扎那米韦的生殖毒性的相关介绍

在雄性大鼠(交配前10周、交配、怀孕/哺乳期和断奶后短期)、雌性大鼠(交配前 3周、直到妊娠的19天或产后21 天)静注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韦,未见对大鼠交配和生育力的影响,对大鼠精子未见影响。对F1 代雌性小鼠的繁殖能力未见影响。大鼠亚急性毒性研究中,静脉注射90mg/kg/d,AUC 在142-199mcg·hr/mL(大于人临床暴露量的300倍)。在大鼠(从妊娠第 6 天至第 15 天给药)和家兔(从妊娠第 7 天至第 19 天给药)中使用相同的静脉给药剂量进行胚胎/胎儿发育研究(1、9 和 90mg/kg/d)。在大鼠中进行产前和产后发育研究(从妊娠第16 天开始给药直到幼崽第21 天至23 天)。在妊娠大鼠或家兔及其胎儿中没有发现畸形、母体毒性或胚胎毒性。 在大鼠中进行了另一项胚胎/胎儿研究,在妊娠的第7 天至17 天使用扎那米韦皮下给药,每天 3 次,剂量为 1、9 或 80mg/kg。本研究中......阅读全文

关于利托那韦片的药理毒理介绍

  (1)利托那韦属于抗病毒药。  (2)本品是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。  作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并使抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒

关于茚地那韦的基本信息介绍

  茚地那韦用于成人HIV-I感染。可与抗逆转录病毒制剂(如:核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂)合用治疗成人的HIV-I感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。  中文名称:茚地那韦  中文别名:[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氢-

使用茚地那韦的不良反应介绍

  一、茚地那韦的不良反应:  本品单用或联用一般耐受良好。  1、常见的不良反应有疲乏、头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、反酸、厌食、胃肠不适、嗜睡、皮肤反应、味觉异常、眩晕、失眠、过敏、口干、多梦、尿痛、血尿、结晶尿、肌痛、肾石病、高胆红素血症、溶血性贫血和血液中其他化学变化,其中约10%患者出现间

硫酸茚地那韦片的药理毒理介绍

  硫酸茚地那韦是一种人免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。 作用机理:HIV蛋白酶是在传染性HIV中发现的使病毒聚合蛋白前体裂解成单个功能蛋白的一种酶。茚地那韦可与该蛋白酶的活性部位结合并抑制其活性。这种抑制作用阻断了病毒聚合蛋白的裂解,导致不成熟的非传染性病毒颗粒形成。 体外抗病毒活性:HIV对

使用利托那韦的不良反应介绍

  本品耐受性一般良好。常见的不良反应有恶心(23%~26%)、呕吐(13%~15%)、腹泻(13%~18%)、虚弱(9%~14%〕、腹痛(3%~7%)、厌食(1%~6%)、味觉异常(1%~10%)、感觉异常(3%~6%)。此外还有头痛、血管扩张和实验室化验异常,如三酰甘油(甘油三酯)与胆固醇、丙氨

关于利托那韦的基本信息介绍

  利托那韦为人免疫缺陷病毒-1(HIV-1)和人免疫缺陷病毒-2(HIV-2)天冬氨酸蛋白酶的口服有效抑制剂,阻断该酶促使产生形态学上成熟HIV颗粒所需的聚蛋白,使HIV颗粒因而保持在未成熟的状态,从而减慢HIV在细胞中的蔓延,以防止新一轮感染的发生和延迟疾病的发展。利托那韦对齐多夫定敏感的和齐多

硫酸茚地那韦片的用法用量介绍

  成人:本品的推荐剂量为每8小时口服800mg。用本品治疗必须以2.4g/天的推荐剂量开始。 儿童患者(3岁及3岁以上可口服片剂的儿童):本品的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2。儿童剂量不能超过成人剂量每8小时800mg。本品尚未在3岁以下儿童中进行过研究。 本品应该用于:与批准的抗逆转录病

关于利托那韦片的用法用量介绍

  治疗HIV感染:成人:初始剂量:300mgbid,1天。每次加量100mgbid,在14天内增加至600mgbid。儿童:>2岁:250mg/m2体表面积,每日2次。每2-3天加量50mg/m2体表面积,每日2次bid,至400mg/m2体表面积,每日2次。最大剂量:600mgbid。肝损害:减

我国抗禽流感药物进入临床研究阶段

  春季一般是各类传染病传播的高峰期,目前我国禽流感疫情流行区域有所加大,防治禽流感已被各级政府提上了议程。中国科学院上海药物研究所针对禽流感对人类的巨大威胁,面向国家战略需求,面向社会经济发展需求,协力攻关,快速完成了抗禽流感药物——扎那米韦的合成和制剂等研究工作,取得了突破性进展和重大成果。日前

