简述尼卡地平的药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和血栓形成作用。口服90%以上被吸收,部分药物可首次通过肝脏消除(首过效应),生物利用度60%以上,食物可降低其生物利用度。......阅读全文
简述盐酸尼卡地平氯化钠注射液的禁忌
颅内出血的,估计尚未完全止血的病人禁用。 脑中风急性期颅内压增高的病人禁用。 对盐酸尼卡地平有过敏史者禁用。
简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的药物相互作用
1.本品与β阻滞剂同用,耐受良好。 2.本品与西咪替丁合用,本品血药浓度增高。 3.本剂与其他降压药联合用药时,有可能产生相加作用,使用时应多加注意。 4.本剂与地高辛联合用药时,测定地高辛血药浓度。 5.本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。 6.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、
简述贝尼地平的用途
1.二氢吡啶类钙拮抗剂,用于高血压及心绞痛。 2.为二氢吡啶类钙拮抗药。用于高血压及心绞痛。可舒张血管,能降低血压和增加冠脉流量,作用比硝苯地平强,但生物利用度较低。
盐酸尼卡地平片的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品20片(糖衣片应除去包衣),精密称定,研细,精密称取适量(约相当于盐酸尼卡地平10mg),置50ml量瓶中,加流动相适量,超声约15分钟使盐酸尼卡地平溶解,放冷,用流动相稀释至刻度,摇匀,离心10分钟(每分钟3000转),精密量取上清液
盐酸尼卡地平的制剂及杂质类型
制剂(1)盐酸尼卡地平片(2)盐酸尼卡地平注射液(3)盐酸尼卡地平葡萄糖注射液杂质质ICHHICO2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸-2-(N-苄基N-甲基)-乙酯甲酯
关于盐酸尼卡地平片的基本介绍
盐酸尼卡地平片,适应症为:高血压、劳力型心绞痛。 1、成份 盐酸尼卡地平。 2、性状 本品为微黄色片或糖衣片 3、适应症 (1)高血压。 (2)劳力型心绞痛。
盐酸尼卡地平的类别及贮藏方法
类别血管扩张药贮藏遮光,密封保存
盐酸尼卡地平的性状鉴别检查方法
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
盐酸尼卡地平片的基本性状
本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色。
盐酸尼卡地平片的鉴别方法
(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下的供试品溶液1ml,加甲醇至
盐酸尼卡地平片的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)取含量测定项下的供试品溶液1ml,加甲
关于尼卡地平的药物相互作用
1.尼卡地平与β-受体阻滞药同用耐受良好,对治疗心绞痛与高血压有利,但也可造成明显低血压和心脏抑制,尤其在左室功能不全,心律失常或主动脉瓣狭窄的患者更容易出现。临床上需要联合用药时,应密切观察心脏功能。 2.尼卡地平与胺碘酮合用可加重房室传导阻滞,减慢窦性心律。病窦综合综合征或不完全性房室传导
使用尼卡地平的注意事项介绍
1.(1)肝功能不全。(2)肾功能不全。(3)低血压。(4)青光眼。(5)有卒中史。(6)充血性心力衰竭,尤其是在合并β-受体阻滞药治疗时。(7)胃肠高动力状态或胃肠道梗阻时慎用缓释剂型。(8)嗜铬细胞瘤或门脉高压患者慎用注射剂。 2.药物对老人的影响:在老年人与中青年人的药动学研究未发现差异
简述盐酸尼卡地平葡萄糖注射液的药理毒理
本品抑制心肌与血管平滑肌的跨膜钙离子内流而不改变血钙浓度,其作用在血管平滑肌胜于在心肌,故其血管选择性较强。动物实验中本品选择性扩张冠状血管平滑肌,此作用产生时的血药浓度不产生负性肌力作用(心肌),对心律及心收缩力的影响极小。在人体,本品降低周围血管阻力,此作用在高血压患者大于正常血压者,降压时
简述盐酸尼卡地平缓释片的药物相互作用
1.本品与β阻滞剂同用,耐受良好。 2.与西咪替丁同用,本品血药浓度增高; 3.本品与地高辛合用未见地高辛血药浓度增高,但须测定地高辛血药浓度; 4.本品与环孢素合用时环孢素血药浓度增高。 5.在体外,治疗浓度的呋塞米、普萘洛尔、双嘧达莫、华法林、奎尼丁、萘普生加于人体血浆中,不改变本品
简述乐卡地平的药理毒理
本品亲脂性较高,因此起效时间较慢,而作用持续时间较长。体内外试验表明,本品选择性血管扩张作用所致的负性肌力作用较硝苯地平、尼群地平和非洛地平弱;而血管选择性强于氨氯地平、非洛地平、尼群地平及拉西地平。此外,本品还具有抗动脉粥样硬化和保护终末器官作用。本品在治疗剂量时不干扰高血压患者的正常心脏兴奋
关于盐酸尼卡地平片的用法用量介绍
