简述拉坦前列素的药理作用
拉坦前列腺素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2α，为选择性F2α受体激动药。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水流出量大，药液能渗透到眼球脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁筛网结构通畅。......阅读全文
简述拉坦前列素的药理作用
拉坦前列腺素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2α，为选择性F2α受体激动药。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水流出量大，药液能渗透到眼球脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可使青光眼患者通
简述拉坦前列素的物化性质
1、基本信息 中文名称：拉坦前列素 中文别名：拉坦前列腺素； 7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯； 7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯； [1R-[1Α(Z),2Β(R^^),3Α,5Α]]-7
简述拉坦前列素的药动学
本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房水中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或黏膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。
使用拉坦前列素的不良反应介绍
1、不良反应 本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和异物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%，12个月后达16%)。色素增加在有绿棕色、蓝灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯蓝色、蓝灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起
关于拉坦前列素的基本信息介绍
拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。
关于拉坦前列素的注意事项介绍
一、适应证: 适用于开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。 二、禁忌证: 1.孕妇、哺乳期妇女禁用。 2.严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。 三、注意事项： 1.儿童不推荐使用。 2.本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状
关于拉坦前列素的毒理学数据介绍
用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说，拉坦前列素可很好地耐受，安全范围很大，临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍)，观察到呼吸频率增加，可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素
Aerie公司Rocklatan（拉坦前列素/netarsudil）获美国FDA批准
Aerie制药公司近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已批准该公司青光眼药物Rocklatan（netarsudil/latanoprost眼用溶液，0.02%/0.005%），该药是一种每日一次的滴眼液，用于降低开角型青光眼或高眼压患者的眼内压（IOP）。Aerie已计划在2019年第二季
关于适利达的药理作用介绍
