关于盐酸阿糖胞苷的耐药机理介绍
通过细胞培养和实验动物研究，认为Ara-C产生耐药的机理如下： （1）细胞摄取Ara-C的量减少——由于跨膜核苷酸传导系统的损伤，常规剂量的Ara-C不能充分进入细胞内； （2）细胞内参与Ara-C代谢的酶异常，使Ara-CTP形成减少——如脱氧胞核苷激酶缺乏，胞核苷脱氨酶太高。去磷酸化作用增加或Ara-CTP在细胞代谢增加，亦可使Ara-CTP减少； （3）DNA多聚酶变异，对Ara-CTP不敏感，甚或有抑制； （4）增殖期细胞群减少，产生动力学耐药。......阅读全文
关于盐酸阿糖胞苷的耐药机理－介绍
通过细胞培养和实验动物研究，认为Ara-C产生耐药的机理如下： （1）细胞摄取Ara-C的量减少——由于跨膜核苷酸传导系统的损伤，常规剂量的Ara-C不能充分进入细胞内； （2）细胞内参与Ara-C代谢的酶异常，使Ara-CTP形成减少——如脱氧胞核苷激酶缺乏，胞核苷脱氨酶太高。去磷
关于盐酸阿糖胞苷的用法用量介绍
间歇静注，每日按体重2mg/kg，分2次，5日～7日/疗程，间歇7日～14日再重复用。持续静滴，一般每日按体重0.5mg～1mg/kg，1h～24h内滴注完，5日～7日/疗程，间歇7日～14日再重复用。皮下注射，每次按体重1mg/kg，1次～2次/周，用于维持治疗。 鞘内注射，治疗脑膜白血病5
关于盐酸阿糖胞苷的药理毒理介绍
阿糖胞苷不存在于自然界，与生理性类似物胞核苷（Cytidine）的区别在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今，本品仍为非急性淋巴细胞性白血病治疗的首要药物，并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。近年来，对其临床药代动力学，耐药机理，大跨度药物剂量的使用问题等，均有了新的研究内容。Ar
关于盐酸阿糖胞苷的基本信息介绍
【药物名称】盐酸阿糖胞苷 Cytarabine Hydrochloride[基] 【药物别名】胞嘧啶阿拉伯糖苷，阿糖胞嘧啶、爱力生Cytosine Arabinoside、Alexan 【拼音名】 YANSUAN ATANGBAOGAN 【英文名】 CYTOSINE ARABINOSIDE
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相，T1/2(约1h～3h，大多数在肝脏代谢。鞘内注射后，脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后，在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶（由肝脏产生）脱氨而形成Ara-U，为无细胞毒的代谢产物，仅少数（
关于盐酸阿糖胞苷对肿瘤治疗体系的介绍
肿瘤的综合治疗不是微创介入治疗、高强度聚焦超声治疗、DC-CIK生物免疫治疗、手术、放化疗等多种治疗方法的简单组合，而是一个有计划、有步骤、有顺序的个体化治疗集合体，是一个系统的治疗过程，需要微创介入治疗、高强度聚焦超声治疗、DC-CIK生物免疫治疗、手术、放化疗等多学科有效地协作才能顺利完成。
盐酸阿糖胞苷药理毒理介绍
阿糖胞苷盐酸盐是一种类似脱氧胞嘧啶的糖，其2-羟基可产生空间障碍，阻止嘧啶碱基围绕核苷酸键旋转，并使聚阿糖胞苷酸的碱基不像聚脱氧核苷酸那样正常积累。该产品必须在体内发挥作用前被激活，即必须在脱氧胞嘧啶激酶的催化下转化为5-磷酸核苷酸(Ara-CMP)。阿糖胞苷可与适当的核苷酸激酶反应形成二磷酸和三磷
盐酸阿糖胞苷
性状本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+1
关于阿奇霉素片的耐药机理－介绍
在肺炎链球菌和化脓性链球菌临床分离株中有两种主要的耐药性决定簇：mef和erm。mef编码的排出泵仅导致细菌对14和15元环的大环内酯类抗生素耐药。在其它多种菌属中也曾检测到mef。erm基因编码23S-rRNA甲基转移酶，将甲基基团加至23S rRNA(大肠杆菌 rRNA 编号系统)的腺嘌呤2
盐酸阿糖胞苷的基本信息介绍
本品为连接有糖的脱氧胞嘧啶相似物，其2位羟基可产生空间障碍，妨碍嘧啶碱基绕着核苷酸键的旋转，使多阿糖胞苷酸的碱基不能象多脱氧核苷酸那样正常地堆积起来。本品在体内必须先经活化才能起作用，即需在脱氧胞嘧啶激酶的催化下先转化为5-磷酸核苷酸（Ara-CMP），Ara-CMp能与合适的核苷酸激酶反应形成
关于盐酸阿糖胞苷的适应症和不良反应介绍
1、适应证 急性淋巴细胞性及非淋巴细胞性白血病的诱导缓解期或维持巩固期、慢性粒细胞性白血病的急变期，也可联合用于非霍奇金淋巴瘤。也用于病毒性眼病如树枝状角膜炎、角膜虹膜炎、流行性角膜、结膜炎等。 2、不良反应 有白细胞减少、血小板减少和巨幼红细胞性贫血等骨髓抑制，恶心、呕吐亦为常见。此外，
盐酸阿糖胞苷的检查方法
溶液的澄清度与颜色取本品1.2g,加水10ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,不得更浓;如显色,与黄色2号标准比色液(通则0901第一法)比较,不得更深含氯量取本品约0.30g,精密称定,加水50ml与稀硝酸2ml溶解后,照电位滴定法(通则0701),用
关于阿糖胞苷的研究历史介绍
阿糖胞苷最早在1959年由加州大学伯克利分校的Richard Walwick、Walden Roberts和Charles Dekker合成。美国食品药品监督管理局在1969年6月批准阿糖胞苷进入市场。它最初由Upjohn公司以Cytosar-U的商品名出售这种药物的化学结构是胞嘧啶与阿拉伯糖结
盐酸阿糖胞苷的基本性状
