乐卡地平的作用
本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。......阅读全文
乐卡地平的作用
本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。
简述乐卡地平的药物相互作用
与b-阻断剂同有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日）需注意观察。慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类，如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。慎与抗惊厥药，如苯妥英或卡马西平同时服用。西柚汁可增强本品
乐卡地平的药理毒理
本品亲脂性较高，因此起效时间较慢，而作用持续时间较长。体内外试验表明，本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和
乐卡地平的与其它药物的相互作用
与b-阻断剂同有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁（高于800 mg/日）需注意观察。慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类，如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。慎与抗惊厥药，如苯妥英或卡马西平同时服用。西柚汁可增强本品的作
简述乐卡地平的药理毒理
本品亲脂性较高，因此起效时间较慢，而作用持续时间较长。体内外试验表明，本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱；而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外，本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋
乐卡地平的注意事项
对二氢吡啶类过敏者禁用；左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病、以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期妇女，未采取任何避孕措施的高龄妇女 ；18岁以下患者不得服用禁用。本品生物利用度不受年龄和肝硬化的影响，但严重肝、肾功能不全者禁用。本品与药
乐卡地平的基本信息
中文名称:乐卡地平中文别名:1,4-双氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯英文名称:LercanidipineCAS:100427-26-7分子式:C36H41N3O6 分子量:611.7272
关于乐卡地平的临床评价介绍
随机双盲对照研究表明[1]，轻中度高血压患者予本品10或20mg，qd能够有效地降低血压（舒张压降至≤12.0kPa或较基线降低 1.3kPa），10mg时为50%～66%；20mg时为86%，其各峰比值（T/P）高于0.8。研究表明，对轻中度高血压患者予本品 10mg(qd)治疗4周以上的疗效
乐卡地平的药物不良反应
本品耐受性良性，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11.8%，安慰剂组为7%。最常见不良反应是头痛、面约、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿，约3%～5%患者因此而停药。对9605例临床观察表明，本品耐受性良性，其中7469例轻中度高血压患者口服10 或20mg·
使用乐卡地平的注意事项
对二氢吡啶类过敏者禁用；左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病、以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用；妊娠和哺乳期妇女，未采取任何避孕措施的高龄妇女 ；18岁以下患者不得服用禁用。 本品生物利用度不受年龄和肝硬化的影响，但严重肝、肾功能不全者禁用。
关于乐卡地平的基本信息介绍
本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂，作用机制与同类药物相似，即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流，扩张外周血管而降低血压。 1,4-双氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯 [外观] 白色或浅黄色
使用乐卡地平的不良反应介绍
本品耐受性良性，据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明，不良反应发生率为11.8%，安慰剂组为7%。最常见不良反应是头痛、面约、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿，约3%～5%患者因此而停药。对9605例临床观察表明，本品耐受性良性，其中7469例轻中度高血压患者口服10 或20m
关于乐卡地平的药动学介绍
本品为消旋体，有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后，其Tmax为2～3h，Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1，其AUC与剂量呈现非线性相关，表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受试者单剂量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
简述乐瑞卡™的药理作用
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确，但是转基因小鼠和结构相关化合物（例如加巴喷丁）的研究结果提示，在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示，普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一
