甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究
甘草酸（glycyrrhizic acid）是甘草中的主要活性成分，具有确切的治疗作用，包括抗炎、抗病毒、抗氧化活性，在临床上是一种治疗慢性肝炎的有效药物。最近有报道称甘草酸可以抑制SA RS-assciated 病毒的复制。因此对甘草酸的研究、开发日益受到国内外的重视。甘草酸具有2 种差向异构体，分别为α-甘草酸和β-甘草酸，两者除理化性质的差异外，药理作用、不良反应和临床疗效也存在相当的差异性。甘草酸在体内经肝脏和肠道细菌产生的葡萄醛苷酸酶代谢为甘草次酸（glycyrrhetic acid），其中尤以肠道代谢为主，故口服后，血中只能检测到甘草次酸的浓度。通过对甘草酸差向异构体的药动学数据的比较，表明甘草酸2 种差向异构体在灌胃给予大鼠后在其体内的甘草次酸主要药动学参数A UC0-36 ，Cmax 存在显著性差异，α-甘草酸组转化为甘草次酸的AUC0-36，Cmax 大于β-甘草酸组， α-甘草酸由于其亲脂性大于β-甘草酸， ......阅读全文
简述度洛西汀的药动学
本药口服治疗抑郁症3周内起效，达峰时间为4～6h，多剂量给药作用可持续7天以上。血药浓度达峰时间为6～10h。本药口服生物利用度高于70%，总蛋白结合率高于95%，表观分布容积为1640L。在肝脏代谢，代谢产物为去甲基度洛西汀、羟化代谢产物。本药肾脏排泄率为77%，主要以代谢产物的形式排出；15
关于妊马雌酮的药动学介绍
妊马雌酮、炔雌醇和己烯雌酚三者的作用基本相似，只是妊马雌酮的作用约比己烯雌酚强20倍。 1、妊马雌酮对生殖系统的影响。妊马雌酮促使末成年女子第二性征和性器官的发育成熟。对成年女子除保持第二性征外，能在下丘脑-垂体系统的反馈调节下，使子宫内膜发生一系列的变化，产生周期性月经。还能增强子宫活动，并
关于阿糖腺苷的药动学介绍
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%～87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min，阿
关于利福平滴眼液的药理药动学介绍
1、药物过量： 逾量 引起的症状：精神迟钝；眼周或面部水肿，全身瘙痒；红人综合症(皮肤黏膜呈红色或橙色)。 2、利福平滴眼液的药理毒理： 利福平为半合成广谱杀菌剂，与依赖于DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程。 3、利
简述磷酸伯氨喹的药动学
口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度约96%，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时（3.7-7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药
关于α、β肾上腺素受体激动药的药动学介绍
肾上腺素，由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。药用肾上腺素由家畜肾上腺提取或人工合成，化学性质不稳定，遇光、热易分解，在中性特别是碱性溶液中易氧化，变为粉红色或棕色而失活，在酸性溶液中较稳定。 【α、β肾上腺素受体激动药的药动学】由于Adr在碱性肠液、胃黏膜和肝中经结合和氧化后被迅速破坏，故口服无效。皮
关于普卡霉素的药动学的介绍
有关本品药代动力学资料很少。有报道给小鼠腹腔注射本品的标记物，肝、肾组织中浓度较高，肝中的枯否细胞以及肾小管细胞中浓度尤高，脑组织中浓度较低，但用药后4 h，脑脊液中浓度与血中浓度相似；在小鼠血中本品消除较快，特别是用药的头2 h内。本品排泄较快，于用药后4 h内从尿及粪中排泄67%，在体内的代
关于抗雌激素的药动学的介绍
本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-
关于联苯苄唑软膏的药动学介绍
本药为咪唑类抗真菌剂，具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌、酵母菌、霉菌及其它真菌，如秕糠状鳞斑霉菌，微小棒状杆菌有效。体外试验表明本药对皮肤真菌(如发癣菌)的作用主要是杀菌，而对酵母菌的作用主要是抑菌。本药能很好地透过被感染的皮肤，作用迅速并持续时间长，维持时间超过48hr。
关于钆喷酸的药理药动学介绍
1、钆喷酸的药理作用：Gd3 具有7个不成对电子，为一顺磁性很强的金属离子，能显著缩短T1、T2的驰豫时间，尤以T1更为明显，在浓度0～1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降，从而影响MRI的信号强度。 2、钆喷酸的药代动力：钆喷酸为葡甲胺的鳌合物，体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到
硫酸阿司米星的药理药动学
由小单孢菌培养液中分离而得的一种氨基糖甙类抗生素。对一些主要的革兰yin性杆菌，如沙雷杆菌、变形杆菌、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、克雷白杆菌、大肠杆菌等以及金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。由于本品结构特殊，与其他氨基糖甙类抗生素无交叉耐药性。对其他基糖甙类已耐药的菌株对本品仍可保持敏感。 健康成人肌
磷酸可待因缓释片的药理药动学
1、磷酸可待因缓释片的药理毒理： 本品为中枢性止咳药，能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，其作用强度约为吗啡的1/4。也有镇痛作用，约为吗啡的1/12—1/7，但强于一般解热镇痛药。其呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。 2、磷酸可待因缓释片的药代动力学： 磷酸可待因
关于头孢匹林钠的药动学介绍
头孢匹林钠与头孢噻吩类似，肌内注射时疼痛，多采用静脉注射。头孢匹林钠虽组织分布广，但即使有炎症时，脑脊液中血药浓度仍未达治疗水平。血浆蛋白结合率约为50%，部分在体内代谢，原药与代谢物均经肾脏徘泄，主要由肾小管分泌，丙磺舒可抑制其分泌，体内半衰期为30～50min，肾功能不全者会延长，剂量应相应
关于奈替米星的药动学介绍
本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全，成人1次肌注1mg/kg后，3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5～1h到达；肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L；1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/
关于瑞复啉的药理药动学介绍
1、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等，可用适量阿托品解救。 2、药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃
关于复方雷尼替丁片的药理药动学介绍
