关于尼莫地平的药理作用介绍
尼莫地平为双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,作用于脑血管平滑肌,呈脂溶性,易通过血-脑脊液屏障,与中枢神经的特异受体结合,扩张脑血管,增加脑血流量,并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛,有效地防止或逆转实验犬蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害。对外周血管的作用较小,对缺血性脑损伤有保护作用,尤其对缺血性脑血管痉挛的作用更明显。尼莫地平在增加剂量后,可同时增加冠脉血流量,降低血压,但降压的同时不降低脑血流量。尼莫地平对神经元有直接作用,改变神经元的功能,具有神经和精神药理活性,动物实验表明,对缺氧和电休克引起的记忆障碍有改善作用。尚有对抗抑郁和改善意识和记忆功能,对老年性抑郁症疗效尤佳,促智作用比吡拉西坦和长春胺分别强60和1000倍。同时能阻止脑梗死区细胞外Ca内流,缩小脑梗死区域。另据报道,尼莫地平能阻断......阅读全文
关于尼莫地平的药理作用介绍
尼莫地平为双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,但其效力弱于硝苯地平。尼莫地平为选择性地作用于脑血管平滑肌的钙拮抗剂,作用于脑血管平滑肌,呈脂溶性,易通过血-脑脊液屏障,与中枢神经的特异受体结合,扩张脑血管,增加脑血流量,并可拮抗5-HT、花生四烯酸、TXA2等所致的脑血管痉挛,有效地防止
关于尼莫地平注射液的药理作用
基于常规单剂量和多剂量的毒性、遗传毒性、致癌性以及男性、女性生殖力的临床前资料显示,尼莫地平对人类无特殊危害。孕鼠每日给药≥30mg/kg,发现胎鼠生长受抑制及体重降低现象。每日剂量达到100mg/kg时出现死胎。未观察的致畸性。每日剂量10mg/kg,兔未发生死胎和致畸性。初生大鼠每日给药10
关于尼莫地平的检查介绍
有关物质 避光操作。取本品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含0.2mg的溶液,作为供试品溶液;另取2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙酯异丙酯(杂质I)对照品,精密称定,用流动相溶解并定量稀释制成每lml中约含20µg的溶液,精密量取lml,置
关于尼莫地平的基本介绍
尼莫地平, ①用于急性脑血管病恢复期的血液循环改善。各种原因的蛛网膜下腔出血后的脑血管痉挛,及其所致的缺血性神经障碍高血压、偏头痛等。 ②也被用作缺血性神经元保护和血管性痴呆的治疗。 ③对突发性耳聋也有一定疗效。
关于尼莫地平的鉴别测定介绍
(1)取本品约20mg,加乙醇2ml溶解后,加新制的5%硫酸亚铁铵溶液2ml,1.5mol/L硫酸溶液1滴与0.5mol/L氢氧化钾溶液lml,强烈振摇,1分钟内沉淀由灰绿色变为红棕色。 (2)取本品适量,加乙醇制成每lml含l0µg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定(附录IV A),在237
关于尼莫地平的生产方法介绍
方法1:间硝基苯甲醛先和乙酰乙酸甲氧基乙酯在盐酸或浓硫酸催化下缩合,得到的产物再和3-氨基丁烯酸异丙酯在无水乙醇中加热环合,即可得尼莫地平。 方法2:间硝基苯甲醛也可先和乙酰乙酸异丙酯于室温下搅拌溶解,加入冰醋酸和哌啶,在40-50℃搅拌至固化(约6~7h)。在40-50℃静置保温4h后,加入
关于尼莫地平的用法用量介绍
1.蛛网膜下腔出血,每次60mg,每4小时1次,连续21天。须在96h内开始用药。(1)缺血性脑血管病及各型痴呆症:每天3次,每次30~60mg,连续1个月为一个疗程。(2)急性脑血管病恢复期:每次30~40mg,每天4次,或每4小时1次。(3)轻、中度高血压初始剂量为40-60mg/日,tid
关于尼莫地平片的用法用量介绍
尼莫地平片按下述方法服用,或遵医嘱。 1、缺血性脑血管病: 口服,每日 80 ~ 120mg ( 4 ~ 6 片),分 3 次服用,连服一个月。 2、偏头痛:口服,一次 40mg ( 2 片),一日 3 次, 12 周为一疗程,有效率达 88 %,约有一半病例可基本痊愈或显效,对血管性、紧张
简述注射用尼莫地平的药理作用
