简述恩卡尼的药理作用
恩卡尼为Ⅰc类抗心律失常药物,对浦肯野纤维的动作电位0位相最大上升速率(Vmax)有明显减慢作用,对窦房结起搏周期的长度无影响,但可减慢房内传导。轻度延长心房有效不应期。......阅读全文
简述索拉非尼的药理作用
索拉非尼是多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶,而c-Kit、FLT
简述布美他尼的药理作用
是间氨基苯磺酰胺的衍生物,属强效利尿药。利尿作用机制与抑制Na -K -ATP酶的活性有关。主要是通过抑制髓袢升支粗段对Cl-的主动重吸收和Na 的被动重吸收而影响尿的浓缩和稀释过程起到利尿作用。亦作用于近曲小管,还具一定的肾血管扩张作用。利尿初期中的Cl-排泄增加20倍,Na+排泄增加13倍,
简述布美他尼的药理作用
对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米,其利尿作用为呋塞米20~60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收,对近端小管重吸收Na+也有抑制作用,但对远端肾小管无作用,故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管
简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物,属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色体阳性,即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BC
简述盐酸妥卡尼胶囊的药理毒理
属Ⅰb类抗心律失常药,为利多卡因同系物,主要作用于浦氏纤维和心室肌,抑制Na+内流,促进K+外流;降低4相除极坡度,从而降低自律性;明显缩短动作电位时程,相对延长有效不应期及相对不应期;降低心肌兴奋性;减慢传导速度;提高室颤阈。不影响窦房结功能;不影响心室除极和复极时间。小鼠中口服妥卡尼的LD5
简述氟卡尼的药物相互作用
1.西咪替丁能使其血药浓度升高。 2.与洋地黄合用时亦增加其血药浓度。 3.与胺碘酮合用时亦增加氟卡尼血药浓度。
简述马来酸恩替卡韦片的作用机制
马来酸恩替卡韦片为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底 物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性: (1) HBV多聚酶的启
简述异卡波肼的药理作用
1、异卡波肼的药理作用 为非选择性单胺氧化酶抑制剂,与单胺氧化酶A与B产生不可逆性结合作用,影响单胺类神经递质的氧化代谢。单胺氧化酶受抑制后,可增加中枢神经部位NA含量,起到抗抑郁作用。近年研究发现非选择性单胺氧化酶抑制剂可使中枢α与β肾上腺素受体与5-羟色胺受体脱敏感。后者可能与抗抑郁作用的
简述阿米卡星的药理作用
硫酸阿米卡星是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌,如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、沙雷菌属等均具良好作用,对铜绿假单胞菌及其他假单胞菌、不动杆菌属、产碱杆菌属等亦有良好作用;对脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、耶尔森菌属、胎儿弯曲
简述卡莫氟的药理作用介绍
本品为口服抗肿瘤药,属嘧啶类抗代谢药,系 氟尿嘧啶潜型衍生物,口服后从肠道迅速吸收,在体内缓缓释出氟尿嘧啶,借氟尿嘧啶的抗代谢作用而发挥抗肿瘤作用。本品口服后有效血药浓度较氟尿嘧啶静注长久。抗瘤谱广,治疗指数高,对多种实验肿瘤有较好的抗肿瘤作用。临床上对胃癌、结直肠癌及乳腺癌有一定疗效,尤以结直
简述罗哌卡因的药理作用
罗哌卡因是第一个纯左旋体长效酰胺类局麻药,同其他局麻药一样,通过阻断钠离子流入神经纤维细胞膜内对沿神经纤维的冲动传导产生可逆性的阻滞,有麻醉和镇痛双重效应,大剂量可产生外科麻醉,小剂量时则产生感觉阻滞(镇痛)仅伴有局限的非进行性运动神经阻滞。加用肾上腺素不改变罗哌卡因的阻滞强度和持续时间。
简述卡马咪嗪的药理作用
1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+通道有关。
简述卡培他滨的药理作用
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FdUMP及叶酸协同因子N5,10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2’-脱氧尿[嘧啶核]
简述注射用盐酸尼卡地平的禁忌
1.颅内出血的,估计尚未完全止血的病人禁用; 2.脑中风的急性期颅内压增高病人禁用; 3.对盐酸尼卡地平有过敏史者禁用; 4.孕妇慎用。
简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的禁忌
1.对本品有过敏反应者。 2.颅内出血尚未完全止血的患者。 3.脑中风急性期颅内压增高的患者。 4.重度主动脉瓣狭窄。
简述马来酸恩替卡韦片的适应症
1、马来酸恩替卡韦片的成份: 主要活性成份:马来酸恩替卡韦。 化学名称:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮马来酸盐一水合物。 分子式:C12H15N5O3·C4H4O4·H2O 分子量:411.38 2、马来