1.高血压。口服,起始剂量20mg/次,一日3次,可随反应调整剂量至40mg/次,一日3次。增加剂量前至少连续给药3日以上,以保证达到稳态血药浓度。可与利尿剂、β-阻滞剂等抗高血压药物合用。 2.心绞痛。口服,起始剂量20mg/次,一日3次,可随反应调整剂量至一次40mg/次,一日3次。增加剂
盐酸尼卡地平片的性状鉴别检查方法
性状本品为微黄色片或糖衣片,除去包衣后,显微黄色鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于盐酸尼卡地平mg),加甲醇8ml使盐酸尼卡地平溶解,滤过,滤液分为两份照盐酸尼卡地平项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。(2)在含量测定项下的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一
使用盐酸尼卡地平片过量的危害介绍
尼卡地平过量可引起显著低血压和心动过缓,伴嗜睡、意识模糊和言语不清。可采用对症治疗如排空胃内容物、抬高四肢、注意循环血量和尿排出量、心脏和呼吸功能的监测血管、静脉补液,对严重低血压患者给予血管升压药。
关于盐酸尼卡地平片的毒理研究介绍
大鼠分别每日给尼卡地平5mg/kg、15mg/kg或45mg/kg,两年后的结果表明,甲状腺增生和瘤形成(滤泡状腺瘤/肿瘤)随剂量的增加而增加。对大鼠的研究显示这些结果与尼卡地平诱导的血浆甲状腺素(T4)水平降低有关,伴随血浆促甲状腺素(TSH)水平的升高。TSH的缓慢增加可引起甲状腺高度兴奋。
关于注射用盐酸尼卡地平的简介
注射用盐酸尼卡地平,手术时异常高血压的急救处置;高血压性急症。 盐酸尼卡地平。化学名为:2,6二甲基-4-(3硝基苯基)-1,4二氢吡啶-3,5二羧酸-3-[(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐。分子式:C28H20N3O6,HCl分子量:515.99。
概述盐酸尼卡地平片的注意事项
1.肝、肾功能障碍、低血压、青光眼、孕妇、哺乳期妇女、儿童慎用本品,肝功能不全的患者宜从低剂量(一次20mg,一日2次)开始治疗。 2.充血性心力衰竭患者慎用,特别是在与β受体阻滞剂合用时。 3.本品慎用于急性脑梗塞和脑缺血患者,以防发生低血压。 4.在治疗早期决定合适剂量的过程中,应仔细
关于盐酸尼卡地平片的用药禁忌介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药 本品在孕妇中的应用尚缺乏良好的对照研究,个别动物实验中有不利影响,故人体应用须权衡利弊。 本品可能排入乳汁,大鼠口服本品后在乳汁中检测到高浓度的尼卡地平,故建议哺乳期妇女不用此药。 2、老年用药 本品在老年人(≥65岁)与中青年人中的药动学研究未发现差异,故
关于盐酸尼卡地平注射液的简介
盐酸尼卡地平注射液,适应症为1.手术时异常高血压的紧急处理; 2.高血压急症。 本品主要成分及其化学名称为:盐酸尼卡地平,2,6-二甲基-4-(-3-硝基苯基)-1,4-二氢吡啶-3,5-二羧酸,3-[β-(N-苄基-N-甲氨基)]-乙酯-5-甲酯盐酸盐 分子式:C26H29N3O6·HCl
盐酸尼卡地平的性状及鉴别方法
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
盐酸尼卡地平片的类别及贮藏方法
类别同盐酸尼卡地平。规格10mg贮藏遮光,密封保存。
使用盐酸尼卡地平片的不良反应
1.常见者有足踝部水肿、头晕、头痛、面部潮红等。 2.有时出现谷丙转氨酶(GPT)、谷草转氨酶(GOT)升高。 3.较少见者有心悸、心动过速、心绞痛加重,减少剂量或加β受体阻滞剂可以纠正。 4.少有恶心、口干、便秘、乏力、皮疹等。 5.偶有胆红素、乳酸脱氢酶、胆固醇、尿素氮、肌酐升高;偶
盐酸尼卡地平注射液的检查方法
pH值应为3.5~5.0(通则0631)。颜色取本品,与黄绿色5号标准比色液(通则0901第法)比较,不得更深。有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。避光操作。供试品溶液取本品5支,混匀,精密量取5ml,置10ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液取杂质对照品,精密称定,加流动相溶解
简述拉西地平的药理作用
为特异、强效持久的二氢吡啶类钙通道阻滞剂,主要选择性的阻滞血管平滑肌的钙通道,扩张周围动脉,减低周围血管阻力,减低心脏后负荷,降低血压。对血管与心脏的选择性比近100。在正常志愿者3~5mg,有剂量依赖性的外周血管阻力下降。不影响窦房或房室传导,也不影响自律组织。
简述硝苯地平的药理作用
(1)本品能同时舒张正常供血区和缺血区的冠状动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛。 (2)本品可抑制心肌收缩,降低心肌代谢,减少心肌耗氧量。 (3)本品能舒张外周阻力血管,降低外周阻力,可使收缩血压和舒张血压降低,减轻心脏后负