乐卡地平的注意事项
对二氢吡啶类过敏者禁用;左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病、以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期妇女,未采取任何避孕措施的高龄妇女 ;18岁以下患者不得服用禁用。本品生物利用度不受年龄和肝硬化的影响,但严重肝、肾功能不全者禁用。本品与药酶抑制剂,如酮康唑、依曲康唑、红霉素、氟西汀;或药酶诱导剂如苯妥英、依曲康唑、红霉素、氟西汀;及药酶底物如特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、地西泮、咪达唑仑、普萘洛尔和美托洛尔合用时应谨慎。此外,本品也不能与葡萄柚汁合用,以免因血药浓度升高而产生不良反应。......阅读全文
乐卡地平的注意事项
对二氢吡啶类过敏者禁用;左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病、以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期妇女,未采取任何避孕措施的高龄妇女 ;18岁以下患者不得服用禁用。本品生物利用度不受年龄和肝硬化的影响,但严重肝、肾功能不全者禁用。本品与药
使用乐卡地平的注意事项
对二氢吡啶类过敏者禁用;左心室传出通道阻滞、未经治疗的充血性心力衰竭、不稳定型心绞痛、有严重肾脏或肝脏疾病、以及在一个月内发生过心肌梗塞的患者禁用;妊娠和哺乳期妇女,未采取任何避孕措施的高龄妇女 ;18岁以下患者不得服用禁用。 本品生物利用度不受年龄和肝硬化的影响,但严重肝、肾功能不全者禁用。
乐卡地平的作用
本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压。
乐卡地平的药理毒理
本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋性和
简述乐卡地平的药理毒理
本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋
乐卡地平的基本信息
中文名称:乐卡地平中文别名:1,4-双氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯英文名称:LercanidipineCAS:100427-26-7分子式:C36H41N3O6 分子量:611.7272
关于乐卡地平的临床评价介绍
随机双盲对照研究表明[1],轻中度高血压患者予本品10或20mg,qd能够有效地降低血压(舒张压降至≤12.0kPa或较基线降低 1.3kPa),10mg时为50%~66%;20mg时为86%,其各峰比值(T/P)高于0.8。研究表明,对轻中度高血压患者予本品 10mg(qd)治疗4周以上的疗效
乐卡地平的药物不良反应
本品耐受性良性,据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明,不良反应发生率为11.8%,安慰剂组为7%。最常见不良反应是头痛、面约、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿,约3%~5%患者因此而停药。对9605例临床观察表明,本品耐受性良性,其中7469例轻中度高血压患者口服10 或20mg·
关于乐卡地平的基本信息介绍
本品为第三代二氢吡啶类钙通道阻滞剂,作用机制与同类药物相似,即可逆地阻滞血管平滑肌细胞膜L型钙通道的Ca2+内流,扩张外周血管而降低血压。 1,4-双氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲氨基-1,1-二甲基乙基甲酯 [外观] 白色或浅黄色
关于乐卡地平的药动学介绍
本品为消旋体,有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后,其Tmax为2~3h,Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1,其AUC与剂量呈现非线性相关,表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收,12例健康受试者单剂量口服20mg,其Cmax由禁食的3.20μg·L
简述乐卡地平的药物相互作用
与b-阻断剂同有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意观察。慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。慎与抗惊厥药,如苯妥英或卡马西平同时服用。西柚汁可增强本品
使用乐卡地平的不良反应介绍
本品耐受性良性,据20个临床试验中心、共约1800例患者参与的试验结果表明,不良反应发生率为11.8%,安慰剂组为7%。最常见不良反应是头痛、面约、无力、疲劳、心悸及踝关节水肿,约3%~5%患者因此而停药。对9605例临床观察表明,本品耐受性良性,其中7469例轻中度高血压患者口服10 或20m
乐卡地平的与其它药物的相互作用
与b-阻断剂同有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意观察。慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。慎与抗惊厥药,如苯妥英或卡马西平同时服用。西柚汁可增强本品的作
关于乐瑞卡™的注意事项介绍
1、血管性水肿 上市后报告中,一些患者在开始使用或长期使用普瑞巴林后出现血管性水肿。特异性症状包括面、口(舌、唇和牙龈)及颈部(咽和喉)肿胀。有血管性水肿导致呼吸系统损伤危及生命,需紧急处理的个例报告。如果患者出现这些症状应立即停用本品。 既往发生过血管性水肿的患者服用本品时应注意相关症状。
