关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均有很大的分布容积,前者接近78L/kg,后者接近207L/kg,说明在品在血管外分布广泛。本品能迅速穿透血脑屏障,在脑中的浓度比在血浆中约高10倍。 代谢:氟桂利嗪在肝中代谢为至少15种代谢物。其主要代谢途径为CYP2D6酶。 消除:氟桂利嗪主要以原形药及其代谢物的形式经胆汁随粪便排出。在给药后的24—48小时内,约有3—5%的剂量以原形药和代谢物的形式从粪便中排出,少于1%的剂量以原形药由尿排出。其终末消除半衰期是高度可变的,在大多数个体中单次给药后的变化范围为5—15小时。一些受试者在一个延长期内(至第30天)可测......阅读全文
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的药代动力学介绍
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 吸收:氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 分布:氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和癫痫患者中均
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的药代动力学介绍
西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>9
关于氟桂利嗪的药代动力学介绍
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
关于氟桂利嗪片的药代动力学介绍
【药代动力学】氟桂利嗪片口服2~4小时达血浆峰值,T1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中积蓄。连服5~6周达稳态血浓度,90%与血浆蛋白结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
简述盐酸氟桂利嗪片的药代动力学
本品口服2~4小时达血浆峰值,t1/2为2.4~5.5小时,体内主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中储蓄。连服5~6周达稳态浓度,90%与血浆蛋白质结合,可通过血脑屏障,并可随乳汁分泌。绝大部分经肝脏代谢,并由消化道排泄。经胆汁进入肠道,经粪便排泄。
盐酸氟桂利嗪胶囊
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤,取滤液2ml,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下
简述氟桂利嗪的药代动力学
口服后经胃肠道吸收,2~4h达血药浓度峰值,连续服用5~6周达稳态血浆浓度。血浆蛋白结合率为90%,9%分布于血细胞中,分布的组织浓度高于血浆浓度。可通过血-脑脊液屏障。肝脏为主要代谢器官,原形药及代谢产物主要从胆汁经粪便排出。平均消除t1/2为18天。氟桂利嗪预防偏头痛发作、抑制前庭刺激、减轻
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的简介
盐酸氟桂利嗪胶囊,适应症为典型(有先兆)或非典型(无先兆)偏头痛的预防性治疗。由前庭功能紊乱引起的眩晕的对症治疗。 一、成份: 活性成份:盐酸氟桂利嗪 化学名称:(E)-1-[双(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)-哌嗪二盐酸盐 分子式:C26H26F2N2·2HCI 分
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的用药禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 1、妊娠 动物试验表明本品对生殖、胚胎发育、妊娠过程和围产期无任何危害。尚无人体妊娠期间使用本品的安全性资料。 2、哺乳 虽无本品随人乳分泌的资料,但用哺乳期狗做的试验表明盐酸氟桂利嗪可随乳汁分泌,其乳汁浓度较血中更高,故服用本品的妇女最好不哺乳。 二、儿童
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的毒理研究介绍
本品的非临床中枢神经系统作用(如;镇静、唾液分泌和共济失调)仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到,与临床使用的相关性很小。 对本品的安全性进行了一系列综合的非临床研究,包括:单次口服给药的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜内(小鼠和大鼠)、皮下(小鼠和大鼠)、静脉(小鼠和大鼠)以
关于盐酸氟桂利嗪胶囊的用法用量介绍
1.偏头痛的预防性治疗 -起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚2粒,65岁以上患者每晚1粒。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则可视为病人对本品无反应,可停止用药。 -维持治疗:如果疗效满意,患者需维持治疗时,应减
使用盐酸氟桂利嗪胶囊过量的介绍
基于本品的药理学特性,在过量服用时可能会出现镇静作用和虚弱,有报道个例超剂量服用的人(一次服用达600mg)出现嗜睡、激越和心动过速等症状。过量服用后1个小时内,可以进行洗胃治疗。适当的情况下,也可以采用活性炭治疗。尚无已知特定的解救药。
盐酸氟桂利嗪
本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。
盐酸氟桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
盐酸氟桂利嗪
性状本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末;无臭。本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。鉴别(1)取本品约10mg,加乙醇3ml,振摇溶解后,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1滴,紫色立即消失。(2)取本品约6mg,加乙醇5ml与盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至100m1)5