活性成份拉坦前列素为前列腺素F2α的类似物，是一种选择性前列腺素FP受体激动剂，能通过增加房水流出而降低眼压。在人类，降低眼压约从给药后3-4小时开始，8-12小时达到最大作用。降眼压作用至少可维持24小时。动物和人类的研究均显示药物主要作用机制为增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出，虽然在人类也有报道
简述头孢替坦的药理作用
为广谱杀菌性头霉素，可抑制增殖期细菌细胞壁的合成而产生杀菌作用。对革兰阳性和阴性菌均有抗菌活性，对阴性细菌的活性强于第1代和第2代头孢霉素，对大肠杆菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷白杆菌、变形杆菌、沙雷菌属、肠杆菌属、枸橼杆菌等有强大的活性，作用比头孢美唑、头孢西丁强。对质粒或染色体介导的β-内酰胺酶
简述茴拉西坦的药理作用
茴拉西坦有较强的促进记忆力功能。动物实验中，本品能促进大脑海马区乙酰胆碱的释放，增强胆碱能传递。对胆碱拮抗剂、脑缺血、电休克等模拟的记忆和学习功能损害有一定的逆转效应；本品对东莨菪碱造成的识别能力损伤也有效。临床应用表明，本品对老年性痴呆患者的认知功能和某些自觉症状有一定的改善作用。此外，用于治
简述坦索罗辛的药理作用
1.能选择性地阻断α1受体，对α1受体的亲和力较对α2受体强5400～24000倍，这一特性可使其疗效增强，不良反应减少。 2.由于尿道、膀胱颈部及前列腺存在的α受体主要为α1A受体，故坦索罗辛对尿道、膀胱颈及前列腺平滑肌具有高选择性阻断作用，其抑制尿道内压上升的能力是抑制血管舒张压上升能力的
简述氯沙坦钾的药理作用
药理分析： 血管紧张素II是肾素-血管紧张素系统的主要活动物质，为强效的血管收缩剂，在高血压的病理生理过程中起主要作用。血管紧张素II在多种组织内与AT1受体结合（如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏），产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。同时，它还能够刺激平滑肌细胞增殖。已证
简述司坦唑醇的药理作用
1、药理作用 司坦唑醇为促蛋白同化激素，蛋白同化作用较强，为甲基睾酮的30倍，雄激素活性为后者的1/4，分化指数为120。具有促进机体蛋白质合成、抑制组织蛋白的异化分解、降低血胆固醇和三酰甘油、促使钙磷沉积和减轻骨髓抑制等作用，能使体力增强、食欲增进、体重增加，而雄性化作用甚弱。 2、药代动
简述依拉地平的药理作用
本品属钙离子内流阻滞剂，阻滞肌细胞的细胞膜对钙离子的内流。正常情况下，钙是在细胞内肌浆网释放，结合细胞外的钙离子内流，导致钙与调钙素结合的提高，调钙素与钙的复合物通过肌浆球蛋白氢链的磷酸化作用使平滑肌收缩。钙通道阻滞剂如伊拉地平通过抑制这两个过程，使小动脉扩张。此作用在血管平滑肌比心脏平滑肌明显
简述妥拉磺脲的药理作用
妥拉磺脲为中效磺酰脲衍生物，属第一代磺酰脲类口服降糖药，其具体作用机制同醋酸己己脲。治疗早期，妥拉磺脲主要刺激胰腺分泌和释放胰岛素。妥拉磺脲长期治疗时，尽管药物刺激分泌胰岛素逐渐下降，但仍可有效降低血糖水平。其长期治疗降低血糖作用机制尚不明确，可能有胰腺以外的作用。
简述头孢拉定的药理作用
1、与庆大霉素或阿米卡星合用，对某些敏感菌株有协同抗菌作用，但可增加肾毒性。 2、头孢菌素可延缓苯妥英钠在肾小管的排泄，丙磺舒可减少头孢拉定经肾排泄。 3、与肾毒性药物（如强效利尿药、氨基糖苷类和抗肿瘤药等）合用，可增加肾毒性。 4、与美西林联合应用，对大肠埃希菌和沙门菌属等革兰阴性杆菌具
简述水蛭素的药理作用
天然水蛭素是一种从吸血类水蛭唾液腺及其分泌液中提取的天然活性物质，而重组水蛭素则是通过基因工程获得的人工产品。重组水蛭素的氨基酸序列和结构与天然水蛭素唯一不同的是其在63位酪氨酸残基未硫酸化，该特点使其对凝血酶的抑制作用明显降低，仅为天然水蛭素的1/10。重组水蛭素在药理活性、药代动力学方面与天
简述索拉非尼的药理作用
索拉非尼是多种激酶抑制剂 体外试验显示它可抑制肿瘤细胞增殖和抗血管生成作用。索拉非尼抑制肿瘤细胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和肿瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。RAF激酶是丝氨酸/苏氨酸激酶，而c-Kit、FLT
简述依达拉奉的药理作用
