简述拉西地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3~5mg,有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导,也不影响自律组织。......阅读全文
关于拉西地平分散片的基本介绍
拉西地平分散片,单独使用或与其他抗高血压的药物,如β-阻滞剂,利尿药和血管紧张素转化酶抑制剂合用,治疗高血压。 拉西地平的化学名称为 :(±)-2,6-二甲基-4-2-[(E)-2-(叔丁氧羰基)-乙烯基]苯基-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸二乙酯。 分子式:C26H33NO6 分子量:
关于拉西地平片的药物相互作用介绍
1.与β阻滞剂、利尿药合用,降压作用可加强。 2.与西咪替丁合用,可使本品血药浓度增高。 3.与地高辛合用,地高辛峰值水平可增加17%,对24小时平均地高辛水平无影响。 4.与普萘洛尔合用,可轻度增加两者药时曲线下面积(AUC)。 5.与华法林、甲苯磺丁脲、双氯芬酸、环孢菌素、安替比林等
拉西地平的适应症及注意事项
适应证高血压、冠状粥样硬化性心脏病心绞痛。注意事项慎用:(1)心绞痛患者在钙通道阻滞药开始使用或增加用量时可能出现心绞痛加重,应谨慎。 (2)慢性肾功能不全。(3)在使用β受体阻滞药的左室功能不全患者加用本药时应谨慎。(4)充血性心力衰竭。(5)芬太尼麻醉时建议在术前36h停用拉西地平。(6)胃肠动
概述贝尼地平的药理作用
本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外,通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等,证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,
概述尼索地平的药理作用
尼索地平是第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构类似硝苯地平,具有高度的血管平滑肌选择性。血管选择性增高与其亲脂性增加有关,亲脂性增加则易于进入血管壁,也更易于阻滞电压依赖型钙离子通道。与其他钙离子通道阻滞药相似,尼索地平通过阻滞细胞膜的电压依赖型钙通道而抑制钙离子内流,从而导致血管平滑肌舒张,肌肉
氯维地平的药理作用特点
本品为新型的二氢吡啶类L型电压依赖性钙离子通道阻滞剂,在心脏外科手术中用于降低血压且具有心脏保护作用。其作用机制为选择性地松弛小动血管的平滑肌,扩张动脉血管,降低动脉血压,但不会导致静脉血压的降低与心跳速率的加。本品能在极短时间内起效,且作用的维持时间短,降压作用依赖于剂量。本品不影响算氟烷的麻醉效
关于尼莫地平的药理作用介绍
尼莫地平为双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,作用于脑血管平滑肌,呈脂溶性,易通过血-脑脊液屏障,与中枢神经的特异受体结合,扩张脑血管,增加脑血流量,并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛,有效地防止
关于拉西地平分散片的用法用量介绍
1、用法用量 初始剂量为每日1次,每次2 mg。每日应在同一时间服用,最好是在早晨。 对于高血压的治疗应根据病情的严重程度及个体的差异来调整。 2、不良反应 大规模的临床研究获得的数据(内部及公开)已用于确定从非常常见到不常见的各类不良事件发生频率。 3、禁忌 对本品中任何成分过敏的
关于拉西地平片的药代动力学介绍
本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄
简述注射用哌拉西林钠舒巴坦钠的药理作用
本品(即本复方,下同)为哌拉西林钠和舒巴坦钠按4:1的比例组成的复方制剂。哌拉西林是半合成青霉素,主要通过与细菌的青霉素结合蛋白(PBPs)结合抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用,主要用于铜绿假单胞菌和各种敏感革兰氏阴性杆菌所致的感染,但易被细菌产生的β-内酰胺酶水解而产生耐药性;舒巴坦处对奈瑟
简述尼群地平的用途
尼群地平药理为二氢吡啶类钙通道阻滞剂;抑制血管平滑肌和心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故其血管选择性较强;可引起冠状动脉、肾小动脉等全身血管的扩张,产生降压作用。适应症:用于治疗高血压适应症:高血压、蛛网膜下腔出血 。
简述硝苯地平的用途
1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流,阻断心肌细胞兴奋-收缩偶联,减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗,通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管,支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联,扩张全身血管(包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉)和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂 1)阻止钙内流
关于哌拉西林的药理作用介绍
为半合成的氨脲苄类抗假单胞菌青霉素。对革兰阳性菌的作用与氨苄西林相似,对肠球菌有较好的抗菌作用,对于某些拟杆菌和梭菌也有一定作用。对革兰阴性菌的 作用强,抗菌谱包括淋球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯肺 炎杆菌、铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、嗜血杆菌等, 对沙门杆菌、痢疾杆菌、一些假单胞菌(
概述盐酸齐拉西酮的药理作用
