关于氟硝西泮的药代动力学介绍
肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为7~8ng/ml时出现显著的镇静和抗焦虑作用。肌内注射的达峰时间为30~45min,而鼻内给药的达峰时间为41~185min(随剂量增加而增加)。药物的蛋白结合率为78%~80%,可分布于组织和脑脊液中,并能透过胎盘。其分布容积为3.3~5.5L/kg。主要在肝脏中代谢。总清除率为每分钟94ml,3~10岁儿童的清除率为每分钟8~12ml/kg。可分泌入乳汁,但浓度低于母体血浆浓度。大部分通过尿以代谢产物的形式排出,约10%经粪便排泄。母体化合物的清除半衰期为16~35h。新生儿和婴儿的清除半衰期随年龄的增长而显著下降,儿童的清除半衰......阅读全文
关于氟硝西泮的药代动力学介绍
肌内注射和舌下给药吸收良好,口服约吸收80%~90%,而直肠栓剂则只有50%被吸收。食物可降低吸收的速度和程度。口服或肌内注射后20~30min出现镇静作用,1~2h达最大效应,口服的镇静作用持续8h。静脉给药用于麻醉诱导时1~3min起效(意识丧失)。口服后1~2h血药浓度达峰值,当血浆浓度为
关于氯硝西泮片的药代动力学介绍
口服吸收快而完全,约81.2%~98.1%,1~2小时血药浓度达峰值。蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,口服30~60分钟生效,作用维持6~8小时。几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出,在24小时内仅有小于口服量的0.5%以原
关于氯硝西泮注射液的药代动力学及贮藏
药代动力学 蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26~49小时。 贮藏 避光,密闭保存。
关于替马西泮的药代动力学介绍
1、药代动力学 口服易于吸收,30min可达血药峰值,约96%与血浆蛋白结合。t1/2约为15h。在肝内代谢,主要以无活性的葡萄糖醛酸结合的形式随尿排出。 2、适应症 用于手术前镇静及各种失眠。亦可用作于静脉麻醉药(单用或诱导麻醉)。 3、禁忌症 早期妊娠禁用本品。其余请参见地西泮。
简述氯硝西泮注射液的药代动力学
蛋白结合率约为80%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg。脂溶性高,易通过血脑屏障,几乎全部在肝脏内代谢,代谢产物以游离或结合形式经尿排出。T 1/2为26~49小时。
氟硝西泮的基本信息介绍
氟硝西泮,英文名Flunitrazepam ,别名氟硝基安定,Rohypnol,Darkene。分子式为C16H12FN3O3,淡黄色结晶性固体。微溶于水,易溶于乙醇。 中文名称:氟硝西泮 中文别名:氟硝安定 英文名称:Flunitrazepam 英文别名:5-(2-fluorophen
氯硝西泮注射液的药理毒理及药代动力学
药理毒理 本品为苯二氮䓬类抗癫癎抗惊厥药。该药对多种动物癫癎模型有对抗作用,对戊四唑所致的阵挛性惊厥模型对抗作用尤佳,对最大电休克惊厥、士的宁和印防己毒素惊厥等均有较强的对抗作用。对各种类型的癫痫有抑制作用。氯硝西泮既抑制癫癎病灶的发作性放电,也抑制放电活动向周围组织的扩散。该药作用于中枢神经
使用氟硝西泮的不良反应介绍
本药的不良反应与其他苯二氮卓类药物相似,在正常剂量下较轻微。可出现口渴、畏食、腹泻、腹痛、便秘等胃肠道反应,有时也会出现皮疹、面红等过敏反应;有时出现兴奋、错乱、头晕、头痛等反应;使用本药进行诱导麻醉时大多数患者有轻度呼吸抑制,还有心脏停搏的报道。大剂量连用时偶见依赖性、肝肾功能临床检验值异常(
关于盐酸氟西汀胶囊的药代动力学介绍
吸收-氟西汀口服吸收良好。进食不会影响药物的生物利用度。 分布-氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(分布容积20~40L/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周相似。 代谢-氟西汀符合有肝脏首过效应的非线性的药代动力学特性。服药后6到8个小时达
