简述尼卡地平的药理作用

尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收,部分药物可首次通过肝脏消除(首过效应),生物利用度60%以上,食物可降低其生物利用度。......阅读全文

简述尼卡地平的药理作用

  尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和

简述盐酸尼卡地平片的药理作用

  (1)本品为钙通道阻滞剂(慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂),可抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于对心肌的作用。  (2)动物实验中本品扩张冠状血管平滑肌。本品可增加慢性稳定型心绞痛患者的运动耐受量,减少心绞痛发作频率。  

简述注射用盐酸尼卡地平的药理作用

  本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时

简述盐酸尼卡地平注射液的药理作用机制

  盐酸尼卡地平为钙拮抗剂,通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用。盐酸尼卡地平对血管平滑肌的作用比对心肌的作用强30,000倍,其血管选择性明显高于其他钙拮抗剂。  (1)降压作用  ①一般降压作用:  在麻醉犬身上显示了剂量依赖性降压作用,其剂量反应曲线的倾斜度是比较平稳的,从这一点看,在控制血压

简述盐酸尼卡地平片的禁忌

  1.对本品有过敏反应者。  2.重度主动脉狭窄病人。  3.颅内出血尚未完全止血的患者。  4.脑中风急性期颅内压增高的患者。

简述尼卡地平的物化性质

  一、基本信息  中文名称:尼卡地平  中文别名:1,4-二氢-2,6-二甲基-4-间硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲基2-(甲基苯甲氨)乙基酯盐酸盐;甲基 2-(甲基苯甲氨)乙基 2,6-二甲基-4-间硝基苯基-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸酯;佩尔地平;硝苯苄胺啶;硝苯苄啶;佩尔地喷;硝苯乙比

简述马尼地平的药理作用

  本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。

盐酸尼卡地平

性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通

简述尼索地平片的药理作用

  尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善 氧 供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排 尿钠 作用。长期治疗并不产生耐受性。

简述恩卡尼的药理作用

  恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物,对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率(Vmax)有明显减慢作用,对窦房结起搏周期的长度无影响,但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。

简述注射用盐酸尼卡地平的禁忌

  1.颅内出血的,估计尚未完全止血的病人禁用;  2.脑中风的急性期颅内压增高病人禁用;  3.对盐酸尼卡地平有过敏史者禁用;  4.孕妇慎用。

简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的禁忌

  1.对本品有过敏反应者。  2.颅内出血尚未完全止血的患者。  3.脑中风急性期颅内压增高的患者。  4.重度主动脉瓣狭窄。

盐酸尼卡地平片

性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一

简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的药理毒理

  本品为钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用;在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用;本品可增加脑、心肾等主要脏

简述盐酸尼卡地平片的药物相互作用

  1.与肾上腺素受体阻滞剂合用耐受性良好。  2.与西咪替丁合用可增加本品的血浆药物浓度,故应注意监测。  3.与地高辛合用未见到地高辛血药浓度升高,但须测定地高辛血药浓度。  4.与环孢素合用时环孢素血药浓度升高,须密切监测环孢素血药浓度并相应减少环孢素的剂量。  5.治疗浓度的呋噻米、普萘洛尔

盐酸尼卡地平的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加甲醇适量使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,

阿拉尼地平的药理作用

阿拉尼地平是在硝苯地平的结构中引入碳基的二氨吡啶类钙拮抗剂。它对正常血压的每天规律性变化无明显影响,每天口服1次便可稳定地控制血压。阿拉尼地平具有硝苯地平类的药理作用。

盐酸尼卡地平注射液

性状本品为淡黄绿色的澄明液体。鉴别(1)取本品4ml,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取含量测定项下的供试品溶液1m1,加甲醇至5ml,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在236mm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品

盐酸尼卡地平的基本性状

本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0

使用尼卡地平的不良反应

  较常见有脚肿、头晕、头痛、脸红,均为血管扩张的结果。较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,常由反射性心动过速引起,减小剂量或加用β-受体阻滞药可以纠正。少见者有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。偶见血尿素氮(BUN)、肌酐值上升,血清胆红素、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、氮(BUN)、肌酐值上升,血

盐酸尼卡地平的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇3ml使溶解,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取吸收系数项下的溶液适量,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集334图)一致(4)取本品

盐酸尼卡地平的含量测定方法

取本品0.4g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液6ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于51.60mg的C26H29N3O6·HCl

盐酸尼卡地平的鉴别方法

(1)取本品约10mg,加甲醇3ml使溶解,加硫氰酸铬铵试液数滴,即生成粉红色沉淀。(2)取吸收系数项下的溶液适量,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在236nm的波长处有最大吸收,在219nm的波长处有最小吸收。(3)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集334图)一致(4)取本品约1

盐酸尼卡地平片的检查方法

有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取含量测定项下的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平25mg),精密称定,置50ml量瓶中,加流动相适量,超声约15分钟使盐酸尼卡地平溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心10分钟(每分钟3000转),取上清液对照溶液取杂质对照品,精密

盐酸尼卡地平的含量测定方法

取本品0.4g,精密称定,加冰醋酸20ml与醋酸汞试液6ml,微温使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显蓝色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于51.60mg的C26H29N3O6·HCl

概述贝尼地平的药理作用

  本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外,通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等,证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,

概述尼索地平的药理作用

  尼索地平是第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构类似硝苯地平,具有高度的血管平滑肌选择性。血管选择性增高与其亲脂性增加有关,亲脂性增加则易于进入血管壁,也更易于阻滞电压依赖型钙离子通道。与其他钙离子通道阻滞药相似,尼索地平通过阻滞细胞膜的电压依赖型钙通道而抑制钙离子内流,从而导致血管平滑肌舒张,肌肉

简述盐酸尼卡地平氯化钠注射液的禁忌

  颅内出血的,估计尚未完全止血的病人禁用。  脑中风急性期颅内压增高的病人禁用。  对盐酸尼卡地平有过敏史者禁用。

简述注射用盐酸尼卡地平的药物相互作用

  降血压药(会加剧降血压药的效果);2.β-阻滞剂(充血性心力衰竭患者有时会呈阴性变力作用);3.西米地丁会使本品的血药浓度上升;4.地高辛(会使地高辛的血药浓度升高);5.芬太尼麻醉(与β-阻滞剂合用时,有时会出现低血压)。6.环孢素(会使环孢素的血药浓度上升)。7.苯妥英钠(会使苯妥英钠的血药

简述盐酸尼卡地平注射液的药物相互作用

  动物实验表明,丹曲林钠与其他钙拮抗剂(异搏定等)联合使用可发生高钙血症。  柠檬酸丹曲洛林具有中枢降压作用。因两种药物的累加降压效应导致在动物实验中出现降压作用增强的现象。  动物实验表明本品与硝酸甘油联合应用可出现房室传导阻滞现象。