盐酸氟桂利嗪胶囊的检查方法
含量均匀度取本品1粒,将内容物倾入lo0ml量瓶中,加乙醇5ml,振摇使盐酸氟桂利嗪溶解,加盐酸溶液(取稀盐酸24m加水至1000m)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液10ml,置50ml量瓶中,加上述盐酸溶液稀释至刻度,摇匀,作为供试品溶液。照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定(通则094
关于盐酸氟桂利嗪的简介
盐酸氟桂利嗪,是一种有机化合物,化学式为C26H28Cl2F2N2,是一种血管扩张药,适用于脑动脉硬化,脑血栓形成,脑栓塞,高血压所致的脑循环障碍,脑出血,蛛网膜所致的脑循环障碍,脑出血等。 一、基本信息 化学式:C26H28Cl2F2N2 分子量:477.417 CAS号:30484-
概述氟桂嗪的药代动力学
本品吸收良好,口服后2-4小时血药浓度达到峰值,连续服用5-6周达到稳态。 1、吸收 氟桂利嗪经由胃肠道吸收良好(>80%),口服给药后2-4小时内达到血药浓度峰值。在胃酸降低的情况下(胃pH值升高),其生物利用度会适当下降。 2、分布 氟桂利嗪与血浆蛋白结合率>99%。本品在健康人体和
关于盐酸氟桂利嗪的含量测定介绍
一、含量测定 取本品约0.2g,精密称定,加乙醇70mL溶解后,照电位滴定法(通则0701),用氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)滴定,以第二突跃点所消耗滴定液的体积计算,并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液(0.1mol/L)相当于23.87mg的C26H26F2N2•2HC
关于盐酸氟桂利嗪的鉴别测定介绍
一、来源 本品为(E)-1-[双-(4-氟苯基)甲基]-4-(2-丙烯基-3-苯基)哌嗪二盐酸盐,按干燥品计算,含C26H26F2N2•2HCl应为99.0%~101.5%。 二、性状 本品为白色或类白色结晶或结晶性粉末,无臭。 本品在甲醇或乙醇中略溶,在三氯甲烷中微溶,在水中极微溶解。
桂利嗪的药代动力学简介
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行
简述桂利嗪的药代动力学
口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛
盐酸氟桂利嗪片
性状本品为白色片。鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于氟桂利嗪50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤过取滤液2m,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液2滴,紫色立即消失。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)取含量测
盐酸氟桂利嗪胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品20粒,精密称定,计算平均装量,取内容物,混合均匀,精密称取适量(约相当于氟桂利嗪10mg置1oom量瓶中,加乙醇10ml,振摇使盐酸氟桂利嗪溶解,加盐酸溶液(取稀盐酸24ml加水至1000ml)稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置5
盐酸氟桂利嗪胶囊的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤,取滤液2ml,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下
盐酸氟桂利嗪胶囊的鉴别方法
1)取本品的内容物适量(约相当于盐酸氟桂利50mg),加乙醇10ml,充分振摇,使盐酸氟桂利嗪溶解,滤,取滤液2ml,加氢氧化钾试液2滴,摇匀,加高锰酸钾试液1~2滴,紫色立即消失。2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。3)取含量测定项下的溶液,
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的毒理研究介绍
西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的非临床中枢神经系统作用(如;镇静、唾液分泌和共济失调)仅当暴露量远远超过人体的最大暴露量时才观察到,与临床使用的相关性很小。 对西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的安全性进行了一系列综合的非临床研究,包括:单次口服给药的毒性(小鼠、成年及幼年大鼠、豚鼠)、腹膜内(小鼠和大鼠
关于西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)的用法用量介绍
1.偏头痛的预防性治疗: -起始剂量:对于65岁以下患者开始治疗时可给予每晚2粒,65岁以上患者每晚1粒。如在治疗中出现抑郁、锥体外系反应和其它严重的不良反应,应及时停药。如在治疗2个月后未见明显改善,则可视为病人对西比灵(盐酸氟桂利嗪胶囊)无反应,可停止用药。 -维持治疗:如果疗效满意
关于盐酸氟桂利嗪片的简介
盐酸氟桂利嗪片,本品临床上用于脑供血不足,椎动脉缺血,脑血栓形成后等。耳鸣,脑晕。偏头痛预防。癫痫辅助治疗。 1、警示语:由于老年患者神经系统较敏感,代谢能力较弱,在给药剂量上应酌情减少。 2、成份:本品主要成份为盐酸氟桂利嗪。 3、性状:本品为白色片。 4、适应症: 脑供血不足,椎动
关于盐酸氟桂利嗪的物质检查介绍
1、酸度 取本品0.25g,加水20mL,搅拌5分钟,滤过,取滤液依法测定(通则0631),pH值应为1.5~3.0。 2、溶液的澄清度与颜色 取本品2.5g,置25mL量瓶中,加聚乙二醇400-水-乙醇(5:2:3)适量,超声使溶解并稀释至刻度,摇匀,溶液应澄清无色,如显浑浊,与1号浊度