简述林可霉素的药理作用和药代动力学
药理作用 林可霉素作用于敏感菌核糖体的50S亚基，阻止肽链的延长，从而抑制细菌细胞的蛋白质合成。林可霉素一般系抑菌剂，但在高浓度下，对高度敏感细菌也具有杀菌作用。 [2] 药代动力学 口服可自胃肠道吸收，不为胃酸灭活，空腹口服仅20～30%被吸收，进食后服用则吸收更少。吸收后除脑脊液外，广泛及迅速分布于各体液和组织中，高浓度见于 肾、胆汁和尿液。注射给药后在眼中可达有效浓度。可迅速经胎盘进入胎儿循环，在胎血中的浓度可达母血药浓度的25%。蛋白结合率为77～82%。林可霉素主要在肝中代谢，某些代谢物具有抗菌活性，儿童的代谢率较成人为高。t1/2为4～5.4小时。肾功能减退时，t1/2为10～13小时；肝功能减退时，t1/2则为9小时。血药浓度达峰值时间，口服为2～4小时，肌注0.5小时，静注后即刻。可经肾、胆道和肠道排泄，口服后40%以原形随粪便排出，也可分泌入乳汁中。林可霉素不为血或腹膜透析所清除，术后无需加用。......阅读全文
简述急救硝普钠的药代动力学
静滴后立即达血药浓度峰值，其水平随剂量而定。急救硝普钠由红细胞代谢为氰化物。在肝脏内氰化物代谢为氰酸盐，代谢物无扩张血管活性；氰化物也可参与维生素B12的代谢。本品给药后几乎立即起作用并达到作用高峰，静滴停止后维持1～10分钟。肾功能正常者半衰期为7天（由硫氰酸盐测定），肾功能不良或血钠过低时延
简述氟尿嘧啶凝胶的药代动力学
用14C同位素标记进行人的经皮吸收研究结果表明，整个面颈部单次涂药5%制剂1g(含药50mg)并保留12小时，约有用药剂量5.98%的药物被吸收；如每天涂药两次(含药为100mg)，其进入系统循环的药量为5mg～6mg。 氟尿嘧啶凝胶吸收进入系统后，易进入细胞并分布于全身各组织，也可进入中枢神
简述吲哚美辛片的药代动力学
口服吸收迅速而完全，4小时可达给药量的90%，食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收缓慢，血浆蛋白结合率约为99%。口服1～4小时血药浓度达峰值，用量25mg时血药浓度为1.4mg/ml，50mg时为2.8mg/ml；t1/2β平均为4.5小时，早产儿明显延长。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲
简述头孢唑肟钠的药代动力学
头孢唑肟钠肌内注射该品0.5g或1.0g后血药峰浓度（cmax）分别为13.7mg/L和39mg/L，于给药后1小时到达。静脉注射该品2g或3g，5分钟后血药峰浓度（cmax）分别为131.8mg/L和221.1mg/L。头孢唑肟广泛分布于全身各种组织和体液中，包括胸水、腹水、胆汁、胆囊壁、脑脊
简述西沙必利胶囊的药代动力学
本品口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达峰值血药浓度，半衰期为10小时，本品经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛的代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 口服给药的绝对生物利用度约为40%，血药浓度随口服剂量（5-20mg）成比例增加。 在稳定状态下，口服5m
简述依普黄酮胶囊的药代动力学
依普黄酮胶囊经口服在小肠形成7种代谢物同原形一起吸收，约1.3小时后原型的血药浓度达到峰值，其中4种代谢物具有生物效能。主要分布在胃、肠、肝和骨中，经门静脉入肝脏代谢，单剂量200mg口服，半衰期9.8小时，药—时曲线下面积632ng hr/ml；48小时内尿总排泄率为42.9%，均为代谢产物形
简述美沙拉秦栓剂的药代动力学
美沙拉秦栓剂，溃疡性结肠炎。一些病例在医生建议下可合用美沙拉秦片。 1、美沙拉秦栓剂的药代动力学：本品肛塞后于直肠内溶解吸收。美沙拉秦在肠壁和肝脏主要经乙酰化代谢，消除半衰期为0.5小时至2小时，血浆蛋白结合率43％，其乙酰化产物消除半衰期可达10小时，血浆蛋白结合率为75～83％。本品对肾无
简述诺氟沙星注射液的药代动力学
