甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究
甘草酸（glycyrrhizic acid）是甘草中的主要活性成分，具有确切的治疗作用，包括抗炎、抗病毒、抗氧化活性，在临床上是一种治疗慢性肝炎的有效药物。最近有报道称甘草酸可以抑制SA RS-assciated 病毒的复制。因此对甘草酸的研究、开发日益受到国内外的重视。甘草酸具有2 种差向异构体，分别为α-甘草酸和β-甘草酸，两者除理化性质的差异外，药理作用、不良反应和临床疗效也存在相当的差异性。甘草酸在体内经肝脏和肠道细菌产生的葡萄醛苷酸酶代谢为甘草次酸（glycyrrhetic acid），其中尤以肠道代谢为主，故口服后，血中只能检测到甘草次酸的浓度。通过对甘草酸差向异构体的药动学数据的比较，表明甘草酸2 种差向异构体在灌胃给予大鼠后在其体内的甘草次酸主要药动学参数A UC0-36 ，Cmax 存在显著性差异，α-甘草酸组转化为甘草次酸的AUC0-36，Cmax 大于β-甘草酸组， α-甘草酸由于其亲脂性大于β-甘草酸， ......阅读全文
简述氯林肯霉素的药理药动学
本品的抗菌谱与林可霉素同，但抗菌活性较强，克林霉素口服吸收快而完全(约90%)，进食对吸收的影响不大。克林霉素在胎血中的浓度比林可霉素大，在乳汁中的浓度可达3.8μg/ml，孕妇及乳母使用本品应注意其利弊。蛋白结合率高(90%)。口服的达峰时间为0.75～l小时，T1/2为2.4～3小时，小儿为
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（
简述特非那定的药动学
本品口服吸收迅速而完全，0.5～1h起效，2～3h达血药浓度峰值；作用持续12h，血浆蛋白结合率为97%，t1/2为16～23h；不易通过血-脑脊液屏障；经肝脏代谢，代谢物具抗组胺药理活性，由肾脏及粪便排泄。消化道吸收良好，且迅速，健康志愿者口服60mg后30min出现在血浆中，tmax为2h，
简述索拉非尼的药动学
与口服溶液相比，服用索拉非尼片剂平均相对生物利用度为38% -49%。 索拉非尼的清除半衰期约为25-48小时。与单剂量给药相比，重复给药7天可达到2.5-7倍的蓄积。 给药7天后，索拉非尼血药浓度达到稳态，平均血药浓度峰谷比小于2。 1、吸收分布 索拉非尼口服后约3小时达到最高血药浓度
利福霉素相关药品的药动学
口服吸收差，仅供注射。单剂量150mg肌注，产生1～3h的治疗血浆浓度。单剂量250mg肌注可持续8h，给药后1h和8h的血浆浓度分别为1.44μg/ml和0.05μg/ml。注射后体内分布以肝和胆汁内最高，在肾、肺、心、脾中也可达治疗浓度。血浆半衰期为3～4h。主要由胆汁和粪便中排出，少量由尿液中
概述磷酸可待因片的药理药动学
一、磷酸可待因片的药物相互作用： 1、 本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。 2、与美沙酮或其他吗啡类药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。 3、与肌肉松弛药合用时，呼吸抑制更为显著。 二、药物过量： 逾量时临床表现为：头晕、嗜睡、不平静、精神错乱、瞳孔缩小如针尖、癫痫、
简述甲磺酸左氧氟沙星的药动学
注射与口服给药的药代动力学相近，注射给药吸收快，同等剂量下，注射给药达峰浓度高于口服给药，因此更适合于中、重度感染的治疗。本品口服吸收良好，食物对其影响不大，最高血药浓度与血药浓度－时间曲线下面积的增加均显示与剂量有明确的相关性。进食后服用同空腹服用比较，最高血药浓度略低，达峰时间略长，但尿中的
简述舒必利的药理药动学
一、舒必利的药理学： 舒必舒必利为磺酰胺衍生物。是中枢多巴胺（D2，D3，D4）受体的选择性拮抗剂具有较强的抗精神病作用和止吐作用，还有精神振奋作用。对淡漠、退缩、木僵、抑郁、幻觉、妄想等症状有较好疗效，但无明显镇静作用及抗躁狂作用。 [4] 二、舒必利药代动力学： 口服舒必利后缓慢从胃肠
简述磷酸伯氨喹的药动学
口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度约96%，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时（3.7-7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药
简述奈法唑酮的药动学
1、奈法唑酮的药动学： 本品口服后迅速被吸收，1～3h可达血药峰值。食物可延迟并减少吸收，但无临床意义。广泛进行首过代谢。蛋白结合率为大于99%。它在肝内广泛通过N-脱烷基作用和羟基作用代谢成几种代谢物，其中2种具有活性(羟基奈法唑酮和m-氯苯哌嗪)。随尿排出55%，见于粪便中者占20%～30
简述头孢吡普的药动学特点
头孢吡普水溶性差，在生理pH条件下不能充分溶解，瑞士巴塞利亚公司和强生公司共同研发出水溶性前药头孢吡普酯（Ceftobiprole medocaril，BAL-57881），其在血浆中能快速分解形成头孢吡普、二乙酰及二氧化碳。这个转化过程由血浆酯酶A介导。 单一静脉注射剂量下，头孢吡普能够迅速
简述华法林的药动学论
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
关于安瑞那韦的药－动－学
安瑞那韦吸收迅速，在1～2h内达血药浓度峰值。口服1200mg，bid，3周后其Cmax约为5.36μg·mL-1。表观分布容积约430L，体外蛋白结合率约90%。主要在肝中代谢，通过肝中P450酶CYP3A4的生物转化而清除。消除半衰期T1/2为7.1～10.6h。高脂肪食物可降低其吸收。其口
关于法莫替丁片的药理药动学介绍
药物相互作用：本品不与肝脏细胞色素P450酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量：尚不明确。 药理毒理：本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实
