扎那米韦的生殖毒性的相关介绍
在雄性大鼠(交配前10周、交配、怀孕/哺乳期和断奶后短期)、雌性大鼠(交配前 3周、直到妊娠的19天或产后21 天)静注 1、9、90mg/kg/d 扎那米韦,未见对大鼠交配和生育力的影响,对大鼠精子未见影响。对F1 代雌性小鼠的繁殖能力未见影响。大鼠亚急性毒性研究中,静脉注射90mg/kg/d,AUC 在142-199mcg·hr/mL(大于人临床暴露量的300倍)。在大鼠(从妊娠第 6 天至第 15 天给药)和家兔(从妊娠第 7 天至第 19 天给药)中使用相同的静脉给药剂量进行胚胎/胎儿发育研究(1、9 和 90mg/kg/d)。在大鼠中进行产前和产后发育研究(从妊娠第16 天开始给药直到幼崽第21 天至23 天)。在妊娠大鼠或家兔及其胎儿中没有发现畸形、母体毒性或胚胎毒性。 在大鼠中进行了另一项胚胎/胎儿研究,在妊娠的第7 天至17 天使用扎那米韦皮下给药,每天 3 次,剂量为 1、9 或 80mg/kg。本研究中......阅读全文
孕妇及哺乳期妇女使用扎那米韦吸入粉雾剂的介绍
1、孕妇 没有在妊娠女性中对扎那米韦进行充分和良好的对照研究。怀孕期间不可使用扎那米韦,尤其是在前三个月内,除非对患者的潜在益处超越胎儿可能面临的任何风险。 没有扎那米韦透过人类胎盘的资料。扎那米韦能透过大鼠与兔子的胎盘。放射标记的扎那米韦(10mg/kg)经静脉注射给怀孕12 天和 19
支气管痉挛使用扎那米韦吸入粉雾剂治疗的注意
由于研究病例数有限,对于扎那米韦治疗有严重哮喘或其他严重慢性呼吸疾病的流感病人还没有充分的评价。本品不推荐用于有呼吸道疾病或潜在呼吸道疾病(如哮喘、慢性阻塞性肺疾病)患者流感的治疗。已有一些报告显示有/无潜在呼吸道疾病的患者使用扎那米韦进行流感治疗后,出现了严重的支气管痉挛,包括死亡。一些病例为
分析非那雄胺片的生殖毒性试验
性成熟雄性兔给予每天80mg/kg的非那雄胺(为人建议使用剂量每天5 mg的800倍)12周,没有出现生育力、精子数或射精量的改变。 性成熟雄性大鼠给予同样剂量的非那雄胺 6或12周后,对生育力没有显著影响;但是如果继续给药至24周或30周,则出现生育力和受孕率的显著降低,伴有精囊和前列腺重量
马来酸恩替卡韦片的生殖毒性
在生殖毒性研究中,连续4周给予恩替卡韦,剂量最高达30mg/kg,在给药剂量超过人体最高推荐剂量1.0mg/天的90倍时,没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中,当剂量至人体剂量的35倍或以上时,发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中,未发现睾丸的改变。
使用洛匹那韦利托那韦片过量的介绍
迄今为止,患者使用洛匹那韦利托那韦片急性过量的事件极少见。 在实验犬中观察到的不良临床症状包括流涎、呕吐和腹泻/大便异常。在小鼠、大鼠或实验犬中观察到的毒性反应包括活动减少、共济失调、消瘦、脱水和震颤。 洛匹那韦利托那韦片过量没有特效解毒剂。本品过量的处理应采取包括监测生命指征和观察患者临床
关于洛匹那韦利托那韦片的毒理研究介绍
1、遗传毒性 洛匹那韦和利托那韦Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞试验、人淋巴细胞染色体畸变试验及小鼠微核试验结果均为阴性。 2、生殖毒性 洛匹那韦和利托那韦以2:1比例联合给药时,10/5、30/15或100/50mg/kg/日的剂量下均未见对雄性和雌性大鼠生育力的影响。根据AUC测定值,10
关于洛匹那韦利托那韦片的用法用量介绍
应由对治疗HIV感染有临床经验的医生开具本品处方。 洛匹那韦利托那韦片应该整片吞咽,不能咀嚼、掰开或压碎。 1、成人和青少年 本品的推荐剂量为400/100mg(2片),每日两次。可以与食物同服或不与食物同服。对于成年患者,出于对患者管理的考虑,需要按每日一次的方式服药时,本品的给药剂量可
关于洛匹那韦利托那韦片的耐药性介绍
已在体外筛选出了对洛匹那韦敏感性下降的HIV-1分离株。利托那韦的存在似乎不影响对洛匹那韦耐药病毒株的体外筛选。 目前尚未确定未接受过抗反转录病毒治疗的患者对本品耐药性的选择作用。在一项III期研究中,包括653例未接受过抗反转录病毒治疗的患者,在第24、32、40和/或48周时血浆HIV载量
特殊人群使用洛匹那韦利托那韦片的介绍
