简述扎那米韦的用途
用于治疗A型和B型流感。神经氨酸酶抑制剂。该品通过抑制流感病毒的神经氨酸酶,从而改变了流感病毒在感染细胞内的聚集和释放。适用于流感症状出现不到2天的成人或12岁以上青少年的A型或B型流感病毒引起的无并发症的急件感染的治疗。......阅读全文
支气管痉挛使用扎那米韦吸入粉雾剂治疗的注意
由于研究病例数有限,对于扎那米韦治疗有严重哮喘或其他严重慢性呼吸疾病的流感病人还没有充分的评价。本品不推荐用于有呼吸道疾病或潜在呼吸道疾病(如哮喘、慢性阻塞性肺疾病)患者流感的治疗。已有一些报告显示有/无潜在呼吸道疾病的患者使用扎那米韦进行流感治疗后,出现了严重的支气管痉挛,包括死亡。一些病例为
孕妇及哺乳期妇女使用扎那米韦吸入粉雾剂的介绍
1、孕妇 没有在妊娠女性中对扎那米韦进行充分和良好的对照研究。怀孕期间不可使用扎那米韦,尤其是在前三个月内,除非对患者的潜在益处超越胎儿可能面临的任何风险。 没有扎那米韦透过人类胎盘的资料。扎那米韦能透过大鼠与兔子的胎盘。放射标记的扎那米韦(10mg/kg)经静脉注射给怀孕12 天和 19
简述洛匹那韦利托那韦片的抗病毒活性
洛匹那韦利托那韦片分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞中检测了洛匹那韦对实验室HIV株和临床HIV分离病毒株的抗病毒活性。在不加入血清的情况下,洛匹那韦对五种不同HIV-1亚型B的实验室病毒株的50%有效浓度(EC50)在10~27nM (0.006~0.017μg/mL, 1μg/mL
简述扎来普隆的用途
作为新一代催眠药,具有镇静催眠、肌肉松弛、抗焦虑和抗惊厥作用。适用于抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥。具有半衰期短、后遗效应轻等特点,可用于抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥。扎来普隆为新的非苯二氮卓类催眠药,第一个吡唑嘧啶类催眠药。
简述沙奎那韦的作用机制
在HIV感染的细胞中,HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白,使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点,只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽,结构上模拟这型分解位点。因此,沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合,体外显示可逆和选择性抑制蛋白
简述茚地那韦的药理作用
1、茚地那韦的药理作用 茚地那韦是一种蛋白酶抑制药,具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用,但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合,发挥竞争性抑制效应,从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中,故延迟了HIV细胞间的蔓延
简述帕拉米韦的作用机理
帕拉米韦是Babu等在分析唾液酸、扎那米韦、奥司他韦与NA的互相作用机制及构效关系的基础上设计并合成的环戊烷衍生物,与环连接的基团有亲水的羧基和胍基,以及疏水的异戊基和乙酰氨基,4个极性不同的基团分别作用于流感病毒NA结构中不同的活性位点区域。羧基部分与NA活性位点的3个精氨酸残基Arg118,
简述硫酸茚地那韦胶囊的使用禁忌
硫酸茚地那韦胶囊禁用于对其任何成份在临床上有明显过敏反应的患者。 硫酸茚地那韦胶囊不能与特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑仑、咪唑安定、匹莫齐特或麦角衍生物同时服用。本品抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高,可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应。
关于洛匹那韦利托那韦片的简介
洛匹那韦利托那韦片,本品适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药,治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。有关洛匹那韦利托那韦的用药经验主要来自于未接受过抗反转录病毒药物治疗的患者。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者数据非常有限。在洛匹那韦利托那韦治疗失败的情况下对患者进行补救治
洛匹那韦利托那韦片的作用机理
洛匹那韦利托那韦片为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前
简述米那普仑的药理作用
米那普仑是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂(SNRI),可同时抑制神经元对5-HT和NE的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。米那普仑对脑内5-HT受体及NA受体具有高亲和力,可明显增加脑细胞外5-HT和NA的
简述帕拉米韦的耐药性
据报道 ,虽然病毒对 NA抑制剂的耐药率仅约 2%,但现今 ,已有不少耐药病例的报告。耐药毒株的产生有两条途径:一是由于病毒的RNA发生突变 ,使 NA活性中心的氨基酸 如 119位、292位氨基酸 发生改变 ,酶功能受损;另一途径是 NA受体结合点发生变化 ,与受体亲和力降低。Gubareva
使用洛匹那韦利托那韦片过量的介绍
迄今为止,患者使用洛匹那韦利托那韦片急性过量的事件极少见。 在实验犬中观察到的不良临床症状包括流涎、呕吐和腹泻/大便异常。在小鼠、大鼠或实验犬中观察到的毒性反应包括活动减少、共济失调、消瘦、脱水和震颤。 洛匹那韦利托那韦片过量没有特效解毒剂。本品过量的处理应采取包括监测生命指征和观察患者临床
简述硫酸茚地那韦胶囊的适应症
一、硫酸茚地那韦胶囊的适应症:和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明: -减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性 -增加总体存活率 -使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平 -使CD4细胞计数呈持久性升高 二、硫酸茚地那韦胶囊的规格:0.2g(按