关于华法林的药动学介绍
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
简述托芬那酸的药动学
大量的研究资料表明：TA在动物体内吸收迅速，注射给药后l～2 h内达到最大血药浓度，TA进人体内后几乎分布于所有组织中，血浆、肝脏、肺及肾脏中的TA含量显著增加，大脑、脊髓及眼睛中的含量相对较低，正常检测难以检测到胎盘中的TA，14c标记后能检测到少量的TA，因而妊娠动物要慎用。TA通过羟基化作
简述氯维地平的药动学内容
健康受试者以1030nmol/min静脉滴注本品1h，同时还摄入痕量的[3H]-clevidipin,平均血液清除率，稳态分布容积，起始半衰期和终末半衰期分别为(0.14+0.03)L/(min·kg),(0.6±0.1)L/kg,(1.6士0.3)min和(15士5)min [5] 。静脉注射
简述五氟利多的药理药动学
1、五氟利多的药理作用： 五氟利多为口服长效抗精神病药。抗精神病作用与其阻断脑内多巴胺受体有关，还可阻断神经系统-肾上腺素受体，抗精神病作用强而持久，口服一次可维持数天至一周，亦有镇吐作用，但镇静作用较弱，对心血管功能影响较轻。 2、五氟利多的药代动力学： 口服吸收缓慢，24～72小时血药
关于米格列醇的药动学介绍
米格列醇较阿卡波糖更易在小肠吸收，口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%，口服100mg药物的生物利用度约50%～70%，在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率低于4%，分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢，超过95%以原形自尿液排泄，剂量超过25mg时
关于睾丸素的药动学介绍
睾丸素可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷
简述磷酸可待因糖浆的药理药动学
一、磷酸可待因糖浆的药理毒理： 本品为中枢性止咳药，对延髓的咳嗽中枢有选择性地抑制，镇咳作用强而迅速。也有镇痛作用，其镇痛作用约为吗啡的1/12～1/7，但强于一般解热镇痛药。能抑制支气管腺体的分泌，可使痰液粘稠，难以咳出，故不宜用于多痰粘稠的患者。 二、磷酸可待因糖浆的药代动力学： 口服
简述氟替卡松的药动学
本药的推荐剂量经鼻腔给药后，丙酸氟替卡松的血浆浓度很低，水溶性鼻喷雾剂的系统生物利用度也很低，平均值为0.51%，中值为0.36%。 静脉给药后，丙酸氟替卡松的药代动力学与剂量成正比。由于经胃肠道吸收不完全和广泛的首过代谢，其绝对口服生物利用度可忽略不计（
简述多非利特的药动学
多非利特口服吸收完全，空腹吸收的达峰时间（Tmax）为2.5h，餐后Tmax为3.3h。分布容积为3.1～4.0L/kg，其药时曲线下面积（AUC）和剂量呈线性关系。血浆蛋白结合率为60%～70%。生物利用度为90%。t1/2约为7～13h，肾功能受损者半衰期延长。多非利特50%～60%以原形经
关于磺胺米隆的药动学介绍
磺胺米隆可自创面部分吸收，体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出，代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强，可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4～6小时可杀灭创面细菌，其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响，也不为对氨基苯甲酸所拮抗。
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高，正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L，而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
关于甲砜霉素的药动学介绍
本品口服或注射给药后吸收良好，吸收迅速而完全，血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到，正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7～9μg/ml以上，以后缓慢下降，血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6～8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中，其中以
关于乐卡地平的药动学介绍
本品为消旋体，有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后，其Tmax为2～3h，Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1，其AUC与剂量呈现非线性相关，表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受试者单剂量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
简述伐地那非的药动学
口服给药后吸收迅速，口服片剂的绝对生物利用度为15%，达峰时间平均为1h(0.5～2h)。口服溶液10mg或20mg，平均达峰时间分别为0.9h和0.7h，平均血药浓度峰值分别为9µg/L和21µg/L，药效持续时间可达1h。伐地那非蛋白结合率约为95%，单剂口服20mg后1.5h，精液中药物含
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完