概述尼索地平的药理作用

尼索地平是第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构类似硝苯地平,具有高度的血管平滑肌选择性。血管选择性增高与其亲脂性增加有关,亲脂性增加则易于进入血管壁,也更易于阻滞电压依赖型钙离子通道。与其他钙离子通道阻滞药相似,尼索地平通过阻滞细胞膜的电压依赖型钙通道而抑制钙离子内流,从而导致血管平滑肌舒张,肌肉收缩力下降及负性变时作用。研究证明,尼索地平扩张周围血管的作用至少是硝苯地平的10倍。另外,扩张冠状动脉作用更强、选择性更高。尼索地平对无活性的钙离子通道的亲和力比硝苯地平高,分离速度更慢,分配系数更大,因而作用时间比硝苯地平更长。当尼索地平引起周围血管和冠状血管明显扩张时,对电生理的影响甚微。研究显示,尼索地平对房室结和窦房结功能正常的心血管疾病患者的传导时间和不应期无明显影响。静脉给药不影响房室传导阻滞患者房室结的传导功能。用药后引起周围血管扩张可导致反射性交感神经兴奋,心脏输出量和心脏指数明显增加。尼索地平主要引起后负荷下降,也......阅读全文

概述尼索地平的药理作用

  尼索地平是第二代二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构类似硝苯地平,具有高度的血管平滑肌选择性。血管选择性增高与其亲脂性增加有关,亲脂性增加则易于进入血管壁,也更易于阻滞电压依赖型钙离子通道。与其他钙离子通道阻滞药相似,尼索地平通过阻滞细胞膜的电压依赖型钙通道而抑制钙离子内流,从而导致血管平滑肌舒张,肌肉

简述尼索地平片的药理作用

  尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善 氧 供,减少后负荷而减少氧耗。治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排 尿钠 作用。长期治疗并不产生耐受性。

概述贝尼地平的药理作用

  本品与细胞膜膜电位依赖性钙通道的DHP结合部位相结合,抑制钙离子内流,从而扩张冠状动脉和外周血管。据推测本品主要是进入细胞膜内与DHP结合部位相结合。此外,通过研究本品对离休血管收缩的抑制作用及与DHP结合部位亲和力等,证明本品与DHP结合部位的亲合力强且解离速度非常缓慢,所以显示持续药理作用,

概述尼索地平胶丸的药物相互作用

  1.本品可与利尿药、ACE抑制剂以及β-阻滞剂同时服用。  2.同时服用西咪替丁400mg,每日两次,尼索地平的AUC及Cmax值将增加30~40%。服用雷尼替丁150mg,每日两次,尼索地平与之相互作用并不明显(AUC值减小15~20%)。也未观察到组胺H2受体拮抗剂的药效作用。癫痫患者同时服

概述尼索地平口腔崩解片的药物相互作用

  1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,因此病窦综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。  2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效,但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用,应仔细监测心脏功能,特别

阿拉尼地平的药理作用

阿拉尼地平是在硝苯地平的结构中引入碳基的二氨吡啶类钙拮抗剂。它对正常血压的每天规律性变化无明显影响,每天口服1次便可稳定地控制血压。阿拉尼地平具有硝苯地平类的药理作用。

概述尼索地平口腔崩解片的药代动力学

  1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。  2.降压效应与血药浓度有关,达峰时间为1~1.5h。  3.治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h,缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为2

简述尼索地平胶丸的药理毒理

  1.对心率的作用:  无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。  2.对冠状血管的作用:  具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉

使用尼索地平的不良反应

  偶见少数患者有面部潮红、发热、心悸、头晕、头痛、步履蹒跚、疲倦、腹痛、口干、发汗、畏食和心动过速;丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、尿素氮(BUN)和肌酐值上升,红细胞、血红蛋白、血细胞比容值下降。突然停药可能导致不稳定型心绞痛。

关于尼索地平的鉴别介绍

  (1)取本品约30mg,加丙酮2ml溶解,加20%氢氧化钠试液3~5滴,振摇,溶液显橙红色。  (2)避光操作。取本品,加无水乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅵ A)测定,在237nm的波长处有最大吸收。  (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

关于尼索地平的含量测定介绍

  取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微热使溶解,放冷;加邻二氮菲指示液2滴,和硫酸铈滴定液(0.1mol/l)滴定至近终点时,在水浴中加热至50℃,继续缓缓滴定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/l)相当于19.42mg的C2

简述尼索地平的物化性质

  一、基本信息  中文名称:尼索地平  中文别名:异丁基甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯; 布洛芬.异丁苯丙酸; 1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(2-硝基苯)-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯; 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5

关于尼索地平的生产方法介绍

  邻硝基苯甲醛先和乙酰乙酸异丁酯反应,得2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯。然后14.6g(50mmo1)2-(2-硝基苯亚甲基)乙酰乙酸异丁酯和5.8g(50mmo1)3-氨基丁烯酸甲酯在80ml乙醇中,加热回流20h。冷却后,减压蒸去溶剂。油状的剩余物和少量的乙醇混合,放置少许即完全析出结

关于尼索地平胶丸的基本介绍

  尼索地平胶丸,本品为钙离子拮抗剂,具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象,作用迅速。  成份:本品主要成分为尼索地平。  适应症:本品为钙离子拮抗剂,具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象,作用迅速。  用法用量:口服,成人每次5~10mg,每日2次。  

