简述卡马咪嗪的药理作用
1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+通道有关。 3.抗利尿作用:可能与刺激抗利尿激素(ADH)释放和加强水分在远端肾小管的重吸收有关。 4.抗人格障碍和躁狂抑郁作用:可能与抑制多巴胺和肾上腺素的积蓄有关。 5.抗心律失常作用:卡马咪嗪可轻度延长房室传导、降低4相自动除极电位及延长浦氏纤维的动作电位时间。此外,卡马咪嗪还有膜稳定作用,对室性或室上性早搏均有效,可使症状消除,尤其对伴有慢性心功能不全者疗效更好。......阅读全文
简述卡马咪嗪的药理作用
1.抗惊厥作用:可能是通过增强钠通道的灭活效能,限制突触后神经元高频动作电位的发放,以及通过阻断突触前钠通道和动作电位发放,阻断神经递质的释放,从而调节神经兴奋性,产生抗惊厥作用。 2.抗外周神经痛作用:可能是通过作用于γ-氨基丁酸(GABA)B受体而产生镇痛效应,并与调节Ca2+通道有关。
简述卡马咪嗪的药代动力学
卡马咪嗪口服吸收缓慢,且因人而异。口服卡马咪嗪400mg后4~5h血药浓度达峰值8~10μg/ml,但个体间差异很大,可在0.5~25μg/ml之间变动。卡马咪嗪抗癫痫作用的起效时间相差很大,约经8~72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h(8~55h),成人的治疗性血药浓度为4~
关于卡马咪嗪的鉴别测定介绍
(1)取本品约0.1g,加硝酸2ml,置水浴上加热,即显橙红色。 (2)取本品,加乙醇溶解并稀释制成每1ml中含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在238nm与285nm的波长处有最大吸收,在285nm波长处的吸光度为0.47~0.51。
关于卡马咪嗪的用法用量介绍
1.抗惊厥:开始时每次100mg,每天2~3次;第二天后每天增加100mg,直到出现疗效为止。维持时应根据情况调整至最低的有效量,分次服用。要注意剂量个体化,最高量每天不超过1200mg。 2.镇痛:开始时每次100mg,每天2次;第二天后隔日增加100~200mg,直至疼痛缓解,维持量为每天
使用卡马咪嗪的注意事项
1.(1)酒精中毒者;(2)心脏疾病患者(包括器质性心脏病和充血性心脏病);(3)冠状动脉病患者;(4)糖尿病患者;(5)青光眼患者;(6)对其他药物有血液方面不良反应史者(卡马咪嗪诱发骨髓抑制的危险性增加);(7)尿潴留者。 2.药物对老人的影响:老年患者对卡马咪嗪较敏感,可引起精神错乱、激
关于卡马咪嗪的含量测定介绍
照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。 用氰丙基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇-四氢呋喃-水(120:30:850)为流动相(1000ml中含0.2ml甲酸和0.5ml三乙胺);检测波长为230nm。取卡马西平对照品约25mg,置100ml量瓶中,用甲醇-水(1:1)溶液溶解并
关于卡马咪嗪的基本信息介绍
卡马咪嗪,抗惊厥药、镇痛药。 Kamaxiping Carbamazepine 分子式与分子量:C15H12N2O 236.27 来源:本品为5H-二苯并[6,f]氮杂革-5-甲酰胺。按干燥品计算,含C15H12N2O应为98.0%~102.0%。 性状:本品为白色或类白色的结晶性粉末
关于卡马咪嗪的药物相互作用
1.卡马咪嗪与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素、赖氨加压素、垂体后叶素、加压素等合用时,可加强抗利尿作用。 2.洛沙平、马普替林、噻吨类、三环类抗抑郁药、红霉素、竹桃霉素、异烟肼、维拉帕米、地尔硫,右丙氧芬、维洛沙嗪、氟西汀、西咪替丁、乙酰唑胺、达那唑、地昔帕明等药可提高卡马咪嗪的血
关于卡马咪嗪的物质检查介绍
取本品1.0g,加水20ml,搅拌15分钟,滤过,取续滤液10ml,加酚酞指示液1滴,用氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗氢氧化钠滴定液(0.01mol/L)不得过0.50ml;再加甲基红指示液3滴,用盐酸滴定液(0.01mol/L)滴定,消耗盐酸滴定液(0.01mol/L)不得过1