1、儿童: 2岁以下儿童的药代动力学数据有限。53名年龄在6个月至12岁的儿童患者参加了洛匹那韦利托那韦口服液300/75 mg/m2每日两次和230/57.5 mg/m2 每日两次的药代动力学研究。在给予本品230/57.5 mg/m2 每日两次(不给奈韦拉平)(n=12)或300/75 m
不同人群使用洛匹那韦利托那韦片的介绍
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 孕妇服用洛匹那韦利托那韦片的安全性数据尚未建立。动物实验证明本品具有生殖毒性。对人类的潜在危险尚未知。除非必要,孕妇应避免应用洛匹那韦利托那韦片。 大鼠研究显示,洛匹那韦可以通过乳汁分泌。洛匹那韦是否可通过人类乳汁分泌尚不清楚。感染HIV的产妇不应母乳喂养婴儿,以
洛匹那韦利托那韦片的作用机理
洛匹那韦利托那韦片为洛匹那韦与利托那韦组成的复方制剂。洛匹那韦是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;利托那韦是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前
关于洛匹那韦利托那韦片的简介
洛匹那韦利托那韦片,本品适用于与其它抗反转录病毒药物联合用药,治疗成人和2岁以上儿童的人类免疫缺陷病毒-1(HIV-1)感染。有关洛匹那韦利托那韦的用药经验主要来自于未接受过抗反转录病毒药物治疗的患者。已接受过蛋白酶抑制剂治疗的患者数据非常有限。在洛匹那韦利托那韦治疗失败的情况下对患者进行补救治
关于雷托那韦的药理介绍
为蛋白酶抑制剂。可抑制免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶,以致该酶不能加工多聚蛋白,从而不能产生形态成熟的HIV颗粒。由于该颗粒仍处于不成熟阶段,故HIV细胞之间的蔓延减缓。 口服吸收较好,F为70%至90%。
硫酸茚地那韦片的介绍
硫酸茚地那韦片,适应症为和其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗成人及儿童HIV-1感染。成人的临床研究证明:*减缓艾滋病的发展进程或致死亡的危险性。*增加总体存活率。*使血清病毒核糖核酸处于持久性低水平。*使CD4细胞计数呈持久性升高。
关于沙奎那韦的疗效介绍
经治疗和未经治疗的HIV-1感染者,在沙奎那韦与ddc和/或AZT联合治疗后,用生物学标记(CD4细胞计数和血浆RNA)来评估其临床的转归。 在NV14256研究中,先用AZT治疗病人(CD4细胞在50与300/立方毫米间),然后用沙奎那韦联合ddc治疗,与单用ddc比较,联合治疗延长了第一次
关于沙奎那韦的基本介绍
沙奎那韦(Saquinavir),别名双喹纳韦、沙奎那维、沙喹那韦,是一种白色或类白色微吸水粉末的化学品。化学名称N1-[(1S,2R)-3-[(3S,4aS,8aS)-3-[(叔丁基氨基)甲酰]八氢-2(1H)-异喹啉基]-2-羟基-1-苄基丙基]-2-[(2-喹啉甲酰)氨基]-丁二酰胺,分子
关于奥扎格雷钠的毒性介绍
急性毒性LD50(mg∕kg):小鼠静注为1940(雄),1580(雌);口服为3800 (雄),3600(雌);皮下为2450(雄),2100(雌)。大鼠静注为1150(雄),1300 (雌);口服为5900(雄),5700(雌);皮下为2300(雄),2250(雌)。狗静注 为733(雄)。
洛匹那韦利托那韦片导致的免疫重建综合征介绍
在开始联合抗反转录病毒药物治疗(CART)时已处于严重免疫缺陷状态的艾滋病患者,可能会出现无症状感染或者残留机会感染所引起的炎症反应并导致严重的临床状况或使当前症状加重。通常情况下,这种反应会在开始CART后的几周或几个月内出现。相关病例有巨细胞病毒视网膜炎、全身性和/或局部性分枝杆菌感染以及肺
关于丙烯酰胺的生殖毒性的介绍
许多研究表明AM进入机体后会影响动物的生育能力。研究发现对雄性成年大鼠和新生大鼠进行高剂量AM处理,会导致大鼠生长迟缓,进食量和生殖器官指数降低,附睾中精子数目减少并发生形态异常,同时睾丸组织也发生病变。 AM诱导的生殖毒性机制一方面是由于影响生殖器官中氧化应激状态,如影响可以清除组织中ROS
硫酸茚地那韦片的禁忌介绍