诺氟沙星葡萄糖注射液250ml∶0.4g静脉滴注，0.5小时后，血药浓度可达峰值，约为5μg/ml，随后逐渐降低，1小时后，血药浓度约为2μg/ml，4小时后，血药浓度约为1.0μg/ml，9小时后，血药浓度约为0.05μg/ml。本品迅速分布，其分布相半衰期(t1/2α)约为0.245±0.9
简述小儿庆大霉素颗粒的药代动力学
【小儿庆大霉素颗粒的药代动力学】药品口服后吸收很少，在胃肠道中达高浓度，主要以原型随粪便排出。在痢疾急性期或肠道广泛炎性病变或溃疡性病变时，口服吸收量可有增加。药品被吸收的部分与血清蛋白很少结合，主要分布于细胞外液，也可通过胎盘进入胎儿循环，但不易透过血—脑脊液屏障，在体内不代谢，主要经肾小球滤
简述普奈洛尔的药代动力学
本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（
简述罗红霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
该品400mg口服后，吸收较好，生物利用度为50%，进食可使生物利用度下降约一半。峰浓度较高，达峰时间1.19±0.49小时，峰浓度8.06±2.06mg/L，其分布较广，肺、扁桃体等组织内浓度较高，蛋白结合率86%，消除较慢，消除半衰期为12.29±2.36小时。本品少部分在肝代谢(细胞色素酶
简述阿司咪唑片的药代动力学
1、药代动力学： 人体药代动力学研究表明：本品口服吸收快，服药后1～2小时血药浓度可达峰值。本品具有广泛的首关代谢和组织分布。达稳态时，阿司咪唑加上其活性代谢产物——去甲基阿司咪唑的平均血浆峰浓度为3～5ng/ml。阿司咪唑的终末半衰期为1～2天，去甲基阿司咪唑则为9～13天。本品代谢产物主要
简述氨苯蝶啶片的药代动力学
1、药物过量： 未进行该项实验且无可靠参考文献。 2、药理毒理： 本药直接抑制肾脏远端小管和集合管的Na+-K+交换，从而使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄减少。 3、药代动力学： 口服后30%～70%迅速吸收，血浆蛋白结合率为40%～70%。单剂口服后2～4小时起作用，达峰时间
简述丁丙诺啡的药代动力学
丁丙诺啡为阿片受体部分激动剂。镇痛作用强于哌替啶。起效慢，持续时间长。对呼吸有抑制作用，但临床未见严重呼吸抑制发生。药物依赖性近似吗啡。注射后吸收好，可通过胎盘及血脑屏障，在肝中代谢，由胆汁、粪便排泄。主用于各种术后止痛，癌性痛、烧伤、肢体痛、心绞痛等。作用持续时间6～8小时。
简述阿奇霉素颗粒(Ⅱ)的药代动力学
本品口服后，2—3小时血药浓度达峰值。生物利用度约为37%，且生物利用度不受摄入食物的影响。血浆消除半衰期为2天，接近于组织消除半衰期。 本品广泛分布到人体各组织，组织浓度远高于血浓度（可高出血浓度达50 倍），提示本品与组织大量结合口服单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于
简述依托度酸片的药代动力学
据国外文献报导，口服给药吸收良好，没有明显的首过效应，全身生物利用度达80%或以上。每12小时给药在600mg以内时，血药浓度-时间曲线下面积与给药剂量成正比关系。99%以上的依托度酸与血浆蛋白结合，游离部分少于1%。单剂给药200～600mg，在80±30分钟内其平均血浆峰值浓度(Cmax)介
简述青霉素钾的药代动力学
肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度（cmax），肌内注射100万单位（600mg）的峰浓度为20000单位/L（12mg/L）。成人每2小时静脉注射青霉素200万单位或每3小时注射300万单位，平均血药浓度约为19.2mg/L。于5分钟内静脉注射 500万单位（3g）青霉素，给药后5分钟和10
简述异维A酸凝胶的药代动力学
1、药物相互作用： 使用该凝胶治疗期间，其他局部治疗粉刺的药物应慎用，特别是含有剥脱剂（如过氧化苯甲酰）或具有剥脱作用的清洁剂的药品。 2、药代动力学： 本品口服后迅速由胃肠道吸收，2～4小时后达血浓度高峰，半衰期为10～20小时，主要在肝脏或肠壁代谢，以原形及代谢产物进入肝肠循环，口服生
简述复方维A酸凝胶的药代动力学
