概述阿司匹林的药物效应动力学

阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,继而阻断了AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径,抑制PLT聚集。 COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2(PGI2)过程中的关键限速酶,在人体内有COX-1和COX-2两种形式,COX-1是PLT固有的。临床研究表明,对各种缺血性心脑血管疾病患者以及其他高危人群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、脑卒中、血管性死亡方面有明确的益处,但在最佳剂量和阿司匹林抵抗问题上仍存争议。随着对抗血小板聚集药物研究的不断深入,临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物的疗效和副作用的实验室监测指标。 ①镇痛作用:主要是通过抑制......阅读全文

概述地红霉素的药代动力学

  口服吸收迅速。绝对生物利用度约10%。每天口服地红霉素250mg,于第1天和第10天,达峰时间分别为3.9和4.1h;达峰浓度分别为0.3和0.4mg/L,蛋白结合率为15%~30%,表现分布容积平均为800L。血浆半衰期平均为8h。与红霉素相比,地红霉素均显示血浆药物浓度峰值较低,但持续时间较

概述派立明™的药代动力学

  布林佐胺局部滴用后被吸收进全身循环。由于它与碳酸酐酶2型同工酶的高度亲和力,因此布林佐胺广泛分布于红细胞中,在全血具有较长的半衰期(平均接近24周)。在人类,其代谢产物N-脱乙基-布林佐胺与碳酸酐酶结合并聚集在红细胞中。在有布林佐胺的情况下,其代谢产物主要与碳酸酐酶1型同工酶结合。布林佐胺及N-

概述特比澳的药代动力学

  正常人单次皮下注射rhTPO药代动力学研究:受试者随机分为150U/kg、300U/kg、600U/kg三个剂量组,每组8例,共24例,结果显示在体内的吸收与消除过程基本符合线性动力学特征,三个剂量组的T1/2Ka分别为2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分别为9.0±

概述盐酸头孢吡肟的代动力学

  本药0.25g-2g静脉单剂量输注,显线性药代动力学,头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时,机体总消除率为120.0±8.0mL/min。肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(tmax)约为1.5小时,在0.5g-2.0g剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接

概述克林霉素的药代动力学

  1.克林霉素磷酸酯进入机体后在血液中碱性磷酸酯酶作用下很快水解为克林霉素。正常人的药代动力学表明:单次静脉滴注0.6g克林霉素磷酸酯,血液中克林霉素立即达高峰,浓度为11.09±2.02mg/L,8小时血药浓度为1.69±0.35mg/L;单次肌注0.6g,血液中克林霉素1~2小时达到高峰,浓度

概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1. 血中浓度  将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。  2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)  用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm

概述头孢丙烯片的药代动力学

  已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。  受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。  口服250m

概述辅舒酮的药代动力学

  静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。  1、吸收:  在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸

药物性肝炎的概述

   肝脏是人体最重要的代谢器官,药物大多经肝脏代谢,因此凡是用药不慎,滥用药物都是引起肝损害,即所谓药物性肝炎。 药物性肝炎的临床表现很像急性病毒性肝炎,如果不注意病人用药情况,误诊为病毒性肝炎住入隔离病房者屡见不鲜。

概述环丙沙星的药物相互作用

  1、尿碱化剂可减少该品在尿中的溶度导致结晶尿和肾毒性。  2、含铝或镁的制酸药可减少环丙沙星口服的吸收。  3、环丙沙星与咖啡因同用可减少后者的清除,t1/2延长,并可能产生中枢神经系毒性。  4、丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%,同用时可因该品血浓度增高而产生毒性。  5、环丙沙星与茶碱类

概述诺氟沙星的药物相互作用

  1、尿碱化剂可减少该品在尿中的溶解度,导致结晶尿和肾毒性。  2、该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制,导致茶碱类的肝清除明显减少,血消除半衰期(t1/2)延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等,故合用时应测定茶碱类血药浓度

概述氟康唑的药物相互作用

  1.该品与异烟肼或利福平合用时,可使该品的浓度降低。  2.该品与甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲类降血糖药合用时,可使此类药物的血药浓度升高而可能导致低血糖,因此需监测血糖,并减少磺酰脲类降血糖药的剂量。  3.高剂量该品和环孢素合用时,可使环孢素的血药浓度升高,致毒性反应发生的危险性增

