关于莫匹罗星的药动学介绍
1、药动学 本药涂于皮肤后,能渗透达角质层下,与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸(摩尼酸,monic acid A),并经肾脏排泄。口服或注射给药时,吸收后迅速被代谢成无活性代谢物,失去效应。 2、适应证 适用于多种细菌尤其是革兰阳性球菌引起的皮肤感染,如脓疱病、疖病,毛囊炎及湿疹、皮炎、各型溃疡和创伤等基础上的继发性细菌感染。 3、禁忌证 对本药及本药其他成分过敏者禁用。 4、用法用量 外用:涂于患处,必要时可用敷料包扎或覆盖,每天2~3次,5天为1个疗程。必要时可重复1个疗程。 5、药效点评 莫匹罗星软膏外用治疗细菌性皮肤病疗效高,不良反应小,临床成功率96%,细菌清除率为94%,均超过内用双氯西林成或红霉素的疗效 [3] 。......阅读全文
关于莫匹罗星的药动学介绍
1、药动学 本药涂于皮肤后,能渗透达角质层下,与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸(摩尼酸,monic acid A),并经肾脏排泄。口服或注射给药时,吸收后迅速被代谢成无活性代谢物,失去效应。 2、适应证 适用于多种细菌尤其是革兰阳性球菌引起的皮肤感染,如脓疱病
关于匹莫林片的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为中枢兴奋药,中枢兴奋作用温和,并有弱拟交感作用,临床多用于治疗多动综合征,其机制可能与其提高中枢去甲肾上腺素含量有关。 2、药代动力学 本品的蛋白结合率为50%。口服后2~4小时血药浓度达峰值,血药浓度达稳态需2~3日。半衰期(t1/2β)为12小时。本品在肝内代谢
关于莫匹罗星的基本信息介绍
莫匹罗星(Mupirocin)是一种抗生素类抗感染药。 2008年1月18日,SFDA根据国家药品监督管理局令第10号《处方药与非处方药分类管理办法》(试行)的规定,按照《关于开展处方药与非处方药转换评价工作的通知》(国食药监安〔2004〕101号)的要求经审定发布通知本品由处方药转换为非处方
关于莫匹罗星软膏的基本信息介绍
莫匹罗星软膏,适应症为本品为局部外用抗生素,适用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染,例如:脓疱病、疖肿、毛囊炎等原发性皮肤感染及湿疹合并感染、溃疡合并感染、创伤合并感染等继发性皮肤感染。 成份:本品每克含主要成份莫匹罗星20毫克。 辅料为:聚乙二醇400和聚乙二醇3350。 性状:本品为类白色亲水
关于阿莫罗芬的药动学和适应症介绍
1、药代动力学: 盐酸阿莫罗芬搽剂可渗透甲板并在其中弥散,根除甲板内及甲板下的真菌。 盐酸阿莫罗芬搽剂局部外用所致的全身吸收很少,即便连续用药一年以上,血浆中的药物浓度仍然低于检测水平。 [2] 2、适应症: 阴道念珠菌病、甲癣、各种皮肤真菌病,阿莫罗芬(盐酸盐)是一种抗真菌药物,对可引
使用莫匹罗星的注意事项介绍
1.慎用:有中度或严重肾损伤者、妊娠妇女慎用。 2.本药软膏不适于眼内或鼻内使用,如误入眼内应用水冲洗。 3.本药赋形剂聚乙二醇有潜在的肾毒性,用于大面积烧伤、营养性溃疡等情况时可能增加吸收,此时须特别注意。 4.本药与其他抗生素无交叉抗药性,包括耐甲氧西林的菌株对本药几乎均敏感。 5.
关于头孢匹林钠的药动学介绍
头孢匹林钠与头孢噻吩类似,肌内注射时疼痛,多采用静脉注射。头孢匹林钠虽组织分布广,但即使有炎症时,脑脊液中血药浓度仍未达治疗水平。血浆蛋白结合率约为50%,部分在体内代谢,原药与代谢物均经肾脏徘泄,主要由肾小管分泌,丙磺舒可抑制其分泌,体内半衰期为30~50min,肾功能不全者会延长,剂量应相应
关于莫匹罗星软膏的用法和不良反应介绍
1、用法用量 : 本品应外用,局部涂于患处,必要时,患处可用敷料包扎或敷盖,每日3次,5天一疗程。必要时可重复一疗程。 2、不良反应 : 局部应用本品一般无不良反应,偶见局部烧灼感、蛰刺感及瘙痒等。一般不需停药。偶见对莫匹罗星或其软膏基质产生皮肤过敏反应。已有报告显示莫匹罗星软膏引起全身性
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高,正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L,而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
使用莫匹罗星软膏的注意事项介绍
1.如使用一疗程后症状无好转或加重,应立即去医院就医。 2.感染面积较大者,去医院就医。 3.本品仅供皮肤给药,请勿用于眼、鼻、口等黏膜部位。 4.误入眼内时用水冲洗即可。 5.有中度或重度肾损害者慎用。 6.孕妇慎用;哺乳期妇女涂药时应防止药物进入婴儿眼内。如果是在乳头区域使用请在哺
关于莫达非尼的药动学介绍
本品口服后迅速完全吸收,大约2~4h血浆浓度达到峰值,食物不影响本品生物利用度,但可延缓药物的吸收,使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布,表观分布容积约为0.9L/kg,高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%,主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg,血浆药物浓度达稳态后,不影响华法
简述莫匹罗星的药理作用
本药为局部外用抗生素,是由荧光假单胞菌培养液产生的一种物质,即假单胞菌A。其抗菌作用主要是通过可逆性地与异亮氨酸转移RNA合成酶结合,阻止异亮氨酸渗入,中止细胞内含异亮氨酸的蛋白质合成而起到杀菌或抑菌的作用。本药在很低浓度时显示抑菌作用,在高浓度时起杀菌作用。本药对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球
关于罗哌卡因的药动学介绍
