简述更昔洛韦的物化性质
一、物化性质 外观与性状:白色粉末 密度:1.81 g/cm3 熔点:250°C 沸点:675ºC at 760 mmHg 稳定性:暴应避免露超过40ºC温度中。无菌粉末有3年的有效期限。 储存条件:2-8ºC 二、安全信息 符号:GHS08 信号词:危险 危害声明:H360 警示性声明:P201; P308 + P313 海关编码:2933990090 WGK Germany:3 危险类别码:R46; R60; R61 安全说明:S53-S36/37/39-S45 RTECS号:MF8407000 危险品标志:T......阅读全文
简述更昔洛韦的物化性质
一、物化性质 外观与性状:白色粉末 密度:1.81 g/cm3 熔点:250°C 沸点:675ºC at 760 mmHg 稳定性:暴应避免露超过40ºC温度中。无菌粉末有3年的有效期限。 储存条件:2-8ºC 二、安全信息 符号:GHS08 信号词:危险 危害声明:H360
简述更昔洛韦的生产方法
将化合物(I)(15 g,0.088 mo1)悬浮于200ml HMDS(1, 1, 1, 3, 3, 3-hexam.Ethyldisilizane)中,加入1.5 g硫酸铵,回流2h。反应液减压浓缩,往剩余的黄色固体加入氰化汞(24 g,0.095 mo1)和250 ml苯,加热至回流。加入
简述更昔洛韦的药动学
本药主要是通过肾小球滤过作用以原型排出。肾功能正常的患者,以5 mg/kg体重的剂量持续注射1 hr后,其半衰期为2.9 hr,平均清除率为3.64 mL/分/kg体重。以5 mg/kg体重的剂量,每日注射2次,14天后未引起药物积蓄。肾功能不全的患者,血肌酐含量分别为
简述更昔洛韦片的使用禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 在动物实验中,更昔洛韦引起生育能力下降和致畸作用。建议育龄妇女在治疗期间采用有效的避孕措施。男性病人建议在治疗期间和停药后至少90天采用屏障式避孕(参见临床前安全性数据)。还没有人类妊娠期间的更昔洛韦片安全性数据。妊娠妇女应避免应用,除非药物对母亲的益处远远超过对胎
简述更昔洛韦胶囊的药理作用
更昔洛韦胶囊为一种2′—脱氧鸟嘌呤核苷的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的细胞中可
更昔洛韦的含量测定
取本品约0.15g,精密称定,加冰醋酸40ml,加热使溶解,放冷,加结晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液显绿色,并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于25.52mg的C9H13N5O4
更昔洛韦的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取本品15mg,置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照溶液精密量取供试品溶液1ml,置100ml量瓶中用流动相稀释至刻度,摇匀。色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以甲醇水(5:95)为流动相;
更昔洛韦的制剂类型
(1)更昔洛韦胶囊(2)更昔洛韦氯化钠注射液(3)注射用更昔洛韦
简述更昔洛韦滴眼液的药物相互作用
因未进行专项研究,尚不清楚滴眼液与其它滴眼液的相互作用;但文献报道更昔洛韦静脉给药与肾毒性药物(如两性霉索B、环孢素)同用时可能增强肾功能损害,使本品经肾排出量减少而引起毒性反应;与丙磺舒或抑制肾小管分泌的药物合用可使本品的肾清除量减少约22%,其药时曲线下面积增加约53%,因而易产生毒性反应;
简述更昔洛韦注射液的药理毒理
更昔洛韦注射液是一种合成鸟嘌呤的同系物,它抑制疱疹病毒在体内及体外的复制。对此药敏感的人类病毒包括巨细胞病毒(CMV),单纯疱疹病毒-1(HSV-1)、单纯疱疹病毒-2(HSV-2)、EB病毒(非洲淋巴细胞瘤病毒)、水痘带状疱疹病毒(VZV)和乙肝病毒(HBV)。本品在巨细胞病毒(CMV)感染的
简述注射用更昔洛韦钠的禁忌
1、孕妇及哺乳期妇女用药: 本品治疗剂量下可引起胎儿畸形,没有进行孕妇用药安全性对照性研究,孕妇只有在获益大于胎儿致畸风险时使用。尚不清楚本品是否经乳汁分泌,哺乳期妇女用药时,应停止哺乳。 2、儿童用药: 儿童用药的安全性及有效性尚未确立。只有在利害评估获益大于风险时使用。 3、老年用药
关于更昔洛韦的用途介绍
适用于危及生命或视觉的巨细胞病毒(CMV)感染的免疫受损病人,如艾滋病、与器官移植和肿瘤化疗有关的外源性免疫抑制病人。用作抗病毒药物的中间体,用于治疗因免疫能力低下引起的巨细胞病毒(CMV)感染 [1] 。
关于更昔洛韦的性状介绍
一、来源(名称)、含量(效价) 本品为9-[[2-羟基-1-(羟甲基)乙氧基]甲基]鸟嘌呤。按干燥品计算,含C9H13N5O4不得少于99.0%。 二、性状 本品为白色结晶性粉末;无臭,无味;有引湿性。 本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液
更昔洛韦的鉴别方法
(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10gg的溶液,照紫外-可见分光光度法(通则0401)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集1266图)一致。如不一致,取本品和对照品适量,分别加水制成饱和溶液,滤过,取
更昔洛韦胶囊的检查方法
有关物质照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于更昔洛韦15mg),置50ml量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液1ml使溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液。对照溶液精密量取供试品溶液适量,用流动相定量稀释制成每1ml中含更昔洛韦1.