使用卡马咪嗪的不良反应的介绍
1.常见视力模糊、复视、眼球震颤、嗜睡。卡马咪嗪还可能激发潜在的精神病、引起老年人精神错乱或激动不安,不良反应发生率随血药浓度的增高而增高。罕见中枢神经毒性反应,表现为说话困难、口齿不清、抑郁、心神不定、强直以及难以解释的幻听、不能控制的躯体运动、幻视等。 2.消化系统:常见口渴、恶心、呕吐;
关于卡马咪嗪的适应证和禁忌症介绍
一、卡马咪嗪的适应证 1.癫痫复杂部分性发作(精神运动性发作或颞叶癫痫)、全身强直阵挛性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作。 2.缓解三叉神经痛、舌咽神经痛、脊髓痨的闪电样痛、糖尿病周围神经痛、患肢痛、外伤后神经痛和某些疱疹后神经痛等神经源性疼痛。 3.预防或治疗躁狂抑郁症;
卡马西平胶囊的药理作用
本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为: 1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散; 2.抑制T-型钙通道; 3.增
关于卡马唑的药理作用
卡比马卡马唑为甲巯咪唑的前体,与后者结构相似但多一侧链,进入体内后很快脱去侧链,并完全转变为甲巯咪唑。故其药理作用、体内过程、适应证、不良反应、注意事项诸方面与甲巯咪唑类似。在英国、香港等地为常用的抗甲状腺治疗用药。
卡马唑的简述介绍
甲巯咪唑 取本品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液。另取甲巯咪唑对照品,加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,作为对照品溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ B)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一硅胶G薄层板上,以三氯甲
简述盐酸丙咪嗪的用法用量
一、盐酸丙咪嗪的适应症: 适用于治疗迟缓性的内因性抑郁症,反应性抑郁症及更年期抑郁症,还可用于儿童遗尿症。 二、盐酸丙咪嗪的用量用法: 1、成人常用量:口服,开始一次25~50mg,每日2~4次,以后渐增至每日总量100~300mg。老年病人每日总量30~40mg,分次服用。须根据耐受情况
卡马西平缓释胶囊的药理作用
卡马西平缓释胶囊为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治
简述卡马西平胶囊的药理毒理
卡马西平胶囊为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为: 1.使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na[sup]+[/sup]通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散; 2
简述氯丙咪嗪的药物相互作用
1、氯丙咪嗪与舒托必利合用,有增加室性心律失常的危险,严重者可至尖端扭转心律失常。 2、氯丙咪嗪与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用,中枢神经抑制作用增强。 3、氯丙咪嗪与肾上腺素、去甲肾上腺素合用,易致阵发性高血压及心律失常。 4、氯丙咪嗪与可乐定合用,后者抗高血压作用减弱。 5、氯丙咪
简述马尼地平的药理作用
本品为二氢吡啶类钙拮抗药。在自发性高血压大鼠、两肾-夹型高血压大鼠、醋酸去氧皮质酮高血压大鼠和肾性高血压狗均有剂量依赖的降压作用。其作用较尼卡地平及硝苯地平强而维持时间长。本品对阻力血管具选择性,能扩张。肾血管,对心肌及传导抑制作用较少,对血脂无不良影响。
简述卡铂的药理作用