简述硫酸茚地那韦胶囊的药理作用
硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。 体外抗病毒活性:HIV
简述米索前列醇的用途
米索前列醇第一个化学合成前列腺素E1类抗溃疡药,有强大的抑制胃酸分泌作用和防止溃疡形成作用,能抑制的胃酸包括基础胃酸分泌和由于组胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌,还能减少夜间的胃酸分泌。是最早应用于临床的抗消化性溃疡药。对延长溃疡复发优于违受体拮抗剂,但缓解消化性溃疡疼痛的效果不及岛受
简述米那普仑的药物相互作用
1.与MAOI或其他抗抑郁药合用,可出现多汗、步态不稳、全身抽搐、异常高热、昏迷等。 2.与巴比妥类、乙醇合用,有相互增效的可能,故不宜合用。 3.与卡马西平合用,米那普仑的血药浓度轻微降低,当需要长时间给药时,建议监测血药浓度。 4.与锂盐、劳拉西泮合用未见明显相互作用。
关于洛匹那韦利托那韦片的用法用量介绍
应由对治疗HIV感染有临床经验的医生开具本品处方。 洛匹那韦利托那韦片应该整片吞咽,不能咀嚼、掰开或压碎。 1、成人和青少年 本品的推荐剂量为400/100mg(2片),每日两次。可以与食物同服或不与食物同服。对于成年患者,出于对患者管理的考虑,需要按每日一次的方式服药时,本品的给药剂量可
使用洛匹那韦利托那韦片的不良反应
a. 洛匹那韦利托那韦片的安全性概述 纳入2600多名患者的II IV期临床试验对本品的安全性进行了评估,其中700多名患者使用的是800/200 mg(4片)每日一次的治疗剂量。在使用核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)的情况下,在一些研究中,本品与依非韦仑或奈韦拉平联合用药。 临床试验期间
使用洛匹那韦利托那韦片的注意事项
1、肝功能不全:洛匹那韦利托那韦片在有严重肝脏疾病患者中使用的安全性和有效性尚未确定。重度肝功能不全的患者禁用本品。同时应用抗反转录病毒药物联合治疗的慢性乙肝或丙肝患者发生严重和潜在致命性肝脏不良反应的危险性会增加。如果乙肝或丙肝患者同时合并抗病毒药物治疗,用药时请参阅这些药物的相关产品信息。
关于洛匹那韦利托那韦片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性 洛匹那韦和利托那韦以2:1比例联合给药时,10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值,10
洛匹那韦利托那韦片的药物相互作用
洛匹那韦利托那韦片中含有洛匹那韦和利托那韦,二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的体外抑制剂。本品与主要通过CYP3A进行代谢的药物联合应用时可能会增加这些药物的血药浓度,并进而导致药物作用时间延长和增加不良反应的发生。在临床用药浓度范围内,本品不会抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C
不同人群使用洛匹那韦利托那韦片的介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇服用洛匹那韦利托那韦片的安全性数据尚未建立。动物实验证明本品具有生殖毒性。对人类的潜在危险尚未知。除非必要,孕妇应避免应用洛匹那韦利托那韦片。 大鼠研究显示,洛匹那韦可以通过乳汁分泌。洛匹那韦是否可通过人类乳汁分泌尚不清楚。感染HIV的产妇不应母乳喂养婴儿,以
关于洛匹那韦利托那韦片的耐药性介绍
已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。 目前尚未确定未接受过抗反转录病毒治疗的患者对本品耐药性的选择作用。在一项III期研究中,包括653例未接受过抗反转录病毒治疗的患者,在第24、32、40和/或48周时血浆HIV载量
特殊人群使用洛匹那韦利托那韦片的介绍
1、儿童: 2岁以下儿童的药代动力学数据有限。53名年龄在6个月至12岁的儿童患者参加了洛匹那韦利托那韦口服液300/75 mg/m2每日两次和230/57.5 mg/m2 每日两次的药代动力学研究。在给予本品230/57.5 mg/m2 每日两次(不给奈韦拉平)(n=12)或300/75 m
概述洛匹那韦利托那韦片的药物相互作用
本品含有洛匹那韦和利托那韦,二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的抑制剂。本品很可能会增加主要通过CYP3A进行代谢的药物血药浓度。在合并应用本品的治疗过程中会导致这类药物的血药浓度升高或治疗作用延长及导致不良事件的发生。 1、不能伴随给予秋水仙碱,尤其是在肾或肝功能损害患者中。 2、不
日研究称儿童服用“达菲”更易导致耐药性病毒出现
日本一项最新研究显示,作为治疗流感药物而得到广泛使用的“达菲”与另一种抗病毒药物“扎那米韦”相比,更容易导致患流感儿童体内出现耐药性病毒。 东京大学医学研究所教授河冈义裕率领的研究小组日前发表报告说,在2005年至2009年的4个流感季中,他们对分别服用“达菲”和“
概述洛匹那韦利托那韦片的药代动力学
人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100 mg每日两
简述硫酸茚地那韦片的成分及适应症
成份 本品主要成分:茚地那韦 化学名称:N-(2®-羟基-1(S)-二氢化茚基)-2-®-苯甲基-4-(S)-羟基-5[1-4-(3-吡啶甲基)-2(S)-(N-叔丁基胺甲酰基)哌嗪基]]戊酰胺硫酸盐。 化学结构式为: 分子式为:C36H47N5O4 H2SO4 分子量:711.88 性状
简述硫酸茚地那韦片性状及适应症
性状 本品为白色或类白色片。 适应症 和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明: *减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。 *增加总体存活率。 *使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。 *使CD4细胞计数呈持久性升高。