尼莫地平是1,4-二氢吡啶类钙通道拮抗剂。其药理特性是有效地调节细胞内钙水平,使之保持正常的生理功能。对脑血管的作用尤为突出,能有效地预防和治疗因蛛网膜下腔出血所引起的脑血管痉挛造成的脑组织缺血性损害,抑制血管平滑肌细胞外钙离子的内流,对离体或体内的脑动脉、正常或缺血的脑动脉均有扩张作用。在适宜
关于尼莫地平片的简介
一、尼莫地平片的成份: 1.本品主要成份为:尼莫地平。其化学名称为: 1 -甲基乙基- 2 -甲氧乙基, 1 , 4 -二氢- 2 , 6 -二甲基- 4 -( 3 -硝基苯基)- 3 , 5 -吡啶二羧酸酯。 2.分子式: C21H26N2O7 3.分子量: 418.45 二、尼莫地平
关于注射用尼莫地平的使用禁忌介绍
1、注射用尼莫地平的禁忌: 注射用尼莫地平所用辅料包括聚山梨酯80、聚乙二醇400、甘露醇,对本品中任何成份过敏者禁用。脑水肿和颅内压增高者禁用。 2、孕妇及哺乳期妇女用药: 尼莫地平注射液对人的生殖毒性尚无研究,拟在妊娠期使用本品时,必须依患者病情仔细权衡利弊。哺乳期妇女用药时停止授乳。
关于注射用尼莫地平的用法用量介绍
取注射用尼莫地平4mg,用适量5%葡萄糖或0.9%氯化钠溶解,注入500ml5%葡萄糖或0.9%氯化钠中,混合均匀后滴脉滴注。 体重估计低于70公斤或血压不稳定患者,治疗开始的2小时可按照每小时0.5毫克尼莫地平给药(剂量约为7.5微克/公斤体重/小时)。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时,2
关于尼莫地平注射液的毒理研究介绍
1、长期毒性研究 口服给予狗尼莫地平片,每日最高剂量达到6.25mg/kg,观察1年,剂量为每日2.5mg/kg时具有较好耐受性;每日剂量为6.25mg/kg时,产生轻微的心肌血流紊乱导致的心电图可逆改变,未见心脏及其它器官的组织病理学改变。大鼠给药最高剂量达到每日90mg/kg,观察2年,具
关于注射用尼莫地平的毒理研究介绍
1、遗传毒性:尼莫地平Ames试验、微核试验,显示致死试验结果均为阴性。 生殖毒性:一般生殖毒性试验:Wistar大鼠经口给予尼莫地平剂量达30mg/kg/天,对雄性、雌性大鼠生育力和一般生殖行为未见明显影响。致畸敏感期试验:LongEvans人鼠经口给予尼莫地平100mg/kg/天,可见胎仔
关于尼莫地平注射液的用法用量介绍
体重低于70公斤或血压不稳的患者,治疗开始的2小时可按照每小时0.5毫克尼莫地平给药(相当于2.5毫升尼莫地平注射液/小时,剂量约为7.5微克/公斤体重/小时)。如果耐受性良好尤其血压无明显下降时,2小时后,剂量可增至1毫克尼莫地平(相当于5毫升尼莫地平注射液/小时,剂量约为15微克/公斤体重/
关于注射用尼莫地平的用药疗程介绍
1、预防性用药 静脉治疗应在出血后4天内开始,并在血管痉挛最大危险期连续给药,即直至蛛网膜下腔出血后的10-14天。如果在预防性应用尼莫地平期间,经外科手术去除了出血原因,应继续静脉输注本品治疗,至少持续至手术后第5天。静脉输注治疗结束后,建议继续口服尼莫地平片7天,每隔4小时服用一次(一次6
关于注射用尼莫地平的简介
1、注射用尼莫地平的成分: 主要成份:尼莫地平。辅料:甘露醇、聚山梨酯80、聚乙二醇-400、甘油。 化学名称:1-甲基乙基-2-甲氧乙基,1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸酯。 分子式:C21H26N2O7 分子量:418.45 2、注射用尼莫地平
关于尼莫地平注射液的简介
一、尼莫地平注射液的成份: 化学名称:2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙基-(1-甲乙基)酯 分子式:C21H26N2H7 分子量:418.45 辅料:乙醇、聚乙二醇400、枸橼酸钠、无水枸橼酸、注射用水。 二、性状:本品为微黄色的澄明液
关于注射用尼莫地平的药代动力学介绍
据报道,经静脉连续滴注尼莫地平2mg/h,血浆中尼莫地平浓度为26.6±1.8ng/ml,半衰期约为1.06±0.16h,分布容积是0.94±0.41L/kg。尼莫地平与血浆蛋白结合率为97%-99%。尼莫地平的脂溶性较高,可通过胎盘屏障及血脑屏障,脑脊液中的药物浓度为血浆药物浓度的0.5%,与
关于尼莫地平注射液的药代动力学介绍
1、吸收 口服给药几乎全部吸收,服药10-15分钟后在血浆中能检测到活性成分及首过效应代谢产物。多次给药(每日3次,每次30毫克),老年个体服药0.6-1.6小时后血药浓度达峰值:7.3-43.2ng/ml。单剂量30毫克和60毫克给药在年轻受试者中平均血药浓度分别为16±8ng/ml和31±