使用尼卡地平的注意事项介绍
1.(1)肝功能不全。(2)肾功能不全。(3)低血压。(4)青光眼。(5)有卒中史。(6)充血性心力衰竭,尤其是在合并β-受体阻滞药治疗时。(7)胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时慎用缓释剂型。(8)嗜铬细胞瘤或门脉高压患者慎用注射剂。 2.药物对老人的影响:在老年人与中青年人的药动学研究未发现差异
概述盐酸尼卡地平片的注意事项
1.肝、肾功能障碍、低血压、青光眼、孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用本品,肝功能不全的患者宜从低剂量(一次20mg,一日2次)开始治疗。 2.充血性心力衰竭患者慎用,特别是在与β受体阻滞剂合用时。 3.本品慎用于急性脑梗塞和脑缺血患者,以防发生低血压。 4.在治疗早期决定合适剂量的过程中,应仔细
盐酸尼卡地平
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
盐酸尼卡地平片
性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
关于乐瑞卡™的成分介绍
成份:本品主要成份为普瑞巴林,其化学名称为(S)-3-(氨甲基)-5-甲基己酸。 分子式:C8H17NO2 分子量:159.23 性状:本品为硬胶囊,内容物为白色至类白色粉末。 适应症:本品用于治疗带状疱疹后神经痛。 规格:25mg,50mg,75mg,100mg,150mg,200m
简述乐瑞卡™的研发历程
乐瑞卡由Richard Bruce Silverman博士于美国西北联合大学研发成功。 2004年最先在欧洲被批准上市,用于神经病理性疼痛、癫痫部分发作辅助治疗及广泛性焦虑抑郁的治疗。 2004年美国FDA批准乐瑞卡用于治疗糖尿病周围神经痛、带状疱疹后遗神经痛及脊髓损伤后神经痛,也可用于癫痫
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的注意事项介绍
1. 有肝、肾功能障碍的患者,低血压、心力衰竭,青光眼,孕妇,哺乳期妇女,儿童慎用本品。肝功能不全者宜从低剂量开始。 2. 急性脑梗死和脑缺血患者,应慎用,以防发生低血压。 3. 本药时需观察血压,心率。 4. 停用本品时应逐渐减少剂量,并密切观察病情。
关于注射用盐酸尼卡地平的注意事项介绍
1.本品作用因人而异,因此应充分监测血压、心搏率等情形下慎重用药; 2.因本品给予过多引起明显低血压时,应中止给予。此外,如想迅速恢复血压,应投与升压制(正肾上腺素); 3.对高血压性急症,经投与本品,血压达到目标后,仍然继续进行降压治疗,且有可能时应改为口服; 4.高血压急症
使用盐酸尼卡地平缓释片的注意事项
1.服用本品期间须定期测量血压、作心电图检查,尤其在治疗早期决定合适的剂量过程中,注意避免发生低血压。 2.肝功能不全者、肾功能不全者、有中风史者应慎用。 3.用药后注意反应,尤其在降压后心率加快者。 4.本品也曾用于充血性心力衰竭,初步结果见后负荷减低而不影响心肌收缩力,但须注意本品的负
关于盐酸尼卡地平注射液的注意事项介绍
1.高血压急症患者给予此药将血压降至目标血压后,尚需继续治疗且可口服时,应改为同名口服制剂。 2.对于高血压急症,停止给药后有时会出现血压再度升高的现象,所以在停止给药时要逐渐减量,停止给药后也要密切注意血压的变化。另外,改为口服给药后也要注意血压的反弹。 3.长期给予本品时,注射部位如果出
盐酸尼卡地平的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品,精密称定,加甲醇适量使溶解,用流动相定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液对照溶液取杂质Ⅰ对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含50g的溶液,精密量取2ml,置100m量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,
关于乐瑞卡™的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 动物研究显示本品具有生殖毒性。(见【药理毒理】)。本品对人类的可能风险目前未知。 尚无本品对女性生育力影响的临床数据。 在一项评价本品对精子活动力影响的临床试验中,健康男性受试者暴露于600 mg/天剂量的本品。给药3 个月后,未发现精子活动力受到影响。 妊娠妇
使用乐瑞卡™过量的相关介绍
人体急性药物过量的症状、体征及实验室检查发现 普瑞巴林过量使用的经验有限。临床研发项目中,报告偶然药物过量的最高剂量为8000mg,未产生明显临床后果。临床研究中,一些患者过量服药高达2400 mg/日。高剂量组(≥900 mg)患者的不良反应类型与推荐剂量组没有临床差异。 药物过量的治疗或
关于乐瑞卡™的毒理研究介绍
1、遗传毒性: 体外研究显示普瑞巴林对细菌及哺乳动物细胞无致突变作用,体内及体外研究均显示普瑞巴林不会导致哺乳动物染色体畸变,在大鼠或小鼠中不诱导肝细胞程序外DNA合成。 2、生殖毒性: 雄性大鼠交配前至交配过程中经口给予普瑞巴林(50 至 2500 mg/kg),与未给药雌性大鼠交配,可
简述乐瑞卡™的药理作用
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一
关于乐瑞卡™的用法用量介绍
本品可与食物同时服用,也可单独服用。 本品推荐剂量为每次75或150 mg,每日2次;或者每次50mg或100 mg,每日三次。 起始剂量可为每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日三次。可在一周内根据疗效及耐受性增加至每次150 mg,每日2次。由于本品主要经肾脏排泄清除,肾功能减退