更昔洛韦的基本性状
本品为白色结晶性粉末;无臭;有引湿性。本品在水或冰醋酸中微溶,在甲醇中几乎不溶,在二氯甲烷中不溶;在盐酸溶液或氢氧化钠溶液中略溶。
关于更昔洛韦胶囊的简介
一、更昔洛韦胶囊的成份:本品主要成份为更昔洛韦,其化学名称为9-(1,3-二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤 分子式:C9H13N5O4 分子量:255.23 二、性状:本品为硬胶囊剂,内容物为白色颗粒。 三、更昔洛韦胶囊的适应症: 更昔洛韦胶囊用于免疫损伤引起巨细胞病毒感染的患者。 1、
实例分析更昔洛韦的应用
典型病例: 患儿,女,3岁,体重18kg,诊断支气管炎。急诊处方:更昔洛韦200mg,5%葡萄糖注射液100ml,静脉滴注,1次/日;头孢曲松1g,5%葡萄糖注射液100ml,1次/日。 用药分析: 本例为更昔洛韦适应症错误,治疗剂量过大,给药频次错误。 (1) 非适应症用
关于更昔洛韦滴眼液的简介
更昔洛韦滴眼液,适应症为广谱抗疱疹病毒药。用于治疗单纯疱疹性角膜炎。 1、更昔洛韦滴眼液的成份: 化学名称:9-(1,3二羟基-2-丙氧甲基)鸟嘌呤。 分子式:C9H13N5O4 分子量:255.23 2、更昔洛韦滴眼液的性状:本品为无色的澄明液体。 3、适应症:广谱抗疱疹病毒药。用
简述更昔洛韦分散片的药理作用
本品为一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被巨细胞病毒(CMV)编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的量比非感染细胞中的量高100倍,提示本品在
简述更昔洛韦眼用凝胶的药理作用
更昔洛韦是一种2'-脱氧鸟嘌呤核苷酸的类似物,可抑制疱疹病毒的复制。其作用机理是:更昔洛韦首先被CMV编码(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酯化成单磷酸盐,再通过细胞激酶进一步磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐。在CMV感染的细胞内,三磷酸盐的水平比非感染细胞中的水平高100倍,提示本品在感染的
简述盐酸缬更昔洛韦片的药理作用
缬更昔洛韦是更昔洛韦的左旋缬氨酰酯(前体药物),口服后被小肠和肝内的酯酶迅速转化成更昔洛韦。 更昔洛韦是一个合成的2’-脱氧鸟苷酸的类似物,它在体外和体内都可以抑制疱疹病毒的复制。敏感的人类病毒包括人类巨细胞病毒(HCMV),单纯疱疹病毒-1 和单纯疱疹病毒-2(HSV-1,HSV-2),人疱疹
关于更昔洛韦的鉴别测定介绍
(1)取本品适量,加水溶解并稀释制成每1ml中约含10μg的溶液,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录ⅣA)测定,在252nm的波长处有最大吸收;在222nm的波长处有最小吸收。 (2)本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致(2010年版药典二部附录Ⅳ C)。如不一致,取本品和对
使用更昔洛韦的不良反应
白细胞及血小板减少最常见,少见的有贫血,发热,皮疹,肝功能异常,浮肿,感染,乏力。心律失常,高/低血压。思维异常或恶梦,共济失调,昏迷,头昏,头痛,紧张,感觉障碍,精神病,嗜睡,震颤。恶心,呕吐,腹泻,胃肠道出血,腹痛。嗜曙红细胞增多,低血糖。呼吸困难。脱发,瘙痒,荨麻疹。血尿及尿素氮升高。有巨
更昔洛韦胶囊的基本性状
本品内容物为类白色颗粒。
更昔洛韦胶囊的鉴别方法
(1)取本品内容物适量(约相当于更昔洛韦30mg),研细,加水10ml,置水浴上温热使更昔洛韦溶解,滤过,滤液中加氨制硝酸银试液数滴,即发生白色絮状沉淀。(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致
更昔洛韦胶囊的含量测定方法
照高效液相色谱法(通则0512)测定。供试品溶液取装量差异项下的内容物,研细,精密称取适量(约相当于更昔洛韦20mg),置50m1量瓶中,加0.4%氢氧化钠溶液1ml,振摇使更昔洛韦溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,精密量取续滤液5ml,置50ml量瓶中,用流动相稀释至刻度,摇匀。对照品溶液取更
关于更昔洛韦的药理毒理介绍
细胞内的丙氧鸟苷经脱氧鸟苷激酶作用被磷酸化为丙氧鸟苷的一价磷酸盐,也可被一些细胞激酶进一步磷酸化为三价磷酸盐,在被巨细胞病毒感染的细胞内丙氧鸟苷可被优先磷酸化。丙氧鸟苷三价磷酸盐的代谢非常缓慢,从细胞外液分离后18 hr尚可保存 60~70%。其抑制病毒DNA合成的机制在于 1.竞争抑制脱氧鸟
关于更昔洛韦的用法用量介绍
巨细胞病毒感染的治疗 预防和诱导期:5 mg/kg体重/次,每日2次静脉注射,每次注射时间应超过1 hr,维持14~21天。维持期:6 mg/kg体重/日,每周5天或5 mg/kg体重/日,每周7天,静脉注射。当患者的视网膜炎有进一步发展时,需要再次使用诱导剂量进行治疗。 巨细胞病毒感染性疾病
使用更昔洛韦胶囊过量的介绍
1、药物过量: 未见口服更昔洛韦胶囊过量的报道。剂量高达6000mg/天时,一次1000mg,一天6次或一次2000mg,一天3次,除发生短暂性白细胞减少外,未见其他毒副作用。 对于用药过量患者,透析和水化能降低药物血浆浓度。必要时可考虑使用造血生长因子。 2、贮藏:密封保存。 3、包装