本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+133
盐酸阿糖胞苷的鉴别检查方法
鉴别(1)取本品适量,加盐酸溶液(9→1000溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致(3)本品
盐酸阿糖胞苷的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定供试品溶液取本品约50mg,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。对照品溶液取盐酸阿糖胞苷对照品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每1m1中约含0.1mg的溶液系统适用性溶液取盐酸阿糖胞苷与阿糖尿苷各适量,置同一量瓶中,加水溶解并稀释制成
盐酸阿糖胞苷的鉴别方法
(1)取本品适量,加盐酸溶液(9→1000溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在241nm的波长处有最小吸收。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。(3)本品的
关于阿糖胞苷的用法用量的介绍
1、成人常用量 （1）诱导缓解：静脉注射或滴注一次按体重2mg/kg（或1-3mg/kg），一日一次，连用10-14日，如无明显不良反应，剂量可增大至一次按体重4-6mg/kg。 （2）维持：完全缓解后改用维持治疗量，一次按体重1mg/kg，一日1-2次，皮下注射，连用7-10日。 2、中
关于阿糖胞苷的体内代谢的介绍
口服时，仅有少于20%的阿糖胞苷被消化系统吸收，效果很差。口服后会因首关效应，迅速被肝脏的胞嘧啶脱氨酶代谢为无活性的尿嘧啶阿糖胞苷。而皮下或肌肉注射时，经过氚标记的阿糖胞苷在给药20到60分钟之间产生血浆放射性峰浓度远比静脉注射的低。至于连续静脉注射则能够产生的相对恒定的血浆药物水平。 静脉注
注射用盐酸阿糖胞苷
性状本品为白色疏松块状物或粉末。鉴别照盐酸阿糖胞苷项下的鉴别(1)、(2)、(4)项试验,显相同的结果。检查酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含盐酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按标示量加水溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶
关于阿糖胞苷的基本信息介绍
阿糖胞苷是一种有机化合物，化学式为C9H13N3O5，临床上主要作为细胞S增殖期的嘧啶类抗代谢药物，通过抑制细胞DNA的合成干扰细胞的增殖。 基本信息 化学式：C9H13N3O5 分子量：243.217 CAS号：147-94-4 EINECS号：205-705-9
简述盐酸阿糖胞苷的相互作用
四氢尿苷可抑制脱氨酶，延长阿糖胞苷血浆半衰期，提高血中浓度，起增效作用。本品可使细胞部分同步化，继续应用柔红霉素、阿霉素、环磷酰胺及亚硝脲类药物可以增效。本品不应与5－Fμ并用。
盐酸阿糖胞苷的性状鉴别检查方法
性状本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+1
盐酸阿糖胞苷的类别及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存
关于注射用阿糖胞苷的性状介绍
1、成份： 化学名称为 ：1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮 分子式 ：C9H13N3O5 分子量 ：243.22 辅料名称：盐酸、氢氧化钠。 2、性状： 本品为白色至类白色冻干块状物。 A. 赛德萨0.1g小瓶+安瓿： -每小瓶粉末含：阿糖胞苷0.1g-
细菌耐药机理及其耐药细菌的检测与临床
全球面临主要耐药问题 ? MRS(Methicilln-Resistant Stapylococci) 耐甲氧西林葡萄球菌包括MRSA，MRSE等。 ? VIA(Vancomycin-Intermediate Staphyococcus Aurus) 万古霉素中介的金葡菌 ? VRE(Vanc
盐酸阿糖胞苷的类别制剂及贮藏方法
类别抗肿瘤药。贮藏遮光,密封,在冷处保存。制剂注射用盐酸阿糖胞苷
注射用盐酸阿糖胞苷的检查方法
酸度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含盐酸阿糖胞苷10mg的溶液,依法测定(通则0631),pH值应为4.0~6.0。溶液的澄清度取本品,按标示量加水溶解并稀释制成每1ml中含20mg的溶液,溶液应澄清;如显浑浊,与1号浊度标准液(通则0902第一法)比较,均不得更浓有关物质照高效液相色谱法(通
盐酸阿糖胞苷的性状及鉴别方法
性状本品为白色或类白色细小针状结晶或结晶性粉末。本品在水中极易溶解,在乙醇中略溶,在乙醚中几乎不溶。熔点本品的熔点(通则0612)为189~195℃,熔融同时分解。比旋度取本品,精密称定,加水溶解并定量稀释制成每lml中含10mg的溶液,依法测定(通则0621),按干燥品计算,比旋度为+127至+1
关于注射用阿糖胞苷的用法用量介绍
本品口服无活性。根据所用治疗方案设定不同的给药方法和疗程。本品可供静脉滴注、注射、皮下注射或鞘内注射。与缓慢的静脉滴注相比，给予快速静脉注射时患者能耐受更高的剂量。这个现象可能与快速注射后，药物迅速失活及短时间内高浓度的药物作用于可疑正常细胞和肿瘤细胞有关。正常和肿瘤细胞对这些不同的给药方法的反