使用尼索地平的注意事项

  1、(1)主动脉狭窄。(2)低血压。(3)充血性心力衰竭,特别是与β受体阻滞药同时使用时。(4)胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时,慎用缓释剂。(5)肝功能损害。  2、个别患者在治疗开始或合并饮酒时,可能影响驾驶或操纵机器的能力。  3、可与食物同服以减轻胃肠道不良反应,但在服用糖衣片时应避免高脂饮

简述尼索地平有关物质检查

  1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流

简述尼索地平有关物质检查

  1、有关物质 避光操作。照高效液相色谱法(附录V D)测定,用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂,以甲醇-乙腈-水(50:15:35)为流动相;检测波长为237nm。取尼索地平杂质A、B对照品,加流动相制成每1ml各含4μg的溶液作为对照品溶液(1);另精密称定本品约10mg,置25ml容量瓶中,加流

简述尼卡地平的药理作用

  尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和

简述马尼地平的药理作用

  本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。

关于尼索地平的基本信息介绍

  尼索地平,药品名为二氢吡啶类钙拮抗剂。对平滑肌、心肌的钙通道有特异阻断作用,可使周围血管扩张、阻力下降,从而使血压下降。还可使冠脉血流量增加,改善心血流,其作用比硝苯啶强而持久,且几乎无负性肌力作用。

关于尼索地平口腔崩解片的简介

  一、成份:尼索地平,本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯。  二、用法用量 :尼索地平口腔崩解片是二氢吡啶类钙拮抗剂,不需用水或只需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,遇唾液迅速崩解后,借吞咽动力即可入胃起效。  三、不良反应:  1.循环系统:有时

简述尼索地平软胶囊的药理毒理

  1.对心率的作用:  无论是对正常血压的受试者还是高血压患者都有不同程度的升高心率的作用,单剂量抗高血压的研究表明,受试者在休息时的升高心率作用比活动时强得多。而在为期一年的长期临床观察中并未出现一例心动过速。  2.对冠状血管的作用:  具有明显扩张冠状动脉血管、增加实验性狗急性心肌缺血的冠脉

简述尼索地平胶丸的注意事项

  有时出现轻度,一过性心悸、面红、头晕、耳鸣、乏力、恶心、皮疹等。  (1)循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感。  (2)精神神经系统:有时出现头痛、头晕、耳鸣、乏力。  (3)消化系统:有时出现腹痛、腹泄、恶心。  (4)肝脏:有时出现GOT、GPT、ALP的异常。  (5)肾

关于尼索地平的药物相互作用

  1.与胺碘酮合用可进一步抑制窦性心律或加重房室传导阻滞,因此病窦综合综合征患者或不完全房室传导阻滞的患者应避免两药同用。  2.虽然与β-受体阻滞药合用对心绞痛或高血压治疗有效,但也可能导致严重低血压或心脏储备下降。在左室功能受损、心律失常或主动脉狭窄的患者更明显。如需合用,应仔细监测心脏功能,

简述尼索地平片的药理毒理介绍

  尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。  治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。

关于尼索地平软胶囊的基本介绍

  尼索地平软胶囊,适应症为用于治疗原发性轻、中度高血压和心绞痛。尤适用于冠心病合并高血压的患者。  成份:本品主要成分是尼索地平  性状:本品为硬胶囊,内容物为黄色颗粒性粉末。  适应症:用于治疗原发性轻、中度高血压和心绞痛。尤适用于冠心病合并高血压的患者。  规格:5mg。  用法用量:口服。成

关于尼索地平片的基本信息介绍

  药物,主要治疗:高血压,心血管内科  1、循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。  2、精神神经系统:有时出现无力、肌痛、头痛 、 头晕 、耳鸣、乏力,较少数可有胸痛。  3、消化系统:有时出现 恶心 、 腹胀 满、 腹痛 、 腹泻 、便秘 。  4、肝脏:有时

关于尼索地平胶囊的基本信息介绍

  尼索地平胶囊,适应症为轻、中度高血压症。  成份:本品含尼索地平(C20H24N2O6),化学名 2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲异丁酯  性状:本品为硬胶囊,内容物为黄色颗粒性粉末。  适应症:轻、中度高血压症。  用法用量:口服,成人每次5-10mg,

简述尼索地平片的药物相互作用

  1.与β阻滞剂或其他降压药同用有协同作用,应注意体位性低血压。  2.与西咪替丁同用可使本品血药浓度增高,作用加强。  3.奎尼丁可能使本品药时曲线下面积(AUC)轻度减少,可能需要调整本品剂量。  4.利福平由于诱导本品代谢酶的活力而加速本品代谢而减弱降压作用,需调整本品剂量。

简述尼索地平口腔崩解片的药理毒理

  1.本品为二氢吡啶类钙拮抗剂,能阻止心肌和血管平滑肌对钙离子的摄取,具有选择性扩张冠状动脉和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,从而降低心肌耗氧,增强心肌对缺氧的耐受性,降低高血压病人血压。  2.降压作用呈剂量依赖性。在引起血压下降的同时,对呼吸和中枢神经系统无明显影响。