简述马来酸恩替卡韦片的致癌性
在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致癌性研究中,药物暴露量大约分别是人类最高推荐剂量(1.0mg/天)的42倍(大鼠)和35倍(小鼠)。在上述研究中,恩替卡韦致癌性出现阳性结果。 在小鼠试验中,当剂量至人体剂量的3至40倍时,雄性和雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至人体剂量的40倍时,雄性和
恩替卡韦的介绍
恩替卡韦(Entecavir Tablets)的商品名为博路定,是环戊酰鸟苷类似物,抗乙肝病毒的一线药物。II/III 期临床研究表明,成人每日口服0.5 mg 能有效抑制HBV-DNA复制,疗效优于拉米夫定;III 期临床研究表明,对发生YMDD 变异者将剂量提高至每日1mg 能有效抑制HBV
简述盐酸罗哌卡因的药理作用
一、盐酸罗哌卡因的药理作用 自从发现长效局麻药可诱发心脏聚停之后,人们一直在寻求脂溶性较低的、更为安全的替代药品。罗哌卡因就是这样一种新型长效酰胺类局麻药,其作用持续时间长,且具有麻醉和止痛作用。其药理学特点为心脏毒性低微,感觉阻滞与运动阻滞分离较明显,具有外周血管收缩作用。因此该药尤其适用于
简述卡培他滨片的药理作用
正常细胞和肿瘤细胞都能将5-FU 代谢为5-氟-2-脱氧尿苷酸单磷酸(FdUMP)和5-氟尿苷三磷酸(FUTP)。这些代谢产物通过二种不同机制引起细胞损伤。首先,FdUMP 及叶酸协同因子N5,10-亚甲基四氢叶酸与胸苷酸合成酶(TS)结合形成共价结合的三重复合物。这种结合抑制2'-脱氧
简述复方曲尼司特胶囊的药理作用
本品是由曲尼司特和硫酸沙丁胺醇组成的复方制剂。其中曲尼司特为抗变态反应药,具有稳定肥大细胞和嗜碱粒细胞的细胞膜,阻止其脱颗粒的作用,从而抑制组胺、白三烯等过敏性介质的释放。硫酸沙丁胺醇为选择性的β2肾上腺素受体激动剂,其作用机制是通过对β肾上腺素能受体的作用而刺激细胞内的腺苷酸环化酶,提高环磷腺
简述盐酸尼卡地平缓释胶囊的药理毒理
本品为钙离子拮抗剂,通过抑制钙离子流入血管平滑肌细胞内而发挥血管扩张作用,从而使血压下降。本品具有高度的血管选择性,对血管平滑肌的钙离子拮抗作用强于心肌作用的30000倍。同时在狗和大白鼠实验中显示了排钠利尿作用;在麻醉狗还显示扩张椎动脉、冠状动脉、股动脉、肾动脉作用;本品可增加脑、心肾等主要脏
简述盐酸尼卡地平片的药物相互作用
1.与肾上腺素受体阻滞剂合用耐受性良好。 2.与西咪替丁合用可增加本品的血浆药物浓度,故应注意监测。 3.与地高辛合用未见到地高辛血药浓度升高,但须测定地高辛血药浓度。 4.与环孢素合用时环孢素血药浓度升高,须密切监测环孢素血药浓度并相应减少环孢素的剂量。 5.治疗浓度的呋噻米、普萘洛尔
简述盐酸妥卡尼片的药物相互作用
妥卡尼和利多卡因药理作用相似,因此这两种药合用时可增加副作用的发生。 妥卡尼与西咪替丁、地高辛和华法林合用不发生严重临床效果,在地高辛化和非地高辛化病人中妥卡尼均有效。但妥卡尼与美托洛尔合用对肺锲压和心脏指数都有影响。
简述马来酸恩替卡韦片的交叉耐药性
在核苷类抗乙肝病毒药物中已发现有交叉耐药现象。在细胞试验中发现恩替卡韦对含有拉米夫定和替比夫定耐药位点变异(rtM204I/V±rtL180M)乙肝病毒的HBVDNA合成的抑制作用比野生株减弱8至30倍。rtM204I/V±rtL180M、rtL80I/V或rtV173L位点的置换变异,与拉米夫
概述恩替卡韦的禁忌
对恩替卡韦或制剂中任何成分过敏者禁用。 患者应在医生的指导下服用恩替卡韦,并告知医生任何新出现的症状及合并用药情况。应告知患者如果停药有时会出现肝脏病情加重,所以应在医生的指导下改变治疗方法。 使用恩替卡韦治疗并不能降低经性接触或污染血源传播HBV的危险性。因此,需要采取适当的防护措施。
简述硫酸阿巴卡韦片的药理作用
阿巴卡韦是一核苷类逆转录酶抑制剂。它是一种选择性HIV-1和HIV-2抗病毒制剂,包括对齐多夫定、拉米夫定、扎西他滨、去羟肌苷或奈韦拉平敏感度降低了的HIV-1分离株。体外研究已证实,阿巴卡韦对HIV作用的机制是抑制HIV的逆转录酶,而这一过程导致链的终止并打断病毒复制的周期。阿巴卡韦在体外显示
盐酸妥卡尼
性状本品为粒状结晶;无臭。本品在水中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚中微溶,在三氯甲烷中几乎不溶。鉴别(1)取本品约50mg,加水4ml溶解后,加盐酸溶液(9--100)1ml、重氮对硝基苯胺试液2ml、氢氧化钠试液4ml与正丁醇2ml,振摇,静置俟分层,正丁醇层显红色。(2)本品的水溶液显氯化物鉴别(1
盐酸尼卡地平
性状本品为淡黄色粉末或黄色结晶性粉末;无臭,几乎无味。本品在甲醇中溶解,在乙醇、三氯甲烷中略溶,在水或乙醚中几乎不溶;在冰醋酸中溶解。熔点本品的熔点(通则0612)为179~185℃,熔融时同时分解。吸收系数取本品,精密称定,加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含8g的溶液,照紫外可见分光光度法(通
简述甲磺酸伊马替尼片的药理作用
伊马替尼在体内外均可在细胞水平上抑制Bcr-Ab1酪氨酸激酶,能选择性抑制Bcr-Ab1阳性细胞系细胞、费城染色体阳性(Ph+)的慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病患者的新鲜细胞的增殖和诱导其凋亡。 此外,伊马替尼还可抑制血小板衍化生长因子(PDGF)受体、干细胞因子(SCF),c-