关于莫达非尼的药动学介绍
本品口服后迅速完全吸收，大约2～4h血浆浓度达到峰值，食物不影响本品生物利用度，但可延缓药物的吸收，使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布，表观分布容积约为0.9L/kg，高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%，主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg，血浆药物浓度达稳态后，不影响华法林、地西泮、普萘洛尔的血浆蛋白结合。莫达非尼在肝脏由细胞色素P450系统的CYP3A4代谢，因此联合应用CYP3A4的诱导剂或抑制剂，会影响本品的血药浓度及作用周期。本品经肝脏代谢，生成无治疗作用的两个主要代谢产物莫达非尼酸和莫达非尼砜。代谢产物占90%，未代谢母体药物不足10%。药物经肾脏排出，药物的消除半衰期为10～15h，年轻女性的药物清除率高于年轻男性，老年人的清除率明显低于年轻人。......阅读全文
关于莫达非尼的药动学介绍
本品口服后迅速完全吸收，大约2～4h血浆浓度达到峰值，食物不影响本品生物利用度，但可延缓药物的吸收，使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布，表观分布容积约为0.9L/kg，高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%，主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg，血浆药物浓度达稳态后，不影响华法
关于莫达非尼的基本介绍
莫达非尼，是一种觉醒促进剂，被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡等紊乱症的治疗。莫达非尼也在适应症外被广泛使用，作为一种认知增强剂。
关于莫达非尼的药典介绍
莫达非尼是一种觉醒促进剂，被用于对发作性嗜睡病、轮班工作睡眠紊乱以及与阻塞性睡眠呼吸暂停相关的白天过度嗜睡等紊乱症的治疗。莫达非尼也在适应症外被广泛使用，作为一种认知增强剂。虽然目前莫达非尼的作用机制尚不明确，但此物质似乎是一种选择性的、相对较弱、非典型的多巴胺再摄取抑制剂。然而这可能并不是其唯
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
关于莫匹罗星的药动学介绍
1、药动学 本药涂于皮肤后，能渗透达角质层下，与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸(摩尼酸，monic acid A)，并经肾脏排泄。口服或注射给药时，吸收后迅速被代谢成无活性代谢物，失去效应。 2、适应证 适用于多种细菌尤其是革兰阳性球菌引起的皮肤感染，如脓疱病
关于伊马替尼的药动学介绍
本品口服易于吸收，2～4h后血药浓度达峰值，口服生物利用度为98%，蛋白结合率为95%。临床前研究表明，本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物)，原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内，约81%排出体外(68%经粪便排泄
关于匹莫林片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为中枢兴奋药，中枢兴奋作用温和，并有弱拟交感作用，临床多用于治疗多动综合征，其机制可能与其提高中枢去甲肾上腺素含量有关。 2、药代动力学 本品的蛋白结合率为50%。口服后2～4小时血药浓度达峰值，血药浓度达稳态需2～3日。半衰期(t1/2β)为12小时。本品在肝内代谢
关于尼索地平胶囊的药理药动学介绍
药理毒理：本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂，对心血管比其它钙拮抗剂，具有更高的选择性，降压效果更加明显，对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍，是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小，半衰期长。 药代动力学：成人口服本品40mg后，可很快吸收，达峰时间为0.94±2.5
概述莫达非尼的临床应用
1、治疗发作性睡病：发作性睡病是一种原因未明的中枢神经系统疾病，其主要症状是白天不能保持清醒或警醒状态，出现无法遏制的睡眠发作和猝倒，患者常因不能自制的睡眠而无法正常生活。莫达非尼作为一种新型催醒药物，能使患者日间摆脱睡意的纠缠，维持正常工作，却不会出现异常兴奋等不良反应，故有“不夜神”之称，是
卡莫氟的药动学
本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度，在给药后1h达峰值，随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高，向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%，粪中排出约1%。癌症患者口服5～15mg/kg后，本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶
关于非那西丁的药理药动学介绍
一、非那西丁的药理作用：具有解热、镇痛作用，但无抗炎、抗风湿作用。 二、非那西丁的药代动力学：非那西丁在肝内主要代谢为对乙酰氨基酚，小部分则脱乙酰而成对氨基苯乙醚，进一步代谢成亚氨基醌后能使血红蛋白氧化成高铁血红蛋白，量大时可出现紫绀，甚至出现严重缺氧症状，尤以儿童多见。
简述莫达非尼的药理作用
莫达非尼能提高正常人群的中枢兴奋性，口服莫达非尼后第1小时到第22小时的脑电图监测表明，反映警觉能力高低的α/θ值升高，偶发的微眠波几乎被完全抑制。对睡眠剥夺人群，睡眠剥夺会造成人的警觉能力和作业能力的下降，服用莫达非尼能有效改善这种状况。研究表明，经过一整夜的睡眠剥夺后，服用200毫克莫达非尼
简述莫达非尼的物化性质
一、基本信息 中文名称：莫达非尼 化学名称：2-[(二苯甲基)亚砜基]乙酰胺 英文名称：Modafinil 分子式：C15H15NO2S 分子量：273.35 精确质量：273.08200 CAS号：68693-11-8 EINECS号：200-835-2 二、物化性质 熔点
使用莫达非尼的注意事项
本品具有较大的安全性，对血压和心率无影响，无活动增多、耐受性或反弹性思睡等不良反应，也无潜在的成瘾性。主要不良反应有恶心、神经过敏和焦虑，加量过快服药可出现轻至中度头痛。重肝损害的患者剂量减半，肾功能不全和老年患者服用剂量要酌减，左室肥大、有缺血性心电图改变、胸痛、心律失常或有临床表现的二尖瓣脱
