关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。......阅读全文
关于尼索地平片的药代动力学介绍
口服几乎完全吸收,有明显肝脏首过效应,生物利用度为4%~8%,口服后99%与蛋白结合,口服吸收后1小时达血药峰值。在肝内代谢,70%由尿排出,10%~15%原形和代谢产物由粪便排出。半衰期(t1/2)在病人间变异较大,单剂量口服半衰期(t1/2)为11.4小时,而反复给药为14小时。老年人及肝病
关于尼索地平的药代动力学介绍
口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。降压效应与血药浓度有关。达峰时间为1~1.5h。治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h。缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为24h。口服几乎完全吸
关于尼索地平胶丸的药代动力学介绍
1.健康成人口服本品5mg×2后,血药浓度达峰时(Tmax)1.21±0.39h,消除半衰期(t1/2)为2.01±0.51h,Cmax为13.23±4.45μg·L-1,体内平均驻留时间(MRT)为2.71±0.58h。 2.吸收后在各组织中分布,体内几乎完全被代谢,主要代谢途径为由1,4-
概述尼索地平口腔崩解片的药代动力学
1.口服速释剂治疗心绞痛的最大效应时间为3h,治疗高血压为1~3h。 2.降压效应与血药浓度有关,达峰时间为1~1.5h。 3.治疗心绞痛时,给药一次持续时间为7~8h,治疗高血压为6~8h,多次给药治疗高血压时持续时间为12h,缓释剂的达峰时间为6~12h,多次给药治疗高血压的持续时间为2
关于尼卡地平的药代动力学介绍
药代动力学 口服后30min生效,1h血药浓度达高峰,最大效应30min至1.5h,维持3h,血浆半衰期约5h。90%以上的药物与血浆蛋白结合,大部分药物经肝脏代谢灭活,代谢产物或原形由肾脏排泄,小部分随粪便排出。 适应症 用于高血压、脑血管供血不足、冠状粥样硬化性心脏病(冠心病)稳定型心
关于拉西地平片的药代动力学介绍
本品口服从胃肠道吸收迅速,由于肝脏广泛首过代谢,生物利用度为2%—9%,用更敏感分析方法平均为18.5%(4%—52%)。吸收后95%药物与蛋白结合,主要是白蛋白及α-1-糖蛋白。本品经肝脏代谢,代谢产物主要为吡啶类似物及羧酸类似物,2种为吡啶类,2种为羧酸类,主要通过胆道从粪便排出,其粪便排泄
概述盐酸尼卡地平片的药代动力学
本品口服吸收完全,20分钟后血中可测得本品,血药浓度峰值出现于服药后0.5~2小时(平均1小时),餐后服用本品血药浓度降低。由于饱和肝脏首过代谢,呈非线性动力学特征。口服20mg、30mg和40mg本品(一日3次)稳态时的达峰浓度分别为36ng/ml、88ng/ml和133ng/ml,且个体差异
简述索拉非尼片的药代动力学
索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究显示,索拉非尼能同时抑制多种存在于细胞内和细胞表面的激酶,包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2(VEGFR-2)、血管内皮生长因子受体-3(VEGFR-3)、血小板衍生生长因子受体-β(PDGFR-β)、KIT和FLT-3。由此可见,索拉非尼具有双重抗肿
关于非洛地平片的药代动力学
据资料文献报道,本品主要由肝脏代谢、消除,约70%非洛地平以代谢产物形式从尿排出,10%左右药物由粪便排出。药物消除半衰期10-25小时,老年人半衰期长约36小时。
关于硝苯地平控释片的药代动力学介绍
本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平,通过膜调控的推拉渗透泵原理,使药物以零级速率释放。它不受胃肠道蠕动和pH值的影响。服药后,药片中的非活性成份完整地通过胃肠道,并以不溶的外壳随粪便排出。 吸收 硝苯地平口服给药后几乎完全吸收。由于首过效应,即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45-
关于尼索地平片的基本信息介绍
药物,主要治疗:高血压,心血管内科 1、循环系统:有时出现心悸、血压降低、胸部痛、面红、热感、肢体下垂部位浮肿。 2、精神神经系统:有时出现无力、肌痛、头痛 、 头晕 、耳鸣、乏力,较少数可有胸痛。 3、消化系统:有时出现 恶心 、 腹胀 满、 腹痛 、 腹泻 、便秘 。 4、肝脏:有时
西尼地平的药代动力学特性
【药代动力学特性】研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达
关于盐酸尼卡地平缓释片的药代动力学简介
1、药代动力学 口服吸收完全,餐后服本品血药浓度降低。本品的蛋白结合率高(>95%)。t1/2β平均为8.6小时。在肝内代谢。本品60%从尿中排出,35%从粪便排出。 2、贮藏 遮光,密封保存。
关于尼索地平胶囊的药理药动学介绍
药理毒理:本品为第二代二氢吡啶类钙离子拮抗剂,对心血管比其它钙拮抗剂,具有更高的选择性,降压效果更加明显,对血管的扩张作用是硝苯地平的24倍,是地尔硫卓的20倍。明显大于相同剂量的硝苯地平和尼莫地平。剂量小,半衰期长。 药代动力学:成人口服本品40mg后,可很快吸收,达峰时间为0.94±2.5
关于盐酸尼卡地平缓释胶囊的药代动力学介绍
12名健康成人受试者单次服用本品40mg后测定血药浓度呈双峰态,第一峰时为0.79±0.45h,达峰浓度为14.2±8.2ng/ml,第二峰时为5.08±0.79h,达峰浓度为16.3±5.8ng/ml(血药浓度呈双峰曲线与本制剂由速释和缓释两种成分构成的药剂学特点相符);每天口服两次,每次40
概述甲苯磺酸索拉非尼片的药代动力学