关于可乐定透皮贴片的生殖毒性介绍

  以高达150mcg/kg(大约3倍的MRDHD)的剂量对雄性或雌性老鼠给药,未发现老鼠的生殖性受到影响,在单独试验中,以500~2000mcg/kg的剂量(根据mg/kg计算,10~40倍的口服MRDHD;根据mg/m计算,2~8倍的MRDHD)对雌性老鼠给药,发现雌性老鼠的生殖性受到影响。

关于米那普仑的毒理研究介绍

  盐酸米那普仑Ames试验、染色体畸变试验和小鼠微核试验结果均为阴性。  生殖毒性:生殖能力与早期胚胎发育毒性试验中,大鼠经口给予盐酸米那普仑5、20、80mg/kg,高剂量组服药后出现流涎,中高剂量组体重增长减轻,其他未见异常。胚胎一胎仔发育毒性试验中,妊娠大鼠经口给予盐酸纳米普仑10、40、1

使用米那普仑过量的反应介绍

  米那普仑过量使用时可出现超剂量反应,此时,呕吐效应可明显减轻过量服用的危险。  用量在200mg时可出现恶心、出汗和便秘(发生率》10%)。  单药服用用量在800mg-1g时主要症状为:呕吐、呼吸困难(呼吸暂停)和心动过速。  用量高达1.9-2.9g,并与其它药物合用时(尤其是苯二氯䓬类),

关于米那普仑的使用禁忌介绍

  一、禁忌证  1.对米那普仑过敏者禁用。  2.正在使用单胺氧化化酶抑制剂(MAOI)的患者禁用。  3.尿路梗阻患者(如前列腺疾病患者)禁用。  4.哺乳期妇女禁用。  二、孕妇及哺乳期妇女用药  1.对于孕妇或有妊娠可能性的妇女,只有在判断治疗的益处高于危险性时方给药(大鼠口服给药试验,发现

概述洛匹那韦利托那韦片的药代动力学

  人们已对洛匹那韦与利托那韦合并给药时在健康成年志愿者和HIV感染患者的药代动力学特性进行了研究;这两组人群间没有明显差异。洛匹那韦基本上全部由肝脏CYP3A代谢。利托那韦抑制肝脏CYP3A对洛匹那韦的代谢,从而提高洛匹那韦的血浆浓度。在不同试验中,HIV感染患者服用本品400/100 mg每日两

关于利托那韦片的基本信息介绍

  利托那韦片,临床上单独或与抗逆转录病毒的核苷类药物合用治疗晚期或非进行性的艾滋病病人。  2022年国家医保药品目录谈判工作于2023年1月8日正式结束。今年,共有阿兹夫定片、奈玛特韦片/利托那韦片组合包装(Paxlovid)、清肺排毒颗粒3种新冠治疗药品通过企业自主申报、形式审查、专家评审等程

关于硫酸茚地那韦胶囊的毒理研究介绍

  遗传毒性:Ames试验、体外DNA片断碱性洗脱试验、体内外染色体畸变试验、体外哺乳动物细胞诱变试验均未见硫酸茚地那韦胶囊有致突变作用或遗传毒性。  生殖毒性:在全身暴露量相当于或略高于临床剂量下的人体暴露量时,未见雌性大鼠的交配、生育力、胎仔存活率及雄性大鼠的交配行为产生与给药相关的影响。另外,

关于硫酸茚地那韦胶囊的用法用量介绍

  成人:硫酸茚地那韦胶囊的推荐剂量为每8小时口服800mg(通常给予4粒0.2g胶囊)。用本品治疗必须以2.4g/天的推荐剂量开始。  儿童患者(3岁及3岁以上可口服胶囊的儿童):本品的推荐剂量为每8小时口服500mg/m2。儿童剂量不能超过成人剂量(即每8小时800mg)。本品尚未在3岁以下儿童

关于沙奎那韦的耐药和交叉耐药介绍

  耐药性:通过增加药物浓度的体外广泛传代,选择出对沙奎那韦耐药的HIV毒株。分析这些毒株蛋白酶氨基酸序列,发现48位上由甘氨酸替代成缬氨酸(G48V),90位上由亮氨酸替代成蛋氨酸(L90M)。48V突变可以降低HIV-1的复制能力。  临床研究中,研究了病毒在培养中药物敏感性的变化(表型耐药)和

使用米那普仑的注意事项介绍

  1.高血压及其他心血管疾病患者慎用。  2.肝肾功能不全者慎用。  3.脑部器质性疾病患者慎用。  4.青光眼或眼内压增高的患者慎用。  5.孕妇、老年人、儿童慎用。  6.米那普仑禁止与MAOI或舒马普坦合用。使用MAOI者至少停药2周后方可使用米那普仑,或停用米那普仑2~3天再使用MAOI。

