分析右丙氧芬的药理作用和药代动力学

药理作用 右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合,其作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。 药代动力学 口服后迅速吸收,具有首过效应,生物利用度为30%~70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10~26L/kg。口服清除率为每分钟1.3~3.6L,全身性清除率为每分钟0.6~1.2L。右丙氧芬t1/2为14.6(8~24)h或3.5~15h;代谢物去甲丙氧酚的t1/2为22.9h。......阅读全文

分析右丙氧芬的药理作用和药代动力学

  药理作用  右丙氧芬结构类似美沙酮。临床用其盐酸盐。右丙氧芬主要与阿片μ受体结合,其作用与美沙酮相似,镇痛作用较弱,仅能用于缓解轻度到中度疼痛。几乎无镇咳作用。  药代动力学  口服后迅速吸收,具有首过效应,生物利用度为30%~70%。主要在肝内代谢为去甲丙氧芬后随尿排出。表观分布容积为10~2

萘磺酸右丙氧芬

性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。熔点本品经105℃干燥3小时后,熔点(通则0612)为158~165℃,熔距不得过4℃。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),

萘磺酸右丙氧芬的检查方法

检查氯化物取本品0.50g,加水50ml,振播5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0801),与标准氯化钠溶液7.0m1制成的对照液比较,不得更浓(0.028%)。有关物质照薄层色谱法(通则0502)试验。供试品溶液取本品,加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含20mg的溶液对照溶液精密量取供试

使用右丙氧芬的注意事项

  适应证  用于缓解轻中度疼痛。多与解热镇痛药(如对乙酰氨基酚、阿司匹林)组成复方片剂。  禁忌证  对右丙氧芬过敏者、哺乳者儿童禁用。  注意事项  1、肝肾功能不全者慎用;  2、不作为注射用药。  3、用药期间须注意是否有中毒表现。

右丙氧芬的基本信息介绍

  右丙氧芬,是一种有机化合物,化学式为C22H29NO2,呈白色结晶性粉未,无臭或几乎无臭,味苦,几乎不溶于水,溶于乙醇、氯仿、丙酮和甲醇。  右丙氧芬被列入麻醉药品品种目录管控。  理化性质  密度:1.038 g/cm3  熔点:165±3ºC  沸点:444ºC at 760 mmHg  闪

丙硫氧嘧啶片的药代动力学

  本品服用后经胃肠道迅速吸收,代谢速度快,需要经常服用。在24小时内,35%的药物从尿中排出。

萘磺酸右丙氧芬的含量测定方法

含量测定取本品约0.4g,精密称定,置分液漏斗中,加三氯甲烷40ml使溶解,加水和氢氧化钠试液各10ml,振摇2分钟,静置分层,分取三氯甲烷液,水层用三氯甲烷提取3次,每次25ml,各次三氯甲烷液均用同一加有无水硫酸钠3g的滤器滤过,合并三氯甲烷液,置水浴上蒸干,加冰醋酸40ml,使残渣溶解,加结晶

萘磺酸右丙氧芬的基本性性状

性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。熔点本品经105℃干燥3小时后,熔点(通则0612)为158~165℃,熔距不得过4℃。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),

萘磺酸右丙氧芬的鉴别方法

鉴别(1)取本品,加乙醇制成每1m1中约含50g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm与275nm的波长处有最大吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1043图)一致。

萘磺酸右丙氧芬的鉴别检查方法

鉴别(1)取本品,加乙醇制成每1m1中约含50g的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在265nm与275nm的波长处有最大吸收(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1043图)一致。检查氯化物取本品0.50g,加水50ml,振播5分钟,滤过,取滤液25ml,依法检查(通则0

右丙氧芬药物有哪些不良反应?

  1、可发生嗜睡、头晕、头痛、恶心、呕吐、乏力。  2、滥用可产生躯体和精神依赖性。  3、较少见的有便秘、腹痛、皮疹、头痛,偶见虚弱、欣快,发音困难和轻度视力障碍。  4、过量中毒与表现为呼吸抑制、极端困倦乏力,随之昏迷、瞳孔缩小、局部或全身抽搐、心脏传导异常、心律失常、肺水肿,甚至出现呼吸暂停

萘磺酸右丙氧芬的性状鉴别检查方法

性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。熔点本品经105℃干燥3小时后,熔点(通则0612)为158~165℃,熔距不得过4℃。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),

萘磺酸右丙氧芬的类别及贮藏方法

类别镇痛药贮藏遮光,密封保存。杂质质I,(萘磺酸右丙氧芬乙酰物)CH3 CH3 SOH, H20H27NO2·C10H8O3S·H2O551.70(1S,2R)-1苄基3二甲氨基-2-甲基-1-苯丙基乙酸酯萘2-磺酸盐-水合物 杂质Ⅱ, (氨基醇盐酸盐) CH3 CH3 Clg H26 CINO 3

萘磺酸右丙氧芬的类别及贮藏方法

类别镇痛药贮藏遮光,密封保存。杂质质I,(萘磺酸右丙氧芬乙酰物)CH3 CH3 SOH, H20H27NO2·C10H8O3S·H2O551.70(1S,2R)-1苄基3二甲氨基-2-甲基-1-苯丙基乙酸酯萘2-磺酸盐-水合物 杂质Ⅱ, (氨基醇盐酸盐) CH3 CH3 Clg H26 CINO 3

右丙氧芬与其他药物的相互作用

  1、与其他中枢神经系统抑制药如乙醇,镇静催眠药,抗焦虑镇痛药合用,可增强这些药物的作用,并已有致死的报道。  2、可增强口服抗凝剂华法林的抗凝血作用。  3、阿司匹林、对乙酰氨基酚能增强右丙氧芬的镇痛作用。  4、纳洛酮可对抗右丙氧芬的呼吸抑制作用。

克罗米芬药的药代动力学

  口服后经肠道吸收,进入肝血流循环。T1/2一般为5~7天。本品在肝内代谢。随胆汁进入肠道,然后自粪便排除,部分经肝肠循环再吸收。5天内自粪便内排出一半。6周内仍可在粪便中测出。  【贮藏】常温(10℃-30℃)贮存,置于儿童不可触及处。遮光,密封保存。  【规格】 1.片剂:每片50mg。 2.