1、药理毒理： 雷尼替丁为H2受体阻断剂，能有效地抑制胃酸分泌，降低胃蛋白酶的活性。枸橼酸铋钾在胃内能迅速崩解，在胃酸作用下，水溶性胶体铋与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性含铋沉淀，牢固地粘附于糜烂面上形成保护屏障，抵御胃酸与胃蛋白酶对黏膜面的侵蚀；并能刺激内源性前列腺素释放，促进胃粘液分泌
关于莫达非尼的药动学介绍
本品口服后迅速完全吸收，大约2～4h血浆浓度达到峰值，食物不影响本品生物利用度，但可延缓药物的吸收，使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布，表观分布容积约为0.9L/kg，高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%，主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg，血浆药物浓度达稳态后，不影响华法
关于奥沙唑仑的药动学介绍
口服快速吸收，4个小时里血药浓度达顶峰，半衰期是六到二十四小时，持续长度最少48小时。分布在各脏器，其中肝脏和肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定与二苯甲酮类结合物，二苯甲酮类结合物从排尿清除，N-去甲安定的半衰期是61小时。
简述三甲双酮的药动学
1、三甲双酮口服后血浆蛋白结合不明显。作用开始慢，有效血药浓度为20μg/ml，半衰期为16-20h。在肝脏内代谢，其代谢产物二甲双酮（dimethadione）也有抗癫痫活性，半衰期达240h,有效血浓度为700μg/ml。代谢物与少量原形药物从尿中排出。 2、三甲双酮的注意事项：不良反应较
关于胍乙啶的药理药动学介绍
1、胍乙啶的药理作用 本品干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素，阻止再吸收，进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时，开始排出较多的去甲肾上腺素，可致血压上升。慢性给药开始后，因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成，使递质耗竭，血压持续下降。本品对肾上腺髓质的儿茶
关于醋丁洛尔的药动学介绍
本品口服后吸收良好，口服吸收率为70%，口服后达峰时间为2～4h，生物利用度为60%，血浆蛋白结合率仅为15%，但与红细胞结合较强。表观分布容积为1.0～3.0L/kg。血浆消除半减期为3～4h，有效血药浓度为0.2～2.0μg/ml。本品乙酰化的代谢产物(diacetolol)要比原形药物更具
哌唑嗪的药动学及临床应用
药动学 口服吸收完全，生物利用度50-85%，蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时，心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时，持续作用10小时。主要在肝内代谢，随胆汁与粪便排泄，尿中仅占6-10%，5-11%以原形排出，其余以代谢产物排出。心力衰
关于地尔硫卓的药动学介绍
口服吸收迅速且完全，长期给药后吸收率可大于90%，但由于肝脏的首过效应，生物利用度仅45%左右。口服后10～15min开始起效，Cmax为1～2h，蛋白结合率为80%，主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后，药物迅速出现在胆汁和胃肠道中，说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4～6h，96
简述泊沙康唑的药理药动学
一、泊沙康唑的药理作用： 泊沙康唑(posaconazole)是由伊曲康唑衍生而来。目前正在进行Ⅲ期临床试验。药理作用同唑类药物，但与伊曲康唑相比，其抑制固醇C14脱甲基作用更强，尤其对曲霉。 二、泊沙康唑的药动学： 有关剂量和给药方案的研究显示，本品吸收速度和消除速度符合单室模型，口服混
关于泼尼松龙药品的药理药动学介绍
一、泼尼松龙的药理毒理： 肾上腺皮质皮质激素类药物 。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 1．抗炎作用：糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。 2．免疫抑制作用：防止或抑制细胞中介的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细
关于醋甲胆碱的药理药动学介绍
1、药理作用 醋甲胆碱可激动M胆碱受体，对心血管系统的选择性较强，对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱，它也可收缩支气管平滑肌，使支气管分泌增加。其性稳定，可以口服，但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢，故作用较持久。主要用于房性心动过速，但非首选，可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉
关于特布他林的药动学介绍
口服受肝脏首过效应的影响，生物利用度仅为15%±6%，约30min出现平喘作用，有效血浆浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%，稳态分布容积为1.6L/kg，小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2～4h，作用持续4～7h。皮下注射后5～15min生效，0.5～1h作用
简述烟酸二乙胺的药理药动学介绍
1、烟酸二乙胺的药理作用： 尼可刹烟酸二乙胺能直接兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，也可通过刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，并提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对大脑皮质、血管运动中枢及脊髓也有较弱的兴奋作用，对其他器官则无直接兴奋作用，剂量过大可引起惊厥。烟酸二乙胺具
关于特布地林的药动学介绍
口服生物利用度为15%±6%，皮下注射生物利用度为95%。口服约30min出现平喘作用，2～4h作用达高峰，持续4～7h。有效血药浓度为3μg/ml，血浆蛋白结合率为25%。皮下注射Tmax15～30min；喷入口内，5min起效，Tmax为1h。(约10%从气道吸收)，90%咽下经肠壁和肝脏代
关于曲克芦丁的药理药动学介绍
一、曲克芦丁的药理作用： 本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物，具有抑制红细胞和血小板凝聚作用，防止血栓形成，同时能增加血中氧的含量，改善微循环，促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用，能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤，增加毛细血管的抵抗力，降低毛细血管的通透性，有防