关于米那普仑的基本信息介绍

  米那普仑其化学名称 为(1R,2S)-rel-2-氨甲基-N,N-二乙基-1-苯基环丙甲酰,分子式为C15H22N2O,分子量为246.34800,是一种新型的特异性5-羟色胺(5-HT)和去甲肾上腺上腺上腺素(NE)的再摄取抑制剂。  1、基本信息  中文名称:米那普仑  英文名称:MILNA

使用米那普仑的不良反应介绍

  不良反应出现在服用米那普仑的第一周内,可持续至第二周,随后将逐渐减弱,抑郁症状将改善,不良反应一般较温和,很少需要停止治疗。  单独用药或与其他精神类药物合用时最常见的不良反应主要是眩晕,出汗、焦虑、发热和排尿困难,需要特别关注的重要不良反应有:  1)恶性综合症(syndrome malin)

达米阿那提取物的达米阿那提取物

  达米阿那提取物 【英文名称】:Damiana extract 【植物来源】:墨西哥和中北美独有的一绿色矮树植物的叶。 【有效成分】:gonzalitosin(cyanogic glycoside) arbutin,damianin 【功能简介】:Damiana以激发男性荷尔蒙,提高性能力而出名,

日研究称儿童服用“达菲”更易导致耐药性病毒出现

  日本一项最新研究显示,作为治疗流感药物而得到广泛使用的“达菲”与另一种抗病毒药物“扎那米韦”相比,更容易导致患流感儿童体内出现耐药性病毒。  东京大学医学研究所教授河冈义裕率领的研究小组日前发表报告说,在2005年至2009年的4个流感季中,他们对分别服用“达菲”和“

无性生殖的生殖方式相关区别

1.区别于无性生殖,是由生殖细胞而非体细胞完成的繁殖现象。2.产生的个体多数为单倍体,或者是进行重组之后的2倍体,而非无性生殖产生的和母体遗传物质完全相同的个体,所以通常把孤雌生殖归类于有性生殖,而非无性生殖。

安瑞那韦的不良反应

  本品不良反应发生率约为15%~16%,最常见为胃肠道不良反应,如恶心、呕吐、胃痉挛、腹泻。潮红的发生率达28%,虽然大多数都只是轻至中度带瘙痒的斑丘疹,但潜在并具危险性的Stevens-Johnson综合征的发生率在潮红中占4%(总的发生率为1%)。其他的不良反应尚有口周的麻刺感或麻木、抑郁、情

安瑞那韦的使用方法

  推荐剂量为1200mg,po,bid。服用了抗酸剂或地丹诺辛前后1h内不得服用本品。轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量至450mg甚至300mg,bid。肾功能不良者勿需调整剂量。4~16岁的儿童推荐剂量为22.5mg·kg-1,bid(或17mg·kg-1,tid),直至最大剂量2800mg·

安瑞那韦的相互作用

  ①下列药物可能会与本品出现严重的相互作用,不得同时服用:阿司咪唑、苄普地尔、西泌必利、双氢麦角胺、麦角胺、咪达唑仑、三唑仑。利福平会显著降低本品的血药浓度和AUC,因此也应避免同服。  ②本品可能会引起生物转化的严重抑制,增加心血管不良反应,可能会出现低血压、视力改变、阴茎勃起时间超过4h。合用

安瑞那韦的注意事项

  ①服用本品或其他蛋白酶抑制剂时有下列倾向:自然出血、糖尿病或已有的糖尿病加重。还可出现三酰甘油、脂蛋白及肝酶水平的升高,因此有轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量或慎用。  ②本品并不能治愈HIV感染,患者有可能继续感染或出现与HIV疾病有关的其他并发症。没有证据表明本品能降低通过性接解或血液传染

简述沙奎那韦的作用机制

  在HIV感染的细胞中,HIV蛋白酶特异性地裂解病毒前体蛋白,使感染性病毒颗粒能最终形成。这些病毒前体蛋白存在分解位点,只能被HIV和其密切相关病毒的蛋白酶识别。沙奎那韦是一种类肽,结构上模拟这型分解位点。因此,沙奎那韦与HIV-1和2蛋白酶的活性部位恰好可以紧密结合,体外显示可逆和选择性抑制蛋白

美疾控中心建议尽早用达菲等治疗H7N9患者

  美国疾病控制与预防中心4月19日发布了由其专家编写的《关于使用抗病毒药物治疗H7N9禽流感人类感染的临时指南》,建议尽早使用抗病毒药物达菲或扎那米韦治疗所有确诊、疑似和观察中的患者。   美国疾控中心说,迄今H7N9禽流感疫情的几个特点是:目前缺乏相关疫苗,死亡率较高,当前病毒在人际传播的能力