关于非洛地平缓释片的药理介绍
本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。 体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用 ;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作用。 本品可使外周血管阻力下降而致血压降低,该药理作用与用药剂量相关,并有伴随反射性心率增加。在动物和人体内观察到本品对外周血管阻力的降低作用而致轻度利尿作用。 本品的降压作用呈剂量依赖性,与血药浓度呈正相关。在第一周用药时可有反射性心率增加,但该作用随时间而减少。长期给药心率可能增加5-10次/分钟,β-阻滞剂可对抗此作用。本品单用或与β-阻滞剂合用时不影响心电图的P-R间期。临床研究和电生理研究显示,本品单用或与β-阻滞剂合用对心脏传导(P-R、P-Q和H-V间期)没有显著影响。 在对没有左心室功能不全的高血压患者的临床试验......阅读全文
关于非洛地平缓释片的药理介绍
本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),其作用是可逆性竞争二氢吡啶结合位点,阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。 体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用 ;在体外可检测到负性肌力作用,但是在整体动物中未观察到此作
关于非洛地平的药理毒理介绍
本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,
关于非洛地平片的药理毒理介绍
本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压,对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,
关于非洛地平缓释片的毒理研究介绍
致癌实验 : 在为期2年的致癌实验研究中,雄性大鼠分别每日给药非洛地平7.7、23.1或69.3 mg/kg,观察到良性间质细胞瘤(Leydig细胞瘤)的发生率随剂量增加而增加,但是在小鼠给药138.6 mg/kg/日(最大建议人用剂量的28倍)的类似研究中未发现此现象。在前面对大鼠两年研
关于非洛地平缓释片的用法用量介绍
口服,剂量应个体化。 服药应在早晨,用水吞服,药片不能掰、压或嚼碎。 1、治疗高血压: 建议以5毫克一日一次作为开始治疗剂量,常用维持剂量为5或10毫克,一日一次。可根据患者反应将剂量可进一步减少或增加,或加用其他降压药。剂量调整间隔一般不少于2周。对某些患者,如老年患者和肝功
关于非洛地平缓释片的简介
非洛地平缓释片,高血压、稳定性心绞痛。 活性成份为非洛地平。 化学名称:2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲乙酯。 分 子 式:C18H19Cl2NO4 分 子 量:384.25
使用非洛地平缓释片过量的介绍
毒性:10 mg给予2岁儿童可引起轻度中毒,150-200 mg给予17岁患者以及250 mg给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比,非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。 症状:本缓释片的中毒症状可能延迟12-16小时出现,严重症状可能在数天后出现。循环系统作用的危险最大
使用非洛地平缓释片过量的介绍
毒性:10 mg给予2岁儿童可引起轻度中毒,150-200 mg给予17岁患者以及250 mg给予成人导致轻至中度中毒。与其它同类药物相比,非洛地平对外周血管的作用可能比对心脏的作用更显著。 症状:本缓释片的中毒症状可能延迟12-16小时出现,严重症状可能在数天后出现。循环系统作用的危险最大
非洛地平的药理毒理
本品为选择性钙离子拮抗药,主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,不引起体位性低血压;对心肌亦无明显抑制作用。本品在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。本品可增加输出量和心脏指数,显著降低后负荷,而对
关于达美康缓释片的药理毒理介绍
药效学性质 格列齐特是一种磺脲类口服治疗糖尿病药物,结构中含有氮杂环,因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。 格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素降低血糖水平,显著增加餐后胰岛素和C-肽分泌水平,其疗效可持续至治疗二年以上。 除了这些代谢性质外,格列齐特还有一些血液生化特性。 (1)对胰岛
老年人使用非洛地平缓释片的介绍
老年患者2.5 mg一日一次可能就足够。剂量超过10 mg/次一日一次通常不需要。 65岁以上的患者,非洛地平的血浆清除率下降,血药浓度会升高,因此建议起始剂量用2.5 mg,一日一次。这些患者在调整剂量时应注意监测血压。
关于非洛地平的基本介绍
非洛地平化学名为(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定。本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水中几乎不溶。分子式为C18H19Cl2NO4,分子量为384.25400,密度为1.277 g/cm
概述非洛地平的药理作用
药理作用本品为二氢吡啶类钙通道拮抗剂(钙通道阻滞剂),与尼群地平和/或其他钙通道阻滞剂可逆性竞争二氢吡啶结合位点,可阻断血管平滑肌和人工培养的兔心房细胞的电压依赖性Ca2+电流,并阻断K+诱导的鼠门静脉挛缩。体外研究表明,本品对血管平滑肌选择性抑制作用强于对心肌作用;在体外可检测到负性肌力作用,
关于非洛地平的药典标准介绍
一、主要化学活性成分 本品为(±)-2,6-二甲基-4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-3,5-吡啶二甲酸甲酯乙酯。按干燥品计算,含C18H19Cl2NO4不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色至淡黄色结晶或结晶性粉末;无臭,无味;遇光不稳定。 本品在丙酮、甲醇或乙醇中易溶,在水
