少量的TA,因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作
简述洛哌丁胺的药动学
本品易为肠壁吸收,几乎全部进入肝脏代谢,由于它对肠壁的高亲和力和“首过代谢”,几乎不进入全身血液循环,原形药的血浓度很低,血浆达最高浓度是在口服胶囊后5h。作用持续24h以上。t1/2平均为10.8h。蛋白结合率97%。经胆汁和粪便排泄。尿中排泄约占5%~10% [3] 。