本品禁用于对其任何成分在临床上有明显过敏反应的患者。 本品不能与特非那定、西沙比利、阿司咪唑、三唑仑、咪唑安定、匹莫齐特或麦角衍生物同时服用。本品抑制CYP3A4而引起上述药物血浆浓度增高,可能会导致严重的甚至危及生命的不良反应。
关于安瑞那韦的药理毒理介绍
通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性,其IC50对急性感染细胞是0.012~0.08mmol·L-1,对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。 本品是一种新的用于艾滋病治疗的蛋白酶抑制剂,是目前6种蛋白酶抑制剂(沙奎那韦,利托那韦,茚地那韦,n
关于硫酸茚地那韦的基本介绍
硫酸茚地那韦主治成人HIV-I感染。可与抗逆转录病制剂(如:核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂)合用治疗成人的HIV-I感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。 1、硫酸茚地那韦的性状:胶囊。 2、用法及用量:推荐的开始剂量为800mg,每8小时口服1次。与利福
关于三氯蔗糖生殖发育毒性的介绍
生殖发育毒性数据表明,三氯蔗糖及其水解产物对雌鼠或雄鼠生殖能力均没有不利影响。有学者在小鼠交配前以0%、0.3%、1.0%或3.0%的三氯蔗糖饲喂雄鼠和雌鼠10周,通过对发情周期、交配行为、多产性、妊娠、胎儿发育、幼畜成熟和哺乳期等生殖发育相关指标进行分析,研究三氯蔗糖对小鼠及其后代F1和F2代
使用洛匹那韦利托那韦片的不良反应
a. 洛匹那韦利托那韦片的安全性概述 纳入2600多名患者的II IV期临床试验对本品的安全性进行了评估,其中700多名患者使用的是800/200 mg(4片)每日一次的治疗剂量。在使用核苷类反转录酶抑制剂(NRTIs)的情况下,在一些研究中,本品与依非韦仑或奈韦拉平联合用药。 临床试验期间
洛匹那韦利托那韦片的药物相互作用
洛匹那韦利托那韦片中含有洛匹那韦和利托那韦,二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的体外抑制剂。本品与主要通过CYP3A进行代谢的药物联合应用时可能会增加这些药物的血药浓度,并进而导致药物作用时间延长和增加不良反应的发生。在临床用药浓度范围内,本品不会抑制CYP2D6、CYP2C9、CYP2C
使用洛匹那韦利托那韦片的注意事项
1、肝功能不全:洛匹那韦利托那韦片在有严重肝脏疾病患者中使用的安全性和有效性尚未确定。重度肝功能不全的患者禁用本品。同时应用抗反转录病毒药物联合治疗的慢性乙肝或丙肝患者发生严重和潜在致命性肝脏不良反应的危险性会增加。如果乙肝或丙肝患者同时合并抗病毒药物治疗,用药时请参阅这些药物的相关产品信息。
关于非那雄胺的毒性研究介绍
遗传毒性:体外细菌、哺乳动物细胞突变试验及体外碱性洗脱试验结果均未显示出致突变作用。体外CHO细胞染色体畸变研究中,非那雄胺在450~550μmol浓度下,CHO细胞染色体畸变率轻度增加,该浓度相当于人口服本品5mg后血浆峰浓度的4000~5000倍。体内染色体畸变试验中,小鼠给予非那雄胺250
简述洛匹那韦利托那韦片的抗病毒活性
洛匹那韦利托那韦片分别在急性感染的淋巴母细胞系和外周血淋巴细胞中检测了洛匹那韦对实验室HIV株和临床HIV分离病毒株的抗病毒活性。在不加入血清的情况下,洛匹那韦对五种不同HIV-1亚型B的实验室病毒株的50%有效浓度(EC50)在10~27nM (0.006~0.017μg/mL, 1μg/mL
概述洛匹那韦利托那韦片的药物相互作用
本品含有洛匹那韦和利托那韦,二者都是细胞色素P450异构体CYP3A的抑制剂。本品很可能会增加主要通过CYP3A进行代谢的药物血药浓度。在合并应用本品的治疗过程中会导致这类药物的血药浓度升高或治疗作用延长及导致不良事件的发生。 1、不能伴随给予秋水仙碱,尤其是在肾或肝功能损害患者中。 2、不
我国抗禽流感药物进入临床研究阶段
春季一般是各类传染病传播的高峰期,目前我国禽流感疫情流行区域有所加大,防治禽流感已被各级政府提上了议程。中国科学院上海药物研究所针对禽流感对人类的巨大威胁,面向国家战略需求,面向社会经济发展需求,协力攻关,快速完成了抗禽流感药物——扎那米韦的合成和制剂等研究工作,取得了突破性进展和重大成果。日前