未进行相关的经皮吸收的药代动力学研究。红霉素软膏局部用药后很少吸收入血。国外文献报道，维A酸不同外用制剂的透皮吸收与皮肤是健康皮肤还是皮炎皮肤有关，吸收范围为使用量的1%到31%不等，局部使用维A酸凝胶的量只有少于0.3%被生物利用。14名健康男性受试者进行的0.05%维A酸软膏透皮吸收试验结果
简述泰尔丝胶丸的药代动力学
本品口服后迅速由胃肠道吸收，2～4小时后达血浓度高峰，半衰期为10～20小时，主要在肝脏或肠壁代谢，以原形及代谢产物进入肝肠循环，口服生物利用度低，餐后服药可增加生物利用度，吸收后的血浆结合率高，未经改变的原形药从大便排出，代谢产物经尿排出。
简述西沙必利片片的药代动力学
⒈口服后迅速彻底，1～2小时后达药浓度，半衰期为10小时，经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。 ⒉口服药的绝对生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量（5～20mg）成比例增加。 ⒊在稳定状态下，口服5mg~10mg每日
简述醋酸氢化可的松片的药代动力学
本品极易自消化道吸收，约1小时血药浓度达峰值，t1/2约为100分钟。在血中90%以上与血浆蛋白结合，本品主要经肝脏代谢，转化为四氢可的松和四氢氢化可的松，大多数代谢产物结合成葡糖醛酸酯，极少数以原形经尿排泄。
简述尼可刹米的药代动力学
口服及注射易吸收，作用时间短暂，一次静脉注射只能维持作用5～10min，这可能是因为药物进入机体后迅速分布全身各部位的结果。药物在体内代谢为烟酰胺，然后再被甲基化为N-甲基烟酰胺，经尿排出。
简述硝酸甘油溶液的药代动力学
舌下给药约1～3分钟起效、5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3ng/ml，作用持续10～30分钟，半衰约1～4分钟。主要在肝脏代谢，迅速而近乎完全，中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐，终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1，2-二硝酸甘油和1，3-二硝酸甘油与母体药物相比，作用较弱，半衰期更长。代
简述尼麦角林片的药代动力学
口服后快速从胃肠吸收，1-1.5小时后，可达最高血药浓度，消除半衰期约为2.5小时。约70-80%的尼麦角林或其代谢产物经肾脏排泄。
简述洋地黄毒甙的药代动力学
口服吸收迅速而完全，生物利用度高达90%以上，服药后1h血浆药物浓度达峰值，经4h达显效，6～12h达峰效应，血清治疗浓度为15～25mg/ml，血浆蛋白结合率达97%，主要经肝微粒体酶代谢消除，消除半衰期一般为4～7天。由肝汁排出，再循环后，最终由尿排出，80%皆为无活性代谢物。母体化合物经肾
简述泰芬纳啶的药代动力学
泰芬纳啶的药代动力学： 泰芬纳啶口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min
简述法莫替丁分散片的药代动力学
国内健康志愿者口服40mg分散片后2.4±0.5小时血药浓度达高峰，达峰浓度为157.99±34.97。半衰期为3.17±1.76h。口服可维持有效血药浓度12h。文献报道，大鼠口服或静注C-Famotidine后放射性在消化道、肝、肾、腭下腺及胰腺中较高。80%以原形从尿中排泄，本品对肝药酶的
简述异烟肼注射液的药代动力学
异烟肼注射液口服后迅速自胃肠道吸收。可广泛分布于全身组织和体液中，并可穿过胎盘屏障。正常脑脊液中浓度可达血药浓度的20%，脑膜有炎症时，脑脊液浓度几乎与血药浓度相等。本品能透入结核空洞和干酪样物质中。本品可快速进入胎儿循环，乳汁中的浓度几与血药浓度相等。在肝脏及皮肤中浓度也高，也易进入胸水、腹水
简述索他洛尔的药代动力学
口服本药的生物利用度基本上是完全的(超过90%)，口服后2.5-4小时达峰浓度，2-3天到达稳态血浓度。进食时服用会使药物吸收减少约20%。在剂量范围40-640 mg/天时，血浆浓度随剂量成比例增加。药物在中央室(血浆)和周边室都有分布，消除半衰期为10-20小时。不与血浆蛋白结合，且无代谢过