简述拉西地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3~5mg,有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导,也不影响自律组织。......阅读全文
拉西地平的主要功能
拉西地平可用于治疗高血压。本品为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。
使用拉西地平的注意事项
1、慎用: (1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重,应谨慎。 (2)慢性肾功能不全。 (3)在使用β受体阻滞药的左室功能不全患者加用本药时应谨慎。 (4)充血性心力衰竭。 (5)芬太尼麻醉时建议在术前36h停用拉西地平。 (6)胃肠动力增强或胃肠道梗阻时
拉西地平的药物不良反应
多与其血管扩张作用有关,如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸,通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿,罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。
使用拉西地平的不良反应
多与其血管扩张作用有关,如头痛、皮肤潮红、水肿、眩晕、乏力、心悸,通常短暂并随继续使用而逐渐消失或减弱。少见有皮疹、红斑、瘙痒、食欲缺乏、恶心、多尿,罕见胸痛、齿龈增生、一过性碱性磷酸酶升高。一般停药后可逐渐消失或恢复正常。
概述拉西地平片的药理毒理
1.药理:本品为二氢毗啶类钙离子拮抗剂。具高度选择性作用于平滑肌的钙通道。主要扩张周围动脉,减少外周阻力,降压作用强而持久。对心脏传导系统和心肌收缩功能无明显影响。并可改善受损肥厚左室的舒张功能,及抗动脉粥样硬化作用。可使肾血流量增加而不影响肾小球滤过率,可产生一过性但不明显的利尿和促尿钠排泄作
拉西地平片的鉴别检查方法
鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。检查有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品细粉
拉西地平片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作供试品溶液取本品10片,分别研细,加无水乙醇适量研磨使溶解,再分别用无水乙醇分次转移至100m量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中约含拉西地平24pg的溶液。对照品溶液取拉西地平对照品适量,精密称定
拉西地平片的基本性状
本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色。
拉西地平的药物动力学
口服肠道吸收迅速但不完全,绝对生物利用度30%~52%。血药浓度达峰时间为30~150min。血浆蛋白结合率95%。消除半衰期约为8h。只在肝脏代谢,有4个药理活性较低的代谢产物。70%的药物以代谢产物形式随粪便排出,其余代谢产物随尿排出。
拉西地平片的鉴别方法
(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致。(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。
简述甲磺酸氨氯地平片的药理作用
本品为钙内流阻滞剂。选择抑制心肌和血管平滑肌,且对后者作用更大。对周围小动脉扩张,因而可以降低后负荷。在体内有负性肌力作用,但对人体窦房结和房室结无影响。
拉西地平片的类别及贮藏方法
类别同拉西地平。规格(1)4mg(2)6mg贮藏遮光,密封保存
概述拉西地平的药物相互作用
1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。 2.与β-受体阻滞药合用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显
拉西地平的性状及鉴别方法
性状本品为白色至淡黄色结晶性粉末,无臭无味,遇光不稳定本品在乙酸乙酯中易溶,在丙酮中溶解,在甲醇、乙醇中略溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为175~179℃。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液
关于拉西地平片的用法用量介绍
成人 起始剂量4mg,每日1次,在早晨服用较好。饭前饭后均可。如需要3—4周可增加至6mg,8mg,一日一次。除非临床需要更急而超前投药。肝病患者初始剂量为2mg,每日1次。
使用拉西地平片的注意事项
1.肝功能不全者需减量或慎用,因其生物利用度可能增加,而加强降血压作用。 2.本品不经肾脏排泄,肾病患者无需修改剂量。 3.一般不明显影响的实验室检查或血液学。但曾有一例可逆性碱性磷酸脂酶增加的报告。 4.虽然本品不影响传导系统和心肌收缩,但理论上钙拮抗药影响窦房结活动及心肌储备,应予注意
拉西地平片可以长期服用吗?