简述尼卡地平的药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂，作用与硝苯地平相似，通过抑制钙离子内流，抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升，血管扩张，产生明显的血管扩张作用，特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管，显著降低心室后负荷，而静脉扩张作用甚微。另外，尼卡地平还有抑制血小板聚集和
简述乐瑞卡™的药物相互作用
由于普瑞巴林主要以原型药物的形式经尿液排泄，可忽略本品在人体内的代谢（尿液中仅发现不到给药剂量2%的药物代谢产物）。离体研究显示，普瑞巴林不抑制药物代谢，也不与血浆蛋白结合，普瑞巴林几乎不与其它药物发生药代动力学的相互作用。 同样，在动物研究中没有观察到普瑞巴林与苯妥英、卡马西平、丙戊酸、拉莫
关于尼卡地平的药物相互作用
1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好，对治疗心绞痛与高血压有利，但也可造成明显低血压和心脏抑制，尤其在左室功能不全，心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时，应密切观察心脏功能。 2.尼卡地平与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞，减慢窦性心律。病窦综合综合征或不完全性房室传导
简述盐酸尼卡地平片的药理作用
(1)本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂)，可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性，对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。 (2)动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量，减少心绞痛发作频率。
盐酸尼卡地平
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
简述盐酸尼卡地平片的药物相互作用
1．与肾上腺素受体阻滞剂合用耐受性良好。 2．与西咪替丁合用可增加本品的血浆药物浓度，故应注意监测。 3．与地高辛合用未见到地高辛血药浓度升高，但须测定地高辛血药浓度。 4．与环孢素合用时环孢素血药浓度升高，须密切监测环孢素血药浓度并相应减少环孢素的剂量。 5．治疗浓度的呋噻米、普萘洛尔
简述注射用盐酸尼卡地平的药理作用
本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌，此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌)，对心律及心收缩力的影响极小。在人体，本品降低周围血管阻力，此作用在高血压患者大于正常血压者，降压时
盐酸尼卡地平片
性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
关于乐瑞卡™的成分介绍
成份：本品主要成份为普瑞巴林，其化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式：C8H17NO2 分子量：159.23 性状：本品为硬胶囊，内容物为白色至类白色粉末。 适应症：本品用于治疗带状疱疹后神经痛。 规格：25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200m
简述乐瑞卡™的研发历程
乐瑞卡由Richard Bruce Silverman博士于美国西北联合大学研发成功。 2004年最先在欧洲被批准上市，用于神经病理性疼痛、癫痫部分发作辅助治疗及广泛性焦虑抑郁的治疗。 2004年美国FDA批准乐瑞卡用于治疗糖尿病周围神经痛、带状疱疹后遗神经痛及脊髓损伤后神经痛，也可用于癫痫
简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的药物相互作用
1．本品与β阻滞剂同用，耐受良好。 2．本品与西咪替丁合用，本品血药浓度增高。 3．本剂与其他降压药联合用药时，有可能产生相加作用，使用时应多加注意。 4．本剂与地高辛联合用药时，测定地高辛血药浓度。 5．本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。 6．在体外，治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、
简述注射用盐酸尼卡地平的药物相互作用
降血压药（会加剧降血压药的效果）；2.β-阻滞剂（充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用）；3.西米地丁会使本品的血药浓度上升；4.地高辛（会使地高辛的血药浓度升高）；5.芬太尼麻醉（与β-阻滞剂合用时，有时会出现低血压）。6.环孢素（会使环孢素的血药浓度上升）。7.苯妥英钠（会使苯妥英钠的血药
简述盐酸尼卡地平注射液的药理作用机制
盐酸尼卡地平为钙拮抗剂，通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用。盐酸尼卡地平对血管平滑肌的作用比对心肌的作用强30,000倍，其血管选择性明显高于其他钙拮抗剂。 (1)降压作用 ①一般降压作用： 在麻醉犬身上显示了剂量依赖性降压作用，其剂量反应曲线的倾斜度是比较平稳的，从这一点看，在控制血压
概述盐酸尼卡地平注射液的药物相互作用
本品主要通过CYP3A4代谢，与下列药物合用时应慎重： 1、与降压药、β-受体阻断剂合用时有药理学相加作用时会出现血压降低。必要时应减少或停用某一药物。 2、与芬太尼合用时出现血压降低。必要时应减少或停用某一药物。 3、西咪替丁、HIV蛋白酶抑制剂、吡咯类抗真菌药可抑制肝脏的药物代谢酶P4
简述盐酸尼卡地平注射液的药物相互作用
动物实验表明，丹曲林钠与其他钙拮抗剂(异搏定等)联合使用可发生高钙血症。 柠檬酸丹曲洛林具有中枢降压作用。因两种药物的累加降压效应导致在动物实验中出现降压作用增强的现象。 动物实验表明本品与硝酸甘油联合应用可出现房室传导阻滞现象。
盐酸尼卡地平的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加甲醇适量使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,