关于氯硝西泮的基本介绍
氯硝西泮,化学式为C15H10ClN3O3,是一种苯二氮䓬类镇定剂。临床上主要用于: ①治疗癫痫和惊厥,对各型癫痫均有效,尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。 ②治疗焦虑状态和失眠。 ③对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一
硝西泮
性状本品为淡黄色结晶性粉末;无臭,本品在三氯甲烷中略溶,在乙醇或乙醚中微溶,在水中几乎不溶。鉴别(1)取本品约10mg,加甲醇1ml,加氢氧化钠试液2滴,溶液即显鲜黄色。(2)取本品,加无水乙醇制成每1ml中约含81g的溶液,照紫外可见分光光度法(通则0401)测定,在220nm、260nm与310
关于奥沙西泮的药理作用和药代动力学介绍
1、药理作用 奥沙西泮为地西泮的主要活性代谢产物。为短效苯二氮卓类药物,与地西泮有相似的药理作用,对肝功能的影响较小,因而更适用于老年或伴有肝脏疾病的患者。 2、药代动力学 口服易于吸收,约3h达血药峰值,与血浆蛋白广泛结合。主要在肝内与葡萄糖醛酸结合、代谢失活。经肾排出。t1/2约5~1
关于氯硝西泮的鉴别测定介绍
1、取本品约10mg,加稀盐酸1mL使溶解,滴加碘化铋钾试液, 即产生橙红色沉淀,放置后,沉淀颜色变深。 2、取本品,加0.5%硫酸的乙醇溶液,制成每1 mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在252nm与307nm的波长处有最大吸收。 3、本品的红外光吸收图
关于氯硝西泮的鉴别测定介绍
1、取本品约10mg,加稀盐酸1mL使溶解,滴加碘化铋钾试液, 即产生橙红色沉淀,放置后,沉淀颜色变深。 2、取本品,加0.5%硫酸的乙醇溶液,制成每1 mL中约含10µg的溶液,照紫外-可见分光光度法(附录IV A)测定,在252nm与307nm的波长处有最大吸收。 3、本品的红外光吸收图
关于氯硝西泮片的基本介绍
氯硝西泮片,适应症为主要用于控制各型癫癎,尤适用于失神发作、婴儿痉挛症、肌阵挛性、运动不能性发作及Lennox-Gastaut综合征。 1、成份 本品主要成份为氯硝西泮,其化学名称为:1,3-二氢-7-硝基-5-(2-氯苯基)-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮。 分子式:C15H10C
关于盐酸氟西泮胶囊的药理药动学介绍
1、药物过量 中毒症状:大剂量中毒时,可出现昏迷、血压降低、呼吸抑制和心动缓慢等。 处理:立即催吐、洗胃、导泻以排除药物,并依病情给予对症治疗及支持疗法。 2、药理毒理 本品为苯二氮䓬类受体激动剂,作用于中枢苯二氮䓬受体,促进中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸(GABA)与其受体结合,增强
关于盐酸氟西汀分散片的药代动力学介绍
盐酸氟西汀分散片的药代动力学: 吸收 --氟西汀口服后从胃肠道吸收良好。进食不影响其生物利用度。 分布 --氟西汀与血浆蛋白大量结合(约95%),分布广泛(表观分布容积20~40 l/kg)。服药数周后达到稳态血浆浓度。连续服药后的稳态血浆浓度同服药4~5周时相似。 代谢 --氟西汀符合有
关于氯硝西泮的简介
氯硝西泮,化学式为C15H10ClN3O3,是一种苯二氮䓬类镇定剂。临床上主要用于: ①治疗癫痫和惊厥,对各型癫痫均有效,尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。 ②治疗焦虑状态和失眠。 ③对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一
简述氟硝西泮的药物相互作用
1.具有中枢抑制作用的药物如抗抑郁药、抗组胺药、全身麻醉药、其他镇静催眠药、神经安定药和阿片类镇痛药等都会加重本药的镇静作用及对呼吸系统和心血管系统的抑制作用。 2.与丹参合用时可增加本药的中枢抑制作用。 3.当归可抑制苯二氮卓类药物的代谢,与本药合用时可导致过度的中枢抑制作用,还可引起过度
硝西泮片