概述基因工程药物的发展

  1977年,美国科学家第一次用大肠杆菌生产出有活性的人脑激素—生长激素释放抑制素。这是基因工程史上第一个重大突破,为进一步阐明高等生物基因表达奠定了理论基础,其巨大的经济价值也是十分诱人的。这种激素能抑制生长素、胰岛素和胰高血糖素的分泌,可用来治疗肢端肥大症和急性胰腺炎等疾病。   1978年

概述利君沙的药物相互作用

  1.本品可抑制卡马西平和丙戊酸等抗癫痫药物的代谢,导致其血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢,延长其作用时间。与阿司咪唑或特非那定等抗组胺药合用可增加心脏毒性,与环孢素合用可使后者血药浓度增加而产生肾毒性。  2.本品与氯霉素和林可酰胺类有拮抗作用,不推荐同时使用。  3.

概述奎宁的药物相互作用

  1、尿液碱化药如碳酸氢钠等,可增加肾小管对本药的重吸收,导致本药血药浓度与毒性的增加。  2、奎尼丁与本药合用,金鸡纳反应可增加。  3、西咪替丁可减缓本药排泄,使半衰期延长49%,从而加重毒性反应。  4、本药与布克利嗪、赛克力嗪、美克利嗪、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺合用可导致耳鸣、眩晕。  

关于磺胺嘧啶的药物说明概述

  磺胺嘧啶是目前我国临床上常用的一种磺胺类抗感染药物,又称磺胺哒嗪、地亚净,磺胺嘧啶的分子结构类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,从而阻止PABA作为原料合成细菌所需的叶酸,减少了具有代谢活性的四氢叶酸的量,而后者则是细菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脱氧核糖

概述辛伐他汀的药物相互作用

  1、当辛伐他汀与其它在治疗剂量下对细胞色素P4503A4有明显抑制作用的药物(如环孢霉素、米贝地尔、伊曲康唑、酮康唑、红霉素、克拉霉素和奈法唑酮)或纤维酸类衍生物或烟酸合用时,导致横纹肌溶解的危险性增高。  2、本品与甲基羟戊二酰辅酶A(HMG-COA)还原酶抑制剂合并用药会增加肌病的发生率和严

抗胆碱能药物的概述

  抗胆碱能药有抑制分泌和解痉的效能,常用于胃肠道疾病。迷走神经与胃肠 道疾病的某些不适症状有关,在特定情况下通过化学方法将其阻滞是有助于治疗的。抗胆碱能药并不能使症状全部解除,这可能是由于化学方法尚未能完全阻滞迷走神经 的冲动。更精确地说,欲使迷走神经达到100%多阻滞,所需抗胆碱能药的剂量也将引

药物治疗斑疹伤寒的概述

  (1)大环内酯类:包括红霉素(erythromycin)、罗红霉素(roxithromycin)、阿奇霉素(azithromycin)、克拉霉素(克拉红霉素)等,对斑疹伤寒有良好疗效。红霉素的常用剂量为成人1.2g/d,儿童25~30mg/(kg?d),每天分3次或4次服用,或分2次或3次静脉滴

概述强的松的药物相互作用

  1、提高血管对升压药的敏感性;  2、抑制免疫反应,不可与疫苗同时用;  3、与噻嗪类利尿药合用更易发生低血钾;  4、与免疫抑制药合用,溃疡及出血发生率增加;  5、降低降血糖药物的作用,拮抗胰岛素;  6、蛋白质同化激素可一定程度的纠正泼尼松分解蛋白质作用,纠正负氮平衡;  7、与洋地黄同用

概述普伐他汀的药物相互作用

  1.同时使用红霉素、环孢霉素等免疫抑制剂、烟酸、贝特类药物,会增加其他HMG-CoA还原酶抑制剂引起肌病的可能性。虽在普伐他汀与普罗布考或吉非贝齐合用的试验中,未见不良事件与单用普伐他汀有差异,但未见增加LDL降低疗效。由于已有HMG-CoA还原酶抑制剂,与免疫抑制药、吉非贝齐、红霉素和降血脂剂