简述丙氧氨酚复方片的药代动力学

  本品经胃肠道吸收很快,有首过效应,达峰时间为1~2小时,很快分布于肝、肺和肾脏,本品主要经肝脏消除,代谢生成去甲基丙氧酚,经肾脏排泄,半衰期(t1/2)为6小时左右。其中的对乙酰氨基酚口服经胃肠道吸收迅速、完全,在体液中分布均匀,血药浓度0.5~1小时达到高峰,半衰期(t1/2)约为2~3小时。

丙硫氧嘧啶片的药代动力学及贮藏

  药代动力学  本品服用后经胃肠道迅速吸收,代谢速度快,需要经常服用。在24小时内,35%的药物从尿中排出。  贮藏  遮光,密闭保存,过期请勿使用。请放在儿童不宜接触的地方。

萘磺酸右丙氧芬的性状及鉴别方法

性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭本品在甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醇或丙酮中溶解,在水中极微溶解。熔点本品经105℃干燥3小时后,熔点(通则0612)为158~165℃,熔距不得过4℃。比旋度取本品,精密称定,加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(通则0621),

关于亮丙瑞林的药理作用及药代动力学

  药理作用  亮丙瑞林与戈舍瑞林(goserelin)、曲普瑞林(triprelin)、那法瑞林(Nafarelin)是目前临床上常用的几种药物去除卵巢法治疗绝经前乳腺癌及前列腺癌的药物(简称GnRH-a类药物),GnRH-a类药物与GnRH结构相似,竞争垂体GnRH受体,当垂体GnRH受体被Gn

概述丙戊酸的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜

路维芬的药代动力学

  本品口服后易于吸收,1.72±0.8小时后,血清还原叶酸达峰值,股注达峰时间需1.72±0.8小时,T1/2为3.5小时。无论何种途径进入体内,药物作用持续3-6小时。本品经肝脏代谢为5-甲基四氢叶酸,80-90%经肾排出,小量随粪便排泄。

含右丙氧芬的药品制剂将逐步撤出我国市场

  为保证公众用药安全,依据《药品管理法》和《药品管理法实施条例》有关规定,国家食品药品监督管理局1月28日发出通知,决定将含右丙氧芬的药品制剂逐步撤出我国市场。   近期监测和研究数据表明,含右丙氧芬的药品制剂存在严重的心脏毒副作用,且过量服用可危及生命。国家食品药品监督管理局组织相关专家对该品

金诺芬片的药代动力学

  瑞得口服后,所含金的25%被吸收,其中约40%与红细胞结合,60%与血清蛋白结合。瑞得的主要清除途径是通过粪便(84~92%),而经过尿液的占服用量的9~17%(相当吸收剂量的60%左右)。长期服用恒量的瑞得,血金浓度约在12周达到峰值,并保持稳定状态。

关于戴芬的药代动力学介绍

  双氯芬酸钠在口服给药时,经胃肠道迅速吸收,在肝脏有很强的首过效应,被吸收的药物中约50%进入体循环系统。戴芬是双氯芬酸钠的的一种新型口服制剂。它由两种小药丸组成:一种包有肠溶衣,能够快速释放出双氯芬酸钠;另一种为缓释型,能够长时间保持双氯芬酸钠的释放。两种小药丸的配合产生了有利的药代动力学特性。

简述林可霉素的药理作用和药代动力学

  药理作用  林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基,阻止肽链的延长,从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂,但在高浓度下,对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 [2]  药代动力学  口服可自胃肠道吸收,不为胃酸灭活,空腹口服仅20~30%被吸收,进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外,广

关于丙吡胺的药代动力学介绍

  口服后吸收良好,可达90%(因剂型而异)。广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。t1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用,1~3小时血药浓度达峰值,约持

氯苯磺酰丙脲的药代动力学

  氯苯磺酰丙脲自胃肠道吸收迅速,口服每次后1h即可从血浆中检出,血浆药物达峰时间为2~4h。正常人服用氯苯磺酰丙脲在1h内出现降血糖作用,3~6h内作用最大,并持续至少24h。氯苯磺酰丙脲在人体内肝脏发生代谢(80%),以原形药物及羟基化或水解代谢物随尿液中排泄,血浆半衰期约30~36h。服用1次

关于亮丙瑞林的药代动力学

  醋酸亮丙瑞林口服无效。皮下或肌内注射吸收良好。单次皮下注射3.75mg,1~2日血药浓度达峰值为1~2ng/ml。用于前列腺癌时,每次皮下注射3.75mg,每 4周1次,共注射3次,达稳态血药浓度为0.1~1ng/ml。本品在体内水解为4种降解产物,经肾脏排泄。单次皮下注射28日后原形药和代谢物

简述丁丙诺啡的药代动力学

  丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢,持续时间长。对呼吸有抑制作用,但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好,可通过胎盘及血脑屏障,在肝中代谢,由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛,癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6~8小时。