含量测定照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于硝西泮4mg),置100ml量瓶中,加无水乙醇适量,充分振摇使硝西泮溶解,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液10m,置50ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀。对
氯硝西泮
性状本品为微黄色至淡黄色结晶性粉末;几乎无臭本品在丙酮或三氯甲烷中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中几乎不溶熔点本品的熔点(通则0612)为237~240℃。鉴别(1)取本品约10mg,加稀盐酸1ml使溶解,滴加碘化铋钾试液,即产生橙红色沉淀,放置后,沉淀颜色变深。(2)取本品,加0.5%硫酸的乙醇溶
硝西泮片
含量测定照紫外可见分光光度法(通则0401)测定。供试品溶液取本品10片,精密称定,研细,精密称取适量(约相当于硝西泮4mg),置100ml量瓶中,加无水乙醇适量,充分振摇使硝西泮溶解,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀,用干燥滤纸滤过,精密量取续滤液10m,置50ml量瓶中,用无水乙醇稀释至刻度,摇匀。对
简述盐酸氟西汀的药代动力学
吸收:口服吸收良好,进食不影响药物的生物利用度。 代谢:氟西汀具有非线性的药代动力学特征,首先通过肝脏效应。 通常在服用后6到8小时达到最大血浆浓度。氟西汀通过多态脢CYP2D6广泛的代谢。主要通过肝脏代谢,去甲基产生活性代谢产物诺氟西汀(去甲氟西汀)。 排泄:氟西汀的消除半衰期4~6天,
关于劳拉西泮片的药代动力学介绍
口服劳拉西泮后吸收迅速,绝对生物利用度为90%。血药浓度峰值出现在服药后大约2小时。口服2mg劳拉西泮后的血浆药物峰浓度约为20ng/ml。 人体血浆中游离劳拉西泮的平均消除半衰期大约为12小时,主要代谢产物葡萄糖醛酸劳拉西泮约为18小时。在临床相关的血药浓度水平时,劳拉西泮的血浆蛋白结合率约
关于氯硝西泮的药理学介绍
作用类似地西泮及硝西泮。但抗惊厥作用比前二者强5倍,且作用迅速。与其他BDZ类药物的中枢抑制作用类似,由于加速神经细胞的氯离子内流,使细胞超极化,使神经细胞兴奋性降低。同时它还对谷氨酸脱羧酶有一定作用,因而具有广谱抗癫痫作用。本品尚具有抗焦虑、催眠及中枢性肌肉松弛作用。 口服吸收良好,2〜4小
关于氯硝西泮的注意事项介绍
① 用药剂量须逐渐递增至最大耐受量,停药时亦须逐渐减量。 ② 肝、肾功能不全者慎用。 ③ 静脉注射时,其呼吸、心脏抑制作用较地西泮为强,需注意。 ④ 影响幼儿的中枢神经系统和身体发育,故对于癫痫患儿,本品不适于长期使用。 ⑤ 老年人使用时应慎重。
关于氯硝西泮片的使用禁忌介绍
一、孕妇及哺乳期妇女用药 1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动;分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱;孕妇应禁用。 2.可分泌入乳汁,哺乳期妇女应禁用。 二、儿童用药 儿童,尤其幼儿,长期应用有可能对躯体和神经发育有影响,应慎用;在新生儿
关于氯硝西泮的不良反应介绍
①常见嗜睡、头晕、头痛、兴奋、不安、乏力、言语不清、行为障碍等。②长期用药有耐受性和依赖性。③长期服药可致体重增加、抑郁状态、性功能异常等。
关于氯硝西泮片的用法用量介绍
成人常用量:开始用每次0.5mg(1/4片),每日3次,每3天增加0.5~1mg(1/4片-1/2片),直到发作被控制或出现了不良反应为止。用量应个体化,成人最大量每日不要超过20mg(10片)。小儿常用量:10岁或体重30kg以下的儿童开始每日按体重0.01~0.03mg/kg,分2~3次服用
关于氯硝西泮的适应症介绍
一、适应症 ① 主要用于治疗癫痫和惊厥,对各型癫痫均有效,尤以对小发作和肌阵挛发作疗效最佳。静脉注射治疗癫痫持续状态。 ② 可用于治疗焦虑状态和失眠。 ③ 对舞蹈症亦有效。对药物引起的多动症、慢性多发性抽搐、僵人综合征、各类神经痛也有一定疗效。 二、用法和用量 由于剂型及规格不同,用法