关于非洛地平的鉴别测试介绍
(1)取本品20mg,加盐酸1ml溶解后,加盐酸羟胺试液1ml,混匀,滴加20%氢氧化钠溶液使呈碱性,置水浴煮沸30分钟,放冷,再滴加1mol/L盐酸溶液使恰呈酸性,加三氯化铁试液数滴,溶液显红褐色。 (2)取本品,加乙醇制成每1ml中含20μg的溶液,照紫外-可见分光光度法测定,在238nm
关于硝苯地平缓释片的药理毒理介绍
硝苯地平(以下简称NF)通过阻碍心肌及血管平滑肌钙离子的膜转运,抑制钙离子向细胞内的流入,引起心肌的收缩性降低和血管扩张。动物实验表明,通过降低心肌的收缩性及末梢血管的抵抗性,而使心肌的耗氧量减少;通过冠状血管的扩张和侧支循环的发达,增加心肌缺血部位的氧供给;通过抑制高能量磷酸化合物的消耗,增强
关于头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理毒理介绍
1、头孢克洛缓释片(Ⅱ)的药理作用: 头孢克洛为第二代头孢菌素,属口服半合成抗菌素,具有广谱抗革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的作用,其作用机理与其它头孢菌素相同,主要通过抑制细胞壁的合成达到杀菌作用。头孢克洛对某些细菌的β-内酰胺酶稳定,所以,某些产β-内酰胺酶的微生物可能对头孢克洛敏感。 体外
关于复方茶酮缓释片的药理毒理介绍
本品含茶碱和富马酸酮替芬。茶碱为平滑肌松弛药,通过松弛支气管平滑肌和抑制肥大细胞释放过敏性介质,解除多种原因引起的支气管痉挛,并有舒张冠状动脉、外周血管和胆管,增加心肌收缩力和利尿作用。富马酸酮替芬为抗变态反应药,可抑制过敏反应介质的释放,并具有较强的组胺H1受体拮抗作用。 小鼠口服本品的急性
概述非洛地平缓释片的临床试验
在国外完成的临床研究 : 在被称作HOT(高血压理想治疗)的研究中,18790名轻中度高血压患者接受非洛地平治疗,需要时联合应用ACE抑制剂、β-受体阻滞剂和/或利尿剂,使93%的患者的舒张压(DBP)≤90 mmHg。 在同一研究中的伴有2型糖尿病(n=1501)的患者中,目标舒张压≤80
使用非洛地平缓释片的不良反应
本品最常见的不良反应是轻微至中度的踝部水肿,该反应由外周血管扩张引起,是与剂量相关的。来自临床试验的经验显示2%的患者由于踝部水肿而中断治疗。在开始治疗或增加剂量时可能会发生面部潮红、头痛、心悸、头晕和疲劳。这些反应常常是短暂的。偶尔有意识错乱和睡眠障碍的病例报告,但与非洛地平的联系尚未明确建立
概述非洛地平缓释片的注意事项
主动脉瓣狭窄、肝脏损害、严重肾功能损害(GFR
关于非洛地平的不良反应介绍
1、本品和其它钙拮抗药相同,在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳,这些反应大部分具有剂量依赖性,而且是在剂量增加后开始的短时间内出现,是暂时的,应用时间延长后消失。 2、本品与其它二氢吡啶类药物相同,可引起剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。
关于盐酸安非他酮缓释片的药理毒理介绍
1、盐酸安非他酮缓释片的药理作用 安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。 2、盐酸安非他酮缓释片的毒理研究 遗传毒性:安非他酮Ames试验中5个菌株中的2个出现阳性结果(突变率
孕妇及哺乳期妇女使用非洛地平缓释片的介绍
1、妊娠 目前缺乏妊娠期妇女使用非洛地平的相关资料。鉴于在动物研究中观察到致畸性,妊娠期妇女不可使用非洛地平。在推荐使用本品时一定要排除妊娠的可能性。钙拮抗剂可抑制子宫的假性宫缩,但没有确切的证据表明非洛地平能延迟足月妊娠的生产。由于外周血管扩张导致的血流再分布,存在发生低血压母亲胎儿缺氧和子
非洛地平缓释片的药代动力学原理
非洛地平缓释片口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%.血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(AUC)在20mg范围内随剂量线性增加。非洛地平缓释片的血浆蛋白结合率>99%.年轻、健康受试者口服10mg非洛地平缓释片后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nm
概述非洛地平缓释片的药物相互作用
非洛地平是CYP 3A4的底物。抑制或诱导CYP 3A4的药物对非洛地平血药浓度会产生明显影响。 细胞色素P450诱导剂 :通过诱导P450而增加非洛地平代谢的药物,如卡马西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣约翰草(hypericum perforatum),当本品与卡马西平、苯妥英、苯巴比妥合
关于吲达帕胺缓释片的药理作用介绍
作用于肾皮质稀释段的利尿效应(心血管系统) 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物,具有吲哚环结构,药理学上与噻嗪类利尿剂相关,通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出,并在较小程度上增加钾和镁的排出,由此导致尿量增加,而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明,应用本品单药
关于盐酸普萘洛尔缓释片的药理毒理介绍
1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β-受体阻滞剂。阻断心脏上的β1-、β2-受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用
关于非洛地平片的不良反应介绍
本品和其它钙拮抗药相同,在某些病人身上会导致面色潮红、头痛、头晕、心悸和疲劳,这些反应大部分具有剂量依赖性而且是在剂量增加后开始的短时间内出现,这些反应是暂时的,应用时间延长后消失。本品与其它二氢吡啶类药物相同,可引起与剂量有关的踝肿、牙龈或牙周炎患者用药后可能会引起轻微的牙龈肿大。另也可见皮疹
关于非洛地平的药物相互作用介绍
1、本品与β-阻滞剂合用时耐受性良好,但有报道本品与美托洛尔合用时可使美托洛尔的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax分别增加31%和38%。 2、与西咪替丁合用可使本品的药时曲线下面积AUC和峰浓度Cmax增加50%,故与西咪替丁合用时应调整本品剂量。 3、本品与地高辛合用未见到心衰病人的地