罗哌卡因的pKa为8.1,分布率为141(25℃n-辛醇/磷酸盐缓冲液pH7.4)。本品的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。符合线性药动学,最大血浆浓度和剂量成正比本品经硬膜外的吸收是完全的,呈双相性,快相半衰期为14分钟,慢相终末半衰期约为4小时。因缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速
关于奈替米星的药动学介绍
本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全,成人1次肌注1mg/kg后,3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5~1h到达;肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/
关于莫匹罗星的计算机化学数据介绍
1.疏水参数计算参考值(XlogP):3 2.氢键供体数量:4 3.氢键受体数量:9 4.可旋转化学键数量:17 5.互变异构体数量:无 6.拓扑分子极性表面积:146 7.重原子数量:35 8.表面电荷:0 9.复杂度:694 10.同位素原子数量:0 11.确定原子立构中
关于莫匹罗星的物性数据和分子结构数据介绍
莫匹罗星(Mupirocin)是一种抗生素类抗感染药。 一、物性数据 1.性状:类白色固体 2.熔点(ºC):139~140 二、分子结构数据 1 摩尔折射率:129.51 2、摩尔体积(cm3/mol):423.0 3、等张比容(90.2K):1119.6 4、表面张力(dyn
卡莫氟的药动学
本品大鼠口服后主要经十二指肠及小肠上部吸收。本品和中间代谢产物以及氟尿嘧啶的血浓度,在给药后1h达峰值,随后缓缓下降。组织内分布以胃、膀胱、肾脏、肝脏、肺以及小肠浓度较高,向脑内移行较少。48h内尿中排出约80%,粪中排出约1%。癌症患者口服5~15mg/kg后,本品和其中间代谢产物以及氟尿嘧啶
简述莫匹罗星软膏的药物相互作用
1、药物相互作用:如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。 2、药理作用:本品对与皮肤感染有关的各种革兰阳性球菌有很强的抗菌活性,对耐药金黄色葡萄球菌也有效。对某些革兰阴性菌有一定的抗菌作用。与其他抗生素无交叉耐药性。 3、贮藏:25℃以下.密封保存。 4、包装:铝
简述福莫司汀的药动学
1、福莫司汀的药动学: 人体静脉输注后,其血浆清除率依单次或二次幂动态变化,半衰期很短。其分子几乎全部经代谢分解,而且血浆蛋白结合率较低(25%-30%)。在一线化疗中,本品可提高血液方面的耐受性,以往未进行化疗的患者白细胞减少40.4%,曾经化疗过的患者白细胞减少48.9%;以往未进行化疗的
简述他莫昔芬的药动学
他莫昔芬口服20mg后,4~7h达血药峰浓度,为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天,α相为7~14h。给药后4~10周,客观体征有改善,如果有骨转移,数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢,主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学:口服吸收迅速而完全,2~3h后血药浓度达峰水平,很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h,消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢,代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症:高血压(轻、中度)。 3、利血平的禁忌症:溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢,口服吸收率个体差异较大,吸收率在45%~62%,其吸收受剂型的影响较大,将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀,由于药物具有高亲脂性,主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(
关于匹罗杰的药代动力学介绍
匹罗杰具有水溶和脂溶的双相溶解度,故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10~30min出现缩瞳作用,持续时间达4~8h以上。降眼压作用的达峰时间约为75min,持续4~14h(和浓度有关)。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5~2h。食物可减少匹罗杰的吸收率和吸收范围。用于缓解口干的症状时,2
硫酸阿司米星的药理药动学
由小单孢菌培养液中分离而得的一种氨基糖甙类抗生素。对一些主要的革兰yin性杆菌,如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊,与其他氨基糖甙类抗生素无交叉耐药性。对其他基糖甙类已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。 健康成人肌
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理:磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用,对抗药性疟原虫有良好的治愈作用;对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学:萘酚喹口服吸收较快而完全,给药后2~4小时血药浓度达到高峰,相对生物利用度为96.4%,分布较广,以肝脏最高
关于安痨息的药动学介绍
安痨息口服后吸收迅速而完全。蛋白结合率50~90%。吸收后广泛分布于全 身组织(如肝、肾、皮肤、肌肉等)和体液中。在肝脏中经N—乙酰转移酶代谢。患者可分安痨息慢乙酰化型和快酰化型,前者服药后较易产生不良反应,尤其血液系统的不良反应,其血药峰浓度亦较高,但临床疗效未见增加。 快酰化型患者用药时可