概述氟康唑对其他药物的影响

  氟康唑是细胞色素P450( CYP) 同工酶2C9 的强效抑制剂和3A4 的中效抑制剂。除下述观察到或记载的相互作用外, 氟康唑与其它经CYP2C9 或CYP3A4 代谢的药物联合使用时可能会增加这些药物的血药浓度。因此这些药物联合使用应谨  慎并密切监测。氟康唑半衰期较长, 因此停药后氟康唑的

概述洛伐他汀的药物相互作用

  1、本品不与苯氧酸类、烟酸、红霉素、环孢素合用,避免发生横纹肌溶解。  2、铝镁复方制酸剂(如碳酸铝等)影响他汀药物吸收减少,使其血浆浓度降低。  3、可导致环孢素、吉非贝齐、红霉素、氟康唑、伊曲康唑等药物CMAX和AUC不同程度也升高。  4、与口服避孕药(炔雌醇、炔诺孕酮)同服,可升高避孕药

概述依那普利的药物相互作用

  1.与其他降压药同用时降压作用加强,其中与引起肾素释放或影响交感活性的药物同用呈较大的相加作用,与β-受体阻滞药同用不会加强其降压效应。  2.与利尿药同用降压作用增强,可引起严重低血压。在开始治疗前利尿药应停用或减量,依那普利开始剂量宜小,以后再根据血压情况逐渐调整。  3.与排钾利尿药同用可

概述地高辛的药物相互作用

  1、与两性霉素B、皮质激素或失钾利尿剂如布美他尼、依他尼酸等同用时,可引起低血钾而致洋地黄中毒。  2、与制酸药(尤其三硅酸镁)或止泻吸附药如白陶土与果胶、考来烯胺和其他阴离子交换树脂、柳氮磺吡啶或新霉素同用时,可抑制洋地黄强心苷吸收而导致强心苷作用减弱。  3、与抗心律失常药、钙盐注射剂、可卡

概述安乃近的药物相互作用

  1.安乃近与醋硝香豆素、茴印二酮、双香豆素、苯茚二酮、华法林、依替贝肽、达那帕罗、低分子量肝素合用时,出血的危险性增加。  2.与钙通道阻滞药合用时,胃肠道出血的危险性增加。  3.与阿仑磷酸钠合用时,对胃肠道的刺激作用增加,故合用时应谨慎。  4.安乃近与酮咯酸合用时,胃肠道不良反应增加,可能

概述利福平的药物发展史

  利福平发明于1965年,利福平的发现使结核病的治疗又发生了一次更大的飞跃,有的专家对利福平的抗结核作用评价非常高,认为现在抗痨治疗已进入利福平时代,并认为过去要手术治疗的结核病,有了利福平完全可以不需手术而把病情控制下来。我们在实际工作中,已证明利福平是一种很好的抗痨药。  利福平的灭菌特性为:

概述酮康唑的药物相互作用

  该品禁止与阿司咪唑、特非那丁、西沙必利合用。合用时由于抑制细胞色素P-450代谢,致使阿司咪唑、特非那丁或西沙必利血药浓度升高,可导致心律紊乱甚至死亡。  该品与酒精和肝毒性药物合用时,可使发生肝毒性的机会增多。接受长程治疗或原有肝病的患者应用此两类药物时尤应给予严密监护,并应避免酒精类饮料。 

电光效应的效应特点

某些晶体,特别是压电晶体,在外加电场的作用下,改变了原先各向异性的性质(如沿原先光轴的方向产生了附加的双折射效应),这种电光效应称为普克耳斯效应。普克尔斯效应与克尔效应相比,有以下特点:a)具有泡克耳斯效应的透明介质一般为晶体;b)普克尔斯效应是线性电光效应,由附加双折射效应所引起的o光和e光的相位

电光效应的效应特点

某些晶体,特别是压电晶体,在外加电场的作用下,改变了原先各向异性的性质(如沿原先光轴的方向产生了附加的双折射效应),这种电光效应称为普克耳斯效应。普克尔斯效应与克尔效应相比,有以下特点:a)具有泡克耳斯效应的透明介质一般为晶体;b)普克尔斯效应是线性电光效应,由附加双折射效应所引起的o光和e光的相位