概述阿司匹林的药物效应动力学

阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物,已经被确立为治疗急性心肌梗死(AMI),不稳定心绞痛及心肌梗死(MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通过与环氧化酶(cyclooxygenase,COX)中的COX-1活性部位多肽链530位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化,导致COX失活,继而阻断了AA转化为血栓烷A2(TXA2)的途径,抑制PLT聚集。 COXs是AA生成TXA2和前列腺素I2(PGI2)过程中的关键限速酶,在人体内有COX-1和COX-2两种形式,COX-1是PLT固有的。临床研究表明,对各种缺血性心脑血管疾病患者以及其他高危人群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、脑卒中、血管性死亡方面有明确的益处,但在最佳剂量和阿司匹林抵抗问题上仍存争议。随着对抗血小板聚集药物研究的不断深入,临床面临的主要问题是确定抗血小板聚集药物的疗效和副作用的实验室监测指标。 ①镇痛作用:主要是通过抑制......阅读全文

继发反应是否为药物本身的效应?

继发反应并不是药物本身的效应,而是药物主要作用的间接结果。如广谱抗生素长期应用可改变肠道正常菌群的关系,使肠道菌群失调导致二重感染。又如利尿药噻嗪类引起的低血钾可以使患者对强心苷洋地黄不耐受。青霉素引起的赫氏反应也属于继发反应。

原子吸收光谱法的干扰效应概述

  原子吸收光谱分析法与原子发射光谱分析法相比,尽管干扰较少并易于克服,但在实际工作中干扰效应仍然经常发生,而且有时表现得很严重,因此了解干扰效应的类型、本质及其抑制方法很重要。原子吸收光谱中的干扰效应一般可分为四类:物理干扰、化学干扰、电离干扰和光谱干扰。

用于克服“阿司匹林耐性”的一种新型阿司匹林

  科学家报告说他们开发出了一种新型阿司匹林——仅在美国就有大约6000万人每天服用阿司匹林以降低心脏病和中风的风险——从而可能把阿司匹林的益处延伸到可能无法对该药做出反应的人们。他们关于应对“阿司匹林耐性”的进展发表在了《美国化学学会•纳米》(ACS Nano)杂志上。   Shiqi Pe

概述抗坏血酸的药物作用

  维生素C为抗体及胶原形成,组织修补(包括某些氧化还原作用),苯丙氨酸、酪氨酸、叶酸的代谢,铁、碳水化合物的利用,脂肪、蛋白质的合成,维持免疫功能,羟化5-羟色胺,保持血管的完整,促进非血红素铁吸收等所必需,同时维生素C还具备有抗氧化,抗自由基,抑制酪氨酸酶的形成,从而达到美白,淡斑的功效。   

概述常见的光敏性药物

  可引起光敏反应的药物主要包括喹诺酮类、磺胺类、四环素类、磺酰脲类、利尿药、吩噻嗪类、非甾体抗炎药、口服避孕药及局部用药等。可致光毒反应的药物有胺碘酮、喹诺酮类及四环素类药。而噻嗪类和苯佐卡因常可引起光变态反应。挪威的一项报告显示在799份皮肤不良反应报告中有64例(8%)为光敏反应。 [2]  

灰黄霉素药物片剂的动力学介绍

  本品口服吸收因制剂不同而异,该药的微粒型可被吸收25%~70%,其超微粒型口服后几乎全部吸收。进食脂肪可明显增加吸收程度。本品血清蛋白结合率约为80%。本品吸收后可沉积在皮肤、毛发、甲的角质层,并与其角蛋白相结合,防止敏感皮肤癣菌等的继续侵入,存在于浅表角质层的致病真菌则随皮肤或毛发的脱落而离开

黄酮体药物的药动力学作用

黄体酮口服后迅速从胃肠道吸收,并在肝内迅速代谢而失活,所以不能口服。一般采用注射给药,肌内注射黄体酮后迅速吸收,血中半衰期仅数min,并在肝内代谢,主要与葡萄糖醛酸结合,约12%代谢为孕烷二醇,代谢物由尿中排出,部分原形由乳汁排出。舌下含用或阴道、直肠给药也有效,其中经阴道黏膜吸收迅速,经2~6h血

概述红霉素的药代动力学

  红霉素口服200mg~250mg,2h~3h后血药浓度达峰值,一般低于1μg/mL。  药物吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度较高(在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍)。  药物在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍;在皮下组织、痰及支气管分泌物