拉西地平片可以长期服用。 拉西地平片是一种常用于治疗高血压的药物,属于钙通道阻滞剂类降压药。它通过选择性阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围的血管,从而降低周围血管的阻力,达到降血压的效果。拉西地平片在控制血压至正常范围后,高血压引起的头痛、疲倦或不安、心悸耳鸣等不适可有所缓解。 但是,在使用拉
拉西地平与药物相互作用
1.胺碘酮与钙通道阻滞药联用可进一步减慢窦性心律,加重房室传导阻滞。因此窦性心动过缓或存在房室传导阻滞的患者应避免本药与胺碘酮合用。2.与β-受体阻滞药合用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利。但在左室功能不全、心律失常或主动脉瓣狭窄的患者联用β-受体阻滞药与二氢吡啶类钙通道阻滞药容易引起明显低血压和
简述注射用盐酸尼卡地平的药理作用
本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时
简述哌拉西林钠舒巴坦钠的药理作用
本品(即本复方,下同)为哌拉西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。哌拉西林是半合成青霉素,主要通过与细菌的青霉素结合蛋白(PBPs)结合抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用,主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰氏阴性杆菌所致的感染,但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性;舒巴坦处对奈瑟
简述注射用甲磺酸齐拉西酮的药理作用
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲
拉西地平片的适应症有哪些?
拉西地平片的适应症主要是用于治疗高血压。 这种药物属于钙通道阻滞剂类降压药,可以通过选择性阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围的血管,从而降低周围血管的阻力,达到降血压的效果。拉西地平片在控制血压至正常范围后,高血压引起的头痛、疲倦或不安、心悸耳鸣等不适可有所缓解。 在使用拉西地平片时,建议在医
拉西地平片的性状及鉴别方法
性状本品为白色片或薄膜衣片,除去包衣后显类白色。鉴别(1)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间致(2)取含量测定项下的供试品溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在239、284与368nm的波长处有最大吸收。
关于拉西地平片的基本信息介绍
拉西地平片,适应症为高血压。 本品主要成份:拉西地平,其化学名称为:(E)-4-{2-[3-(羧叔丁基)-3-氧代-1-丙烯基]苯基}-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5 -吡啶-二甲酸二乙酯。 分 子 式:C26H33NO6 分 子 量:455.59
简述盐酸尼卡地平注射液的药理作用机制
盐酸尼卡地平为钙拮抗剂,通过抑制钙离子内流而发挥血管扩张作用。盐酸尼卡地平对血管平滑肌的作用比对心肌的作用强30,000倍,其血管选择性明显高于其他钙拮抗剂。 (1)降压作用 ①一般降压作用: 在麻醉犬身上显示了剂量依赖性降压作用,其剂量反应曲线的倾斜度是比较平稳的,从这一点看,在控制血压
简述派拉西林钠/三唑巴坦钠的药理作用
其特点是广谱,但不耐青霉素酶。他佐巴坦又名三氮甲基青霉烷砜,是一种青霉素酸砜,为β-内酰胺酶的抑制剂。它自身几乎没有抗菌活性,但具有强效广谱抑酶作用。其抑酶作用机制是它能与β-内酰胺酶结合,发挥竞争性抑制作用,可暂时性抑制β-内酰胺酶,从而保护酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活。他佐巴
依拉地平的药理作用
本品属钙离子内流阻滞剂,阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下,钙是在细胞内肌浆网释放,结合细胞外的钙离子内流,导致钙与调钙素结合的提高,调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程,使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显。本
阿拉尼地平的药理作用
阿拉尼地平是在硝苯地平的结构中引入碳基的二氨吡啶类钙拮抗剂。它对正常血压的每天规律性变化无明显影响,每天口服1次便可稳定地控制血压。阿拉尼地平具有硝苯地平类的药理作用。
概述非洛地平的药理作用
药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,
氨氯地平的药理作用
1、扩张外周小动脉,使外周阻力(后负荷)降低,从而减少心肌耗能和氧需求;2、扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉,增加冠脉痉挛(变异型心绞痛)患者的心肌供氧。