与口服溶液相比,服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清楚半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比,重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后,索拉非尼血药浓度达到稳态,平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
关于尼索地平片薄膜衣的鉴别诊断介绍
(1)取本品的细粉适量(约相当于尼索地平30mg),加丙酮3ml,振摇提取,放置后,取上清液,照尼索地平项下的鉴别(1)项试验,溶液显橙黄色。 (2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品主峰的保留时间应与对照品主峰的保留时间一致。
关于尼索地平片薄膜衣的含量测定介绍
避光操作。照高效液相色谱法(中国药典2000年版二部附录ⅤD)测定。色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-水(80:20)为流动相;检测波长为332nm。理论板数按尼索地平峰计算应不低于2000。测定法取本品20片,除去薄膜衣,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于尼索
简述西尼地平的药代动力学特性
研究显示,健康成年男子分别单次服用西尼地平5mg、10mg和20mg,血药浓度随着使用剂量的增加而增加,达峰时间均在1.8-2.2小时之间,血浆半衰期在2.1-2.5小时之间,因其具有高亲脂性分子特征,部分药物在脂质双分子层储存,与细胞膜解离速度慢,释放缓慢,有效血药浓度维持时间达23小时。连续
关于尼索地平口腔崩解片的简介
一、成份:尼索地平,本品为2,6-二甲基-4-(2-硝基苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二羧酸异丁甲酯。 二、用法用量 :尼索地平口腔崩解片是二氢吡啶类钙拮抗剂,不需用水或只需用少量水,无需咀嚼,片剂置于舌面,遇唾液迅速崩解后,借吞咽动力即可入胃起效。 三、不良反应: 1.循环系统:有时
关于布美他尼片的药代动力学介绍
布美他尼片口服吸收较呋塞米完全,几乎全部迅速被吸收,充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性 疾病时,由于肠道黏膜水肿,口服吸收率下降,血浆蛋白结合率为94%~96%, 口服和静脉注射的作用 开始时间分别为30〜60分钟和数分钟,作用达峰时间为1〜2小时和15〜30分钟。作用持续时间为4小时( 应用1
关于尼群洛尔片的药代动力学介绍
本品口服吸收较好,其中尼群地平口服后1.5小时血药浓度达峰值,口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟后舒张压开始下降,降压作用在1至2小时最大,持续6至8小时。阿替洛尔于2~4小时达峰浓度,口服后作用持续时间较长,可达24小时,尼群地平和阿替洛尔血中半衰期分别为2~3小时和6~7小时。本品代谢产
关于尼群地平的药代动力学介绍
口服吸收良好,达90%以上。食物能增加尼群地平的吸收。血浆蛋白结合率大于90%。分布容积(Vd)为6L/kg。口服后30min收缩压开始下降,60min舒张压开始下降,降压作用在口服后1~2h最大,持续6~8h。尼群地平口服后约1.5h血药浓度达峰值。生物利用度约30%。半衰期为2h。在肝内代谢
关于甲磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
氨氯地平口服吸收缓慢而完全,不受摄入食物影响;单次用药6~12小时血药浓度达峰值,连续用药7~8天达稳态,生物利用度(F)62%~80%,表观分布容积(Vd)21L/kg,血浆蛋白结合率为97.5%,消除相半衰期(t1/2β)35~50小时,在肝脏内进行广泛代谢成为无活性的代谢物,90%以上的代
关于苯磺酸氨氯地平片的药代动力学介绍
给予口服氨氯地平治疗剂量后,6~12小时血药浓度达至高峰,绝对生物利用度约为64~90%,氨氯地平的生物利用度不受摄入食物的影响。 氨氯地平通过肝脏被广泛(约90%)代谢为无活性的代谢产物,其他10%以原药形式排出,60%的代谢物经尿液排出,体外研究表明,在高血压患者中,血浆蛋白结合率约为93
简述尼索地平片的药理毒理介绍
尼索地平抑制平滑肌的电压依赖跨膜钙离子流,对血管平滑肌有高度选择性作用,扩张周围血管与冠状血管,由于冠状动脉扩张而改善氧供,减少后负荷而减少氧耗。 治疗剂量无心肌负性作用并不影响心脏产生激动和传导,并有一定排尿钠作用。长期治疗并不产生耐受性。
关于盐酸索他洛尔片的药代动力学介绍
口服吸收近予100%,2~3小时血药浓度达峰值水平,无肝脏首过效应,生物利用度达95%,主要由肾脏排泄,肾功能正常时,t1/2β约15~20小时,肾功能受损t1/2β明显延长。
关于尼索地平胶丸的基本介绍
尼索地平胶丸,本品为钙离子拮抗剂,具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象,作用迅速。 成份:本品主要成分为尼索地平。 适应症:本品为钙离子拮抗剂,具冠状血管扩张作用和抗高血压作用。适应治疗心衰和高血压危象,作用迅速。 用法用量:口服,成人每次5~10mg,每日2次。
关于尼索地平的含量测定介绍
取本品约0.25g,精密称定,加冰醋酸20ml及稀硫酸10ml微热使溶解,放冷;加邻二氮菲指示液2滴,和硫酸铈滴定液(0.1mol/l)滴定至近终点时,在水浴中加热至50℃,继续缓缓滴定至橙红色消失,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml硫酸铈滴定液(0.1mol/l)相当于19.42mg的C2
关于尼索地平的鉴别介绍
(1)取本品约30mg,加丙酮2ml溶解,加20%氢氧化钠试液3~5滴,振摇,溶液显橙红色。 (2)避光操作。取本品,加无水乙醇制成每1ml中约含10μg的溶液,照分光光度法(附录Ⅵ A)测定,在237nm的波长处有最大吸收。 (3)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。