关于双氯非那胺的药理药动学介绍
1、药理作用 因化学结构中含有二个磺酞胺基团，故对碳酸酐酶的抑制较强。除抑制Na+、K+再吸收外，亦增加CI-的排出，故代谢性酸血症的发生较慢。1小时起效，2～4小时作用达高峰，持续6小时，主要用于治疗各型青光眼（开角型、闭角型及继发性青光眼），尤其适用于对乙酰唑胺有耐药性的患者。 2、药代
关于特非那定颗粒的药理药动学介绍
1、特非那定颗粒的药理作用：特异H1受体阻断剂。在抗组胺有效剂量下，本品及其代谢产物均不易透过血脑屏障，故极少有中枢抑制作用。 2、特非那定颗粒的药代动力学：口服本品胃肠吸收良好。口服60mg，1～2小时开始呈现抗组胺作用，3～4小时达到高峰，可维持12小时以上。吸收后主要分布在肺和肝脏、肾、
贝尼地平的药动学研究
1、吸收本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。药代动力学结果见下表:用量Cmax(ng/mL)Tmax(hr)T1/2AUC0-∞(ng·hr/mL)2mg0.55±0.411.1±0.5－1.04±1.264mg2.25±0.840.8
关于阿莫罗芬的药动学和适应症介绍
1、药代动力学： 盐酸阿莫罗芬搽剂可渗透甲板并在其中弥散，根除甲板内及甲板下的真菌。 盐酸阿莫罗芬搽剂局部外用所致的全身吸收很少，即便连续用药一年以上，血浆中的药物浓度仍然低于检测水平。 [2] 2、适应症： 阴道念珠菌病、甲癣、各种皮肤真菌病，阿莫罗芬（盐酸盐）是一种抗真菌药物，对可引
简述莫达非尼的药物相互作用
1、卡马西平、伊曲康唑、酮康唑等CYP3A4的抑制剂或苯巴比妥、利福平等CYP3A4的诱导剂与莫达非尼同时应用，可能改变本品的血药浓度。 2、本品是CYP3A4诱导剂，它使环孢素的血药浓度降低50%，也可以降低茶碱的血药浓度。 3、本品是可逆性CYP2C19抑制剂，它使华法林、地西泮、苯妥英
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学：口服吸收迅速而完全，2～3h后血药浓度达峰水平，很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h，消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢，代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症：高血压（轻、中度）。 3、利血平的禁忌症：溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
简述福莫司汀的药动学
1、福莫司汀的药动学： 人体静脉输注后，其血浆清除率依单次或二次幂动态变化，半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解，而且血浆蛋白结合率较低（25%-30%）。在一线化疗中，本品可提高血液方面的耐受性，以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%，曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%；以往未进行化疗的
简述他莫昔芬的药动学
他莫昔芬口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和
关于氟卡尼的药理药动介绍
1、药理作用 为Ⅰc类抗心律失常药物，对房室结双径路患者可选择性延长逆向快捷的有效不应期，起到终止房室结内折返性心动过速。可使心室内传导减慢，QRS及H-V延长、Q-T轻度延长。可减慢房室附加传导束的传导。可终止预激综合征引起的心动过速。 2、药代动力学 口服吸收完全，吸收率为90%，2～
简述尼麦角林片的药理药动学介绍
一、药物过量： 对过量使用本品，尚无经验。如果过量使用，急需清除肠胃中残存药物及相应支持治疗。 二、尼麦角林片的药理毒理： 本品为半合成的麦角碱衍生物。有α肾上腺素受体阻滞作用和血管扩张作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。可促进神经递质多巴胺的转换而增强神经传导，加强脑
使用莫达非尼的不良反应有哪些？
1、全身：头痛、背痛、流感样症状、胸痛、寒战、颈强直。 2、心血管系统：高血压、心动过速、心悸、血管扩张。 3、消化系统：恶心、腹泻、消化不良、口干、口渴、食欲减退、便秘、肝功异常、肠胃胀气、口腔溃疡形成。 4、血液淋巴系统：嗜酸性粒细胞增多。 5、代谢水肿。 6、神经系统：神经过敏、
关于咪达唑仑注射液的药理药动学介绍
一、咪达唑仑注射液的药物相互作用： 1．咪达唑仑可增强催眠药、镇静药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗癫痫药、麻醉药和镇静性抗组胺药的中枢抑制作用。 2．一些肝酶抑制药，特别是细胞色素P450 3A抑制药物，可影响咪达唑仑的药代动力学，使其镇静作用延长。 3．酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。 二、咪
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢，口服吸收率个体差异较大，吸收率在45%～62%，其吸收受剂型的影响较大，将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服，吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀，由于药物具有高亲脂性，主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内，被全身的巨噬细胞摄取，分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3～13.6倍，半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮，再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮，卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相，T1/2(约1h～3h，大多数在肝脏代谢。鞘内注射后，脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后，在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶（由肝脏产生）脱氨而形成Ara-U，为无细胞毒的代谢产物，仅少数（