使用尼莫地平的不良反应介绍
1.在心脏瓣膜置换术围手术期间使用尼莫地平,可引起严重出血。尼莫地平引起血小板减少和贫血罕见,有个别患者可引起弥散性血管内凝血。 2.心血管系统:口服尼莫地平常见的不良反应是低血压,其发生与剂量相关,蛛网膜下腔出血患者使用尼莫地平,有5%出现血压下降。其他心血管不良反应包括水肿、心悸、潮红
关于肝素的药理作用介绍
低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为1.5~4.0,而普通的肝素为1,保持了肝素的抗血栓作用而降低了出血的危险。具有半衰期长,生物利用度高等优点,正广泛应用于血栓栓塞性疾病的预防及治疗,其有效性和安全性均优于普通肝素,量效关系明确,可用固定剂量无需实验室监测调整剂量,应用方便。有实验证明:来自
关于谷胱甘肽的药理作用介绍
谷胱甘肽是含有巯基的三肽化合物,在人体内具有活化氧化还原系统、激活酶、解毒作用等重要生理活性。谷胱甘肽在体内以还原型和氧化型两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽参与体内三羧酸循环及糖代谢,促进体内产生高能量,起到辅酶作用。还原型谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氧酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氨酶的
关于大黄的药理作用介绍
大黄能增加肠蠕动,抑制肠内水分吸收,促进排便;大黄有抗感染作用,对多种革兰阳性和阴性细菌均有抑制作用,其中最敏感的为葡萄球菌和链球菌,其次为白喉杆菌、伤寒和副伤寒杆菌、肺炎双球菌、痢疾杆菌等;对流感病毒也有抑制作用;由于鞣质所致,故泻后又有便秘现象;有利胆和健胃作用;此外,还有止血、保肝、降压、
关于酚妥拉明的药理作用介绍
酚妥拉明是竞争性、非选择性α1和α2受体阻滞药,其作用持续时间较短。通过阻断胞突接合后血管中α1和α2受体,因而引起血管扩张和血压降低,以小动脉为主,静脉次之,结果使体循环和肺循环阻力下降,动脉压降低;通过阻滞α2受体,则可增加去甲肾上腺素释放,引起心肌收缩力增强和心动过速。酚妥拉明还可降低肾灌
关于雷尼替丁的药理作用介绍
雷尼替丁的活性成分为雷尼替丁。雷尼替丁为选择性的H2受体拮抗药,能竞争性地阻断组胺与胃壁细胞上的H2受体结合,有效地抑制基础胃酸分泌及由组胺、五肽胃泌素和食物刺激后引起的胃酸分泌,降低胃酶的活性,还能抑制胃蛋白酶的分泌;但对胃泌素及性激素的分泌无影响。雷尼替丁抑制胃酸的作用以摩尔计为西咪替丁的5
关于强的松的药理作用介绍
该品具有抗炎及抗过敏作用,能抑制结缔组织的增生,降低毛细血管壁和细胞膜的通透性,减少炎性渗出,并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。本品还能促进蛋白质分解转变为糖,减少葡萄糖的利用。因而使血糖及肝糖原都增加,可出现糖尿,同时增加胃液分泌,增进食欲。当严重中毒性感染时,与大量抗菌药物配合使用,可
关于奎宁的药理作用介绍
本药是喹啉类衍生物,对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用。本药能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制原虫的蛋白合成,但作用较氯喹为弱。本药也能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。本药还引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块
使用注射用尼莫地平过量的介绍
1、药物过量: 急性药物过量的症状有面部潮红,血压明显下降,心动过速或心动过缓,胃肠道不适和恶心等。 急性药物过量时必须立即停药。如果血压明显下降,可静脉给予多巴胺或去甲肾上腺素。因无特效解毒剂,对其他副作用的继续治疗应予以对症处理。 2、贮藏:遮光,密封保存。 3、注射用尼莫地平的包装
使用尼莫地平片的不良反应介绍
大量临床实践证明,蛛网膜下隙出血者应用尼莫地平治疗时约有 11.2% 的病者出现不良反应。最常见的不良反应有: ( 1 )血压下降,血压下降的程度与药物剂量有关。 ( 2 )肝炎。 ( 3 )皮肤刺痛。 ( 4 )胃肠道出血。 ( 5 )血小板减少。 ( 6 )偶见一过性头晕、头痛、