卡铂口服无效,静脉注射后血浆中总铂以及可超虑的游离铂浓度与课题量之间均存在线性关系,可超滤的非结合型铂和母体药物的终末消除半衰期分别为6小时和1.5小时。在初始相,大多数可超滤的游离铂以原形存在,血浆总铂的终末半衰期是24小时,约87%的血浆铂在给药24小时大约排出白结合。主要从尿中排出,24小
简述吡嗪酰胺的药理作用
该品只对结核杆菌有杀灭作用,对其他细菌无抗菌活性。其抗结核杆菌作用的强弱与环境的pH密切有关,pH=5~5.5时、抗菌活性最强;pH=7时抗菌作用明显减弱。动物实验证实:该品能进入细胞内,与异烟肼合用,有明显协同作用,对处于酸性环境中的细胞外结核菌同样有效。该品与其他抗结核药物间无交叉耐药性,单
简述哌唑嗪的药理作用
阻断小动脉和静脉上的α1受体,使血管扩张,外周阻力下降,回心血量减少。在治疗剂量不拮抗α2受体,故不促进NA释放,降压同时,对心率影响较小。此外,尚可松弛由α1受体介导的膀胱颈部、前列腺囊和前列腺尿道的平滑肌收缩,可改善良性前列腺增生出现的排尿困难,膀胱底部α1受体较少,故对膀胱收缩影响较小。研
简述卡马西平片的适应症
1. 复杂部分性发作(亦称精神运动性发作或颞叶癫癎)、全身强直-阵孪性发作、上述两种混合性发作或其他部分性或全身性发作;对典型或不典型失神发作、肌阵孪或失神张力发作无效。 2. 三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛
简述替马西泮的药理作用
替马西泮为短效苯二氮卓类药物,药理作用与地西泮相似,但半衰期较短,且在体内主要与葡萄糖醛酸结合而迅速消除,故日间嗜睡等延续效应较少发生。主要作为催眠药用于失眠症。因替马西泮尚有较好的镇静及抗焦虑作用,故也用于焦虑症的治疗及手术前给药。
简述曲拉马多的药理作用
曲拉马多的药理作用: 曲拉马多为类阿片镇痛药。临床用其盐酸盐。 1.曲拉马多为阿片受体激动剂,镇痛作用稍弱;还具有去甲肾上腺上腺上腺素能和5-HT能作用。 2.有吗啡样镇咳作用,但无明显的呼吸抑制,镇咳作用约为可待因的1/2。 3.尚有轻微的罂粟碱样的解痉作用,但对胃肠道、尿道的动力无影
简述马根维显的药理作用
钆喷酸葡胺注射液是一种用于磁共振成像的顺磁性对比剂。其对比增强作用是由钆喷酸葡胺的二-N-甲基葡糖胺盐,即二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)与钆的螯合物介导的。当在质子磁共振成像中采用了恰当的扫描序列(如T1-加权自旋回波技术)时,钆离子引起激活的原子核的自旋-晶格弛豫时间缩短,从而使得信号强度增加
简述伊马替尼的药理作用
本品为苯氨嘧啶的衍生物,属新型酪氨酸激酶抑制剂。约95%的慢性粒细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)患者均有ph染色体阳性,即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区(breakpoint clustering region,BC
关于卡马西平缓释胶囊的药理作用介绍
本品为抗惊厥药和三叉神经痛的特效镇痛药。在电刺激和化学刺激诱导的大鼠和家兔癫痫模型中显示抗惊厥作用。它可能通过抑制多突触作用和阻断强直后增强而发挥作用,明显降低或消除大鼠和猫眶下神经受刺激所引起的疼痛,降低猫丘脑电位、延髓和多突触反射(包括舌下颌反射)。本品的化学结构与其它抗惊厥和治疗三叉神经
简述尼卡地平的药理作用
尼卡地平为第二代新型双氢吡啶类钙离子拮抗剂,作用与硝苯地平相似,通过抑制钙离子内流,抑制 cAMP磷酸二酯酶使细胞cAMP水平上升,血管扩张,产生明显的血管扩张作用,特别是选择性地作用于脑血管和冠状动脉。主要扩张动脉血管,显著降低心室后负荷,而静脉扩张作用甚微。另外,尼卡地平还有抑制血小板聚集和
简述乐瑞卡™的药理作用
普瑞巴林与中枢神经系统中α2-δ位点(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力。普瑞巴林的作用机制尚不明确,但是转基因小鼠和结构相关化合物(例如加巴喷丁)的研究结果提示,在动物模型中的镇痛及抗惊厥作用可能与普瑞巴林与α2-δ亚基的结合有关。体外研究显示,普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一