概述善思达的药代动力学

  吸收与分布:由于水溶性极低,善思达在肌肉注射后直至被分解为帕利哌酮和吸收进入全身循环之前的这段时间内会缓慢地溶解。单次肌肉注射给药后,血浆中帕利哌酮的浓度逐渐升高,血药浓度达峰时间(Tmax)的中位数为13天,制剂中的药物最早从给药后第1天即开始释放,持续释放的时间最长可达126天。  在三角肌

概述丙戊酸的药代动力学

  进行了多项丙戊酸盐的药代动力学研究,结果显示:  *采用血药浓度作为指标的考察结果显示,口服药物的生物利用度接近100%;  *大部分药物在血液中分布,并存在与细胞外液的快速交换过程。同时药物也可在脑脊液(CSF)和大脑总分布。CSF中丙戊酸盐的浓度与血浆中游离药物浓度接近。药物的半衰期为15〜

概述氯普鲁卡因的药代动力学

  局麻药全身吸收的速率取决于所给药的总量和浓度、给药途径、给药部位的血管状态及药液中有无肾上腺素。肾上腺素可减少其吸收速率和血浆浓度,还可延长作用时间。氯普鲁卡因作用开始快(通常6~12分钟),麻醉持续时间达60分钟,由于给药的剂量和途径不同,作用时间可略有不同。肝或肾的疾病、加入肾上腺素、影响尿

概述氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1.血中浓度  健康成人每30分钟1次1滴、滴眼16次或每15分钟1次1滴、滴眼32次时,30分钟后的血中浓度分别为0.O19μg/ml,0.034μg/ml,之后逐渐减少。  2.眼内分布  对白内障患者在手术前每隔5分钟1次,共计滴眼5次时,眼房水中的浓度在滴眼后1小时左右显示出最高值(1.

关于阿司匹林维生素C分散片的药物相互作用

  孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇(尤其是最后三个月)禁用。哺乳期妇女慎用。如果哺乳期大剂量定期服用,应考虑提早断奶。  儿童用药:由于可能发生Reye氏综合症,本品只有在其它治疗无效时,才能在医生指导下用于患发热性疾病的儿童和青少年。给药剂量见【用法用量】  老年用药:遵医嘱。  药物相互作用:  1

钩状效应的效应

前带、后带效应从图中可见,曲线的高峰部分是抗原抗体分子比例合适的范围,称为抗原抗体反应的等价带(zone of equivalence)。在此范围内,抗原抗体充分结合,形成的沉淀物最多,表明抗原与抗体浓度的比例最为合适,称为最适比(optimalratio)。在等价带前后分别为抗体、抗原过剩则影响沉

阿司匹林哮喘的定义

部分患者在服用阿司匹林或其它非甾体类抗炎药(NSAIDS)后数分钟至数小时内会导致哮喘的发作,病情多较为严重,这种以阿司匹林为代表的解热镇痛抗炎药的不耐受现象称为阿司匹林哮喘。

阿司匹林的临床应用

    阿司匹林为非甾体类抗炎药物,具有镇痛、解热、抗炎、抗粉丝、抗血小板聚集等作用,以前常常用于治疗各种疼痛、关节炎、粉丝热、类风湿关节炎、骨关节炎,但是近年来在防止血栓形成方面,广泛用于预防短暂性脑缺血发作、心肌梗死、心房纤颤,人工瓣膜病、动静脉瘘、不稳定型心绞痛等,随着对阿司匹林的作用机制

阿司匹林的副作用

  具体来说,阿司匹林可能引起上、下胃肠道不适,如消化不良、胃肠道和腹部疼痛,罕见的胃肠道炎症、胃十二指肠溃疡。非常罕见的情况下可能出现胃肠道出血和穿孔,伴有实验室异常和临床症状。由于阿司匹林对血小板的抑制作用,阿司匹林可能增加出血的风险,包括手术期间出血、血肿、鼻衄、泌尿生殖器出血、牙龈出血等。也

阿司匹林的制剂类型

(1)阿司匹林片(2)阿司匹林肠溶片(3)阿司匹林肠溶胶囊(4)阿司匹林泡腾片(5)阿司匹林栓

阿司匹林的检查方法

溶液的澄清度取本品0.50g,加温热至约45℃的碳酸钠试液10ml溶解后,溶液应澄清。游离水杨酸照高效液相色谱法(通则0512)测定。临用新制溶剂1%冰醋酸的甲醇溶液,供试品溶液取本品约0.1g,精密称定,置10m1量瓶中,加溶剂适量,振摇使溶解并稀释至刻度,摇匀对照品溶液取水杨酸对照品约10mg,