齐拉西酮是一种非典型抗精神病药,其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示,齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力,对组胺H1受体具有中等亲和力,对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲
简述哌拉西林钠他唑巴坦钠注射液的药理作用
1、药品性状: 本品为白色粉末或类白色疏松块状物或粉 2、药理作用: 哌拉西林为半合成青霉素类抗生素,他唑巴坦为β内酰胺酶抑制药。本品对哌拉西林敏感的细菌和产β内酰胺酶耐哌拉西林的下列细菌有抗菌作用:革兰阴性菌:大多数质粒介导的产和不产β内酰胺酶。 3、相互作用: 本品与庆大霉素联合对
孕妇及哺乳期妇女使用拉西地平片的禁忌
(1)尚无资料证实本品对人类妊娠的安全性,孕妇应用须权衡利弊。 (2)本品及其代谢物由乳汁排出,应用本品最好不授乳或停用本品。 (3)本品有引起子宫肌肉松弛的可能性,临娩妇女应慎用。
关于拉西地平分散片的注意事项介绍
特异性研究显示,拉西地平不影响窦房结的自律性,不会导致房室结内传导时间延长。但应注意钙离子拮抗剂理论上对窦房结和房室结活性的影响。因此,窦房结和房室结活性异常患者慎用本品。
简述尼群地平的含量测定
取本品约0.13g,精密称定,加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml,微温使溶解,放冷;加邻二氮菲指示液2~3滴,用硫酸钸滴定液(0.lmol/L)缓缓滴定至红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每lml的硫酸铈滴定液(0.l mol/L)相当于18.02mg的C18H20N2O6。
简述尼莫地平的含量测定
取本品约0.18g,精密称定,加无水乙醇25ml,微温使溶解,加高氯酸溶液(取70%高氯酸溶液8.5ml,加水至100ml)25ml,加邻二氮菲指示液4滴,用硫酸铈滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液由橙红色变为浅黄绿色,并将滴定结果用空白试验校正。每lml硫酸铈滴定液(0.lmol/L)相当于
简述非洛地平的含量测定
取本品0.3g,精密称定,加冰醋酸40ml溶解后,加稀硫酸20ml与邻二氮菲指示液2滴,用硫酸铈滴定液(0.1mol/L)滴定至橙色消失,并将滴定结果用空白试验校正。每1ml的硫酸铈滴定液(0.1mol/L)相当于19.21mg的C18H19Cl2NO4。
简述贝尼地平的用途
1.二氢吡啶类钙拮抗剂,用于高血压及心绞痛。 2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量,作用比硝苯地平强,但生物利用度较低。
简述尼群地平的药学作用
尼群地平化学结构与硝苯地平类似,是一种二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故血管选择性较强。尼群地平可引起全身血管扩张(包括冠状动脉、肾小动脉),产生以降低舒张压为主的作用。尼群地平还能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。与地尔硫、维拉帕米和硝
关于拉西地平分散片的药物相互作用介绍
1、药物相互作用 本品与其他有降压作用的药物,包括抗高血压药物如利尿剂、β-阻滞剂或血管紧张素转化酶抑制剂合用,可以产生附加的降压作用。 与西咪替丁合用可增加本品的血药浓度。 2、药理毒理 拉西地平为特异性高效钙离子拮抗剂,对于血管平滑肌的钙通道具有高度选择性。其主要作用为扩张外周小动
关于氯维地平的药理作用特点介绍
本品为新型的二氢吡啶类L型电压依赖性钙离子通道阻滞剂, 在心脏外科手术中用于降低血压且具有心脏保护作用。其作用机制为选择性地松弛小动血管的平滑肌,扩张动脉血管,降低动脉血压,但不会导致静脉血压的降低与心跳速率的加。本品能在极短时间内起效,且作用的维持时间短,降压作用依赖于剂量。本品不影响算氟烷的
关于尼莫地平注射液的药理作用
基于常规单剂量和多剂量的毒性、遗传毒性、致癌性以及男性、女性生殖力的临床前资料显示,尼莫地平对人类无特殊危害。孕鼠每日给药≥30mg/kg,发现胎鼠生长受抑制及体重降低现象。每日剂量达到100mg/kg时出现死胎。未观察的致畸性。每日剂量10mg/kg,兔未发生死胎和致畸性。初生大鼠每日给药10
依福地平的功效主治和药理作用
【功效主治】 各种类型高血压症。 【药理作用】 观察无麻醉的犬见本品可降低肾血管阻力及增加肾血流量。在麻醉下可观察到本品能使自发性高血压大鼠血压下降,即使破坏了脊髓,也可看到血压下降。因此,可以确认本品的降压作用,是由于周围血管扩张所致。对麻醉下的正常大鼠,本品可剂量依赖性地抑制由各种升压物质引起的
注射用哌拉西林钠的药理作用
哌拉西林是半合成青霉素类抗生素,具广谱抗菌作用。哌拉西林对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属、A组、B组溶血性链球菌、肺炎链球
简述乐卡地平的药理毒理
本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋
简述阿折地平的药理毒理
本品为二氢吡啶类长效钙拮抗剂,选择性阻滞L型钙通道。本品能显著减少运动引起的血压升高,但对运动引起的心率及心输出量的改变无影响。本品治疗不会明显改变休息状态下血浆去甲肾上腺素和肾上腺素的水平,且运动时的肾上腺素水平也不受影响。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这
简述非洛地平的物化性质
一、基本信息 中文名称:非洛地平 中文别名:4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸乙基甲基酯 英文名称:5-O-ethyl 3-O-methyl 4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin