简述巴尼地平的药效学

为二氢吡啶类钙拮抗药。可舒张血管,增加冠脉流量,使血压下降,作用强而持久,可持续24小时。口服后吸收良好,1~6小时后达血药浓度峰值。t1/2约10小时。本品为强效、长效二氢吡啶类钙拮抗剂抗高血压药。具有较强的抑制钙离子内流,使细胞中钙离子减少,从而使血管松弛、扩张,降低外周血管阻力而发挥显著的降压作用,其作用强度为尼卡地平的5倍。......阅读全文

简述贝尼地平的药理相互作用

  1 其它降压药:降压作用增强,可能引起血压过度降低。  2 地高辛:抑制肾小管的地高辛分泌,使血中地高辛浓度上升。有可能引起洋地黄中毒。  3 西咪替丁:西咪替丁抑制肝微粒体的钙拮抗剂代谢酶,同时降低胃酸,增加药物吸收。有可能使血压过度降低。  4 利福平:利福平诱导肝脏的药物代谢酶,促进钙拮抗

简述硝苯地平缓释胶囊的药理毒理

  硝苯地平为二氢吡啶类钙拮抗剂,可选择性抑制钙离子进入心肌细胞和平滑肌细胞的跨膜转运,并抑制钙离子从细胞内库释放,而不改变血浆钙离子浓度。  药理作用本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。并可抑

简述尼群地平软胶囊的注意事项

  1.少数病例可能出现血碱性磷酸酶增高。  2.肝功能不全时血药浓度可增高,肾功能不全时对药代动力学影响小,以上情况慎用本品。  3.绝大多数患者服用此药后仅有可以耐受的轻度低血压反应,但个别患者可出现严重的体循环低血压症状。这种反应常发生在初期调整药量期间或者增加药物用量的时候,特别是合用β-受

简述尼索地平软胶囊的药理毒理

  1.对心率的作用:  无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。  2.对冠状血管的作用:  具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉

简述尼莫地平的药代动力学

  口服吸收迅速,在肝脏有较显著的首过效应,生物利用度仅为5%~10%,血浆药物浓度达峰时间为0.5~1.5h。在肝脏和脂肪组织分布浓度最高,脑脊液的药物浓度仅为血浆平均浓度的1/10,血浆t1/2为1.5~2h,血浆蛋白结合率99%。93%~95%在肝脏代谢,代谢产物主要由胆汁排泄,少量约15%由

简述硝苯地平片的药物相互作用

  1.硝酸酯类 与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。  2.β-受体阻滞剂 绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。  3.洋地黄 本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。  4.蛋白结合率高的

简述尼索地平胶丸的注意事项

  有时出现轻度,一过性心悸、面红、头晕、耳鸣、乏力、恶心、皮疹等。  (1)循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感。  (2)精神神经系统:有时出现头痛、头晕、耳鸣、乏力。  (3)消化系统:有时出现腹痛、腹泄、恶心。  (4)肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。  (5)肾

简述非洛地平的药代动力学

  10名健康成年人口服本品10mg后,达峰时间(tmax)为(2.01±0.63)小时,峰浓度(Cmax)为(4.78±0.89)ng/ml,消除相半衰期(t1/2β)为(16.09±6.07)小时。据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除、约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由

简述硝苯地平胶丸的药物相互作用

  1.硝酸酯类。与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。  2.β-受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。  3.洋地黄。本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。  4.蛋白结合率高的

简述拉西地平的药代动力学

  口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。

简述尼索地平片的药理毒理介绍

  尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。  治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。

简述尼索地平片的药理作用

  尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善 氧 供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排 尿钠 作用。长期治疗并不产生耐受性。

简述氯维地平的药动学内容

  健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h,同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率,稳态分布容积,起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射

简述尼群地平胶囊的药物相互作用

  1.与其他降压药如β阻滞剂、血管紧张转换酶抑制剂合用可加强降压作用。  2.与β阻滞剂合用可减轻本品降压后发生的心动过速。  3.本品与地高辛同用,地高辛血药浓度可能增高。  4.与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。  5.当尼莫地平90mg/日与西咪替丁10

简述乐卡地平的药物相互作用

  与b-阻断剂同有协同作用。同时服用地高辛或西米替丁(高于800 mg/日)需注意观察。慎与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、氟西汀、利福平、特非那定、阿司咪唑、环孢素、胺碘酮、奎尼丁、某些苯二氮类,如地西泮和咪达唑仑、普奈洛尔和美托洛尔同时服用。慎与抗惊厥药,如苯妥英或卡马西平同时服用。西柚汁可增强本品

简述硝苯地平控释片的药理作用

  硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞、冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。  硝苯地平能扩张冠状动脉,尤其是大血管,甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力,防止血管痉挛。最终增加狭窄血

简述硝苯地平胶囊的药物相互作用

  1.硝酸酯类。与本品合用控制心绞痛发作,有较好的耐受性。  2.β-受体阻滞剂。绝大多数患者合用本品有较好的耐受性和疗效,但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。  3.洋地黄。本品可能增加血地高辛浓度,提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。  4.蛋白结合率高的

简述尼莫地平片的药物相互作用

  1、尼莫地平片的药物相互作用:  ( 1 )与其他作用于心血管的钙离子拮抗剂联合应用时可增加其他钙离子拮抗剂的效用。  ( 2 )当尼莫地平 90mg/ 日与西咪替丁 1000mg/ 日联合应用 1 周以上者,尼莫地平血药浓度可增加 50% ,这可能与肝内细胞色素 P 450 被西咪替丁抑制了尼

简述非洛地平片的药物相互作用

  服用本品时,同时加服影响细胞色素P450类药物可影响非洛地平的血药浓度。酶诱导药(如苯妥英、酰胺咪嗪、巴比妥)能引起非洛地平血药浓度的降低。酶抑制药(西咪替丁)可引起非洛地平血药浓度升高。虽非洛地平具有较高程度血浆蛋白结合力,但不影响其它血浆蛋白结合药物(如法华令)的结合程度。

简述胃复安(甲氧氯普胺)有药效学

  胃复安(甲氧氯普胺)为多巴胺受体阻断药,其结构类似普鲁卡因胺,但无麻醉和心脏作用,具有强大的中枢性镇吐和胃肠道兴奋作用。本药主要通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)中的多巴胺受体而提高CTZ的阈值,使传入自主神经的冲动减少,从而呈现强大的中枢性镇吐作用。同时,本药可抑制胃平滑肌松弛,使胃肠平滑肌

钴胺素的药效学信息

①维生素B12为一种含钴的红色化合物,需转化为甲基钴胺和辅酶B12后才具有活性。叶酸在体内必须经还原作用转变为二氢叶酸,然后在二氢叶酸还原酶作用下,成为四氢叶酸。甲基钴胺能使四氢叶酸转化为N5,N10-甲烯基四氢叶酸,后者在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中具有供给“一碳基团”的作用。N5,N10-甲烯基四

简述尼索地平有关物质检查

  1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流

简述尼索地平有关物质检查

  1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流

普鲁卡因的药效学的介绍

  ①作用于外周神经,能制止和阻滞神经冲动的产生和传递,使神经组织的膜面稳定,减少Na+的通渗,使正常的极化与去极化交替受阻,神经冲动传递无由进行,临床上称为传导阻滞。  ②作用于中枢神经,一般为先兴奋而后抑制正常活动,作用强弱与血药浓度相关,属于中毒反应的先兆。  ③作用于心血管系统,一次量静注继

简述尼索地平胶囊的药物相互作用

  1、与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。  2、与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。  3、奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。  4、利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品剂量。

简述尼索地平口腔崩解片的药理毒理

  1.本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取,具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,从而降低心肌耗氧,增强心肌对缺氧的耐受性,降低高血压病人血压。  2.降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时,对呼吸和中枢神经系统无明显影响。

简述尼索地平片的药物相互作用

  1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。  2.与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。  3.奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。  4.利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品剂量。

简述注射用尼莫地平的药理作用

  尼莫地平是1,4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特性是有效地调节细胞内钙水平,使之保持正常的生理功能。对脑血管的作用尤为突出,能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害,抑制血管平滑肌细胞外钙离子的内流,对离体或体内的脑动脉、正常或缺血的脑动脉均有扩张作用。在适宜

简述硝苯地平缓控释制剂的功能主治

  硝苯地平是钙拮抗剂中的一种,其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强,抑制血管痉挛效果显著,是变异型心绞痛的首选药物,临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛,特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压,对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷,对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗

简述硝苯地平胶囊的药代动力学

  本品口服吸收迅速、完全,血浆蛋白结合率约90%。服药后10分钟即可测出血药浓度,约30分钟血药浓度达高峰。10~30mg剂量范围内,随剂量增高,生物利用度和半衰期无显著差别。口服15分钟起效,1~2小时作用达高峰,作用持续4~8小时。t1/2呈双相,t1/2α2。5~3小时,t1/2β为5小时。