药物动力学研究方向和意义

药物动力学研究的意义在于它在药学领域里具有广泛的应用,近年来,药物动力学的研究在理论上,实验方法上和应用上都有了飞速的发展,特别是电子计算机的应用,推动了药物动力学的发展和应用。1.药物动力学在新药研制过程中的指导意义:回顾药物研究的过程,剖析某些类型药物的化学结构与药物体内过程之间的关系,不难看出

影响血药浓度的主要因素与药物效应

1.药物方面生物利用度(药物被吸收进入血循环的速度和程度),生物药剂学的范畴,包括剂型、药物理化性质、处方辅料、制剂工艺、储存和运输等。2.机体方面年龄、肥胖、肝肾功能、心脏疾患、胃肠道功能、血浆蛋白的含量、遗传因素、环境因素等。3.药物的相互作用药物进入体内后,血液循环为药物体内转运的枢纽。大多数

药物遗传学概述

   药物遗传学(pharmacogenetics)是生化遗传学的一个分支学科,它研究遗传因素对药物代谢动力学的影响,尤其是在发生异常药物反应中的作用。  临床医生在使用某些药物时,必须遵循因人而异的用药原则。因为在群体中,不同个体对某一药物可能产生不同的反应,甚至可能出现严重的不良副作用,这种现象

食道癌死亡风险降低-只需阿司匹林和这种药物联合使用

  诚如富兰克林所言,一盎司的预防胜于一磅治疗,癌症亦是如此。防大于治是癌症研究领域亘古不变的话题之一。诊治过程中的巨大心理压力,高额成本和药物副作用也许本可避免。挑战在于,并非所有的癌症都可以预防,也没有长生不老药可以帮助我们避开癌症最大的风险因素—衰老。  近日,研究者有了一项重大发现,胃酸阻滞

多肽类药物的药代动力学研究

蛋白多肽类药物的体内检测难度很大,要求检测方法应具有高度的专属性,以及极高的灵敏度。传统的光谱法、生物检定和免疫分析等方法均有一定的局限性,而LC-MS/MS集高效液相色谱的高分离性能与质谱的高灵敏度、高专属性于一体,已迅速成为药物代谢与药物动力学研究中采用的主要分析方法。 戈舍瑞林

药物动力学的定义和发展方向

药物动力学(pharmacokinetics)亦称药动学,系应用动力学(kinetics)原理与数学模式,定量地描述与概括药物通过各种途径(如静脉注射,静脉滴注,口服给药等)进入体内的吸收(Absorption)、分布(Distribution)、代谢(Metabolism)和排泄(Eliminat

概述特比澳的药代动力学

  正常人单次皮下注射rhTPO药代动力学研究:受试者随机分为150U/kg、300U/kg、600U/kg三个剂量组,每组8例,共24例,结果显示在体内的吸收与消除过程基本符合线性动力学特征,三个剂量组的T1/2Ka分别为2.5±1.1h、3.2±2.6h和4.2±2.4h,Tmax分别为9.0±

概述左氧氟沙星滴眼液的药代动力学

  1. 血中浓度  将本品以1次2滴、1日4次给健康成人连续滴眼2周,最终滴眼1小时后的血中浓度为定量界限(0.01μg/ml)以下。  2. 动物的眼组织内分布(有色家兔、有色大鼠、狗)  用14C-标记的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1给有色家兔滴眼时,15分钟后在球结膜和睑结膜的最高浓度(Cm

概述头孢丙烯片的药代动力学

  已有试验证明空腹口服该药片剂、胶囊剂和混悬剂具生物等效。以下数据主要来自胶囊剂的研究资料。  受试者空腹口服头孢丙烯,约95%给药量可被吸收。空腹口服头孢丙烯250mg、500mg或1g,服药后1.5小时内可达血药峰浓度,平均血药峰浓度分别为6.1、10.5和18.3μg/ml。  口服250m

概述盐酸头孢吡肟的代动力学

  本药0.25g-2g静脉单剂量输注,显线性药代动力学,头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时,机体总消除率为120.0±8.0mL/min。肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(tmax)约为1.5小时,在0.5g-2.0g剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接

概述辅舒酮的药代动力学

  静脉注射给药时,丙酸氟替卡松的药动力学与给药剂量成正比。在动物和人体试验中,抛射剂 HFA 通过呼吸迅速清除,未见在人体中有明显的代谢或蓄积。因血浆浓度达峰时间(tmax)和平均滞留时间均极短暂,所以 HFA 在血浆中停留时间短而没有蓄积。  1、吸收:  在对健康志愿者进行的为期 14 天,吸