依达拉奉是一种脑保护剂（自由基清除剂）。临床研究提示N-乙酰门冬氨酸（NAA）是特异性的存活神经细胞的标志，脑梗塞发病初期含量急剧减少。脑梗塞急性期患者给予依达拉奉，可抑制梗塞周围局部脑血流量的减少，使发病后第28天脑中NAA含量较甘油对照组明显升高。临床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后静脉
简述苯海拉明的药理作用
为乙醇胺的衍生物，抗组胺效应不及异丙嗪，作用持续时间也较短，镇静作用两药一致。也有局麻、镇吐和抗M-胆碱样作用。 （1）组胺作用：可与组织中释放出来的组胺竞争效应细胞上的H1受体，从而制止过敏发作； （2）镇静催眠作用：抑制中枢神经活动的机制尚不明确； （3）镇咳作用：可直接作
简述妥拉唑林的药理作用
妥拉唑林为α肾上腺素受体阻断剂。与酚妥拉明作用相似，对α受体阻断较弱，而组胺样作用和拟胆碱作用较强。 1．心血管系统静脉注射能使血管扩张，血压下降，肺动脉压和外周阻力降低。血管扩张的机制，部分是阻断α受体的结果，部分是对血管的直接舒张作用。对心脏有兴奋作用，使心收缩力加强和心率加快，心输出量增加
简述曲拉马多的药理作用
曲拉马多的药理作用： 曲拉马多为类阿片镇痛药。临床用其盐酸盐。 1.曲拉马多为阿片受体激动剂，镇痛作用稍弱；还具有去甲肾上腺上腺上腺素能和5-HT能作用。 2.有吗啡样镇咳作用，但无明显的呼吸抑制，镇咳作用约为可待因的1/2。 3.尚有轻微的罂粟碱样的解痉作用，但对胃肠道、尿道的动力无影
简述芬氟拉明的药理作用
1、药理作用 芬氟拉明为苯丙胺类食欲抑制药。具有较弱的兴奋中枢的作用，可使血压下降；亦能加强周围组织对葡萄糖的利用而降低血糖；还有降低胆固醇、三酰甘油、血浆总脂质的作用。 2、药代动力学 芬氟拉明口服吸收良好，2～4小时达最大血药浓度，作用维持6～8小时，用药3～4天后达稳态血药浓度。可广
简述三氟拉嗪的药理作用
本品为具有哌嗪侧链的吩噻嗪类药。作用类似氯丙嗪，但抗精神病作用和镇吐作用均较强，锥体外系反应比较多见。对消除幻觉、妄想，改善呆滞、木僵、淡漠、退缩等症状有较好效果，对兴奋、躁狂症状疗效差。对非精神病的情感障碍，如焦虑、紧张有疗效，但通常只用于对苯二氮卓类产生耐受性的患者，且应短期应用低剂量。本品
简述酒石酸唑吡坦的药理作用
酒石酸唑吡坦通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合，产生药理作用，是ω1-受体亚型的完全激动剂。小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间，在正常治疗周期内，极少产生耐受性和成瘾性；在较大剂量时，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长，REM睡眠时间缩短。
简述苯甲酸利扎曲普坦的药理作用
1、适应症 用于成人有或无先兆的偏头痛发作的急性治疗。不适用于预防偏头痛。不适用于半身不遂或基底部偏头痛患者。 2、药理作用 利扎曲普坦对克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度亲和力，对其他5-HT1和5-HT7受体亲和力较低，对5-HT2、5-HT3、肾上腺素、DA、组胺、胆碱或BZ受
简述头孢哌酮/舒巴坦的药理作用
舒巴坦钠/头孢哌酮钠为一种复合制剂。头孢哌酮/舒巴坦抗菌组分之一是头孢哌酮，为第三代头孢菌素，主要通过抑制细菌细胞壁的合成起杀菌作用；头孢哌酮/舒巴坦另一组分为舒巴坦，为β-内酰胺酶抑制剂，它除对淋球菌和不动杆菌属有抗菌活性外，不具有其他抗菌活性，但它对由耐药菌株产生的各种β-内酰胺酶具有不可逆
简述肾上腺素的药理作用
肾上腺素直接兴奋肾上腺素α和β受体，通过兴奋支气管平滑肌β2受体能缓解支气管痉挛，舒张支气管，改善通气功能，并抑制过敏介质的释放，产生平喘效应，还能抑制血管内皮通透性增高，促进黏液分泌和纤毛运动，促进肺泡Ⅱ型细胞合成和分泌表面活性物质。同时兴奋支气管黏膜血管α受体，引起黏膜血管过度收缩，毛细血管
简述延胡索乙素的药理作用
为罂粟科植物延胡索中提取的生物碱，具有镇痛、镇静和催眠作用，作用较哌替啶弱，但强于解热镇痛药。其镇痛作用出现于服后10～30min，可持续2～5h。对内脏的钝痛制止痛效果好，对创伤性剧痛效果差，催眠效果较佳，一次100mg，服后20～30min入睡，可持续5～6h。