关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(75%~85%),两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强,半衰期为5小时,在血清中脱硝后形成异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%),由尿中排出,此外25%以葡糖醛酸形式排出,2%以原形排出,粪便中排出[1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。......阅读全文

关于硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

  ISDN口服吸收完全,平均生物利用度(F)约25%,口服30%,舌下40%~60%,肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时,一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2~4L/kg,清除率为2~4L/min,半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯(15%~25%)和5-单硝酸酯(

关于单硝酸异山梨酯片的药代动力学介绍

  文献报道,单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,服药后1小时血药浓度达峰值,单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L,食物对本品的吸收没有影响,无肝脏首过效应,生物利用度可达90-100%,半衰期为4-5小时,血浆蛋白结合率低(

关于硝酸异山梨酯的药代动力学介绍

  作用较持久,能维持4h以上。口服后经胃肠道吸收完全,不受食物的影响,服药后15~20min起效,30~120min血浆血药浓度达高峰。口服该药吸收后经肝代谢,脱硝基生成2和5-单硝基异山梨醇酯,代谢产物仍有活性,半衰期1。5~4h,有活性的代谢产物最终经肾脏排泄。舌下含化2。5~5mg,血药浓度

关于单硝酸异山梨酯缓释片的药代动力学介绍

  单硝酸异山梨酯经口服后可迅速被完全吸收,生物利用度达90-100%。  单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢,代谢产物无生物活性。  血浆半衰期为4-5小时,肾功能不全者,血浆半衰期会延长。  单硝酸异山梨酯几乎全部以代谢产物的形式经肾排出体外,只有约2%的药物以原型经肾消除。

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30~60分钟。ISMN的蛋白结合率

关于单硝酸异山梨酯胶丸的药代动力学

  在胃肠道完全吸收,无肝脏首过效应,生物利用度近100%,血清浓度达峰时间在服药后30-60分钟。ISMN的蛋白结合率

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学介绍

  当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期t 1/2为1

关于注射用硝酸异山梨酯的药代动力学介绍

  由于本品经静脉给药,故无首过代谢作用。硝酸异山梨酯在体内的半衰期为1小时,它主要经肝脏代谢为5-单硝酸异山梨酯(75~85%)和2-单硝酸异山梨酯(15~25%)。此两种代谢物均有生物活性,特别是5-单硝酸异山梨酯,其半衰期约为5小时,2-单硝酸异山梨酯的半衰期约为2小时。代谢产物主要经肾脏排泄

关于单硝酸异山梨酯注射液的药代动力学介绍

  静脉注射后约9分钟内分布到总体液中,分布容积0.6~0.7L/kg。ISMN的蛋白结合率

硝酸异山梨酯片

性状本品为白色片鉴别(1)取本品的细粉适量(约相当于硝酸异山梨酯omg),加三氯甲烷10ml,充分振摇,滤过,滤液置60℃以下水浴上蒸去三氯甲烷,残渣置试管中,加水1ml与硫酸2ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml,使成两液层,接界面显棕色(2)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主

关于硝酸异山梨酯喷雾剂的药代动力学及贮藏介绍

  药代动力学  当喷雾剂进入口腔后,立即经粘膜吸收,5-7.5分钟后,血药浓度达最大峰值。每次喷雾1.25mg时,最大血药浓度为16.2ng/ml,两次连续喷入2.5mg时,则为32.7ng/ml。用药后2分钟、4分钟、6分钟和10分钟,血药浓度明显高于该药之吸入剂。2.5mg喷雾后平均吸收半衰期

关于单硝酸异山梨酯胶囊的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  静脉扩张使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压(前负荷)减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压(后负荷)减低。冠状动脉扩张,使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象动物实验未观察到。  药代动

简述单硝酸异山梨酯缓释胶囊的药代动力学

  本品中的小丸在服药后迅速释放30%,其余70%以缓释方式释放。单硝酸异山梨酯口服吸收迅速且完全,服用本品25mg,生物利用度为速释制剂的80-90%。若与食物同时服用,吸收未受明显影响。表观分布容积大约为50L,消除半衰期为4-5小时。单硝酸异山梨酯广泛代谢为NO和山梨醇,前者为活性成分,后者为

关于单硝酸异山梨酯片的基本介绍

  单硝酸异山梨酯片,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭。  1、成份:  本品主要成份为单硝酸异山梨酯,其化学名称为:1,4,3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。  分子式:C6H9N06  分子量:191

简述单硝酸异山梨醇酯的药代动力学

  含服吸收迅速,药物在口内2分钟内即可溶解。可提高儿童和老年人用药的顺应性。并且生物利用度高,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,半衰期t1/2为5~6小时,作用维持时间较长。该药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。肾脏是该药主要排泄途径,其

简述注射用单硝酸异山梨酯的药代动力学

  经静脉给药,迅速分布至全身,在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低。本品在肝脏几乎完全被代谢,本品脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿中排出体外,此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出,只有约2%的

硝酸异山梨酯喷雾剂的药理毒理及药代动力学介绍

  药理毒理  通过松弛血管平滑肌,尤其是小血管平滑肌,从而使外周血管扩张,外周阻力下降,减少回心血在量,降低心脏前后负荷,而减少心肌耗氧量;此外还能扩张冠状动脉,促进心肌侧枝循环形成,增加缺血部位血流供应。 毒理学研究显示:大鼠、小鼠口服本品的LD 50分别为1980(1909-2054)mg/k

关于硝酸异山梨酯片的基本信息介绍

  硝酸异山梨酯片,适应症为冠心病的长期治疗;心绞痛的预防;心肌梗死后持续心绞痛的治疗;与洋地黄和/或利尿剂联合应用,治疗慢性充血性心力衰竭;肺动脉高压的治疗。  1、成份:  化学名称:1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯  分子式:C6H8N2O8  分子量:236.14  2、性状:本品

关于单硝酸异山梨酯片的用药禁忌介绍

  1、孕妇及哺乳期妇女用药   对孕妇还没有进行充分、严格对照的试验研究。对鼠和兔的生殖性研究表明,在达到母体致毒剂量,未发现单硝酸异山梨酯对胚胎有害性。因为动物实验并不总能预见人类的反映,所以只能在必须需要,并严格在医生监控下,孕妇才能服用本品。单硝酸异山梨酯是否会排泄到乳汁中尚未可知,对哺乳期

关于单硝酸异山梨酯片的药理毒理介绍

  本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张

使用硝酸异山梨酯片过量的介绍

  与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用,用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。

关于硝酸异山梨酯的检查介绍

   硝酸盐 取本品0。25g,加水5ml,振摇5分钟,滤过,滤液置试管中加硫酸5ml,混匀,放冷,沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml,使成两液层,接界面不得立即显棕色。有关物质 取本品,加流动相超声使溶解并定量稀释制成每lml中约含lmg的溶液,作为供试品溶液;另精密称取2 -单硝酸异山梨酯对照品和单

关于硝酸异山梨酯中毒的介绍

  硝酸异山梨酯(消心痛、硝异梨醇、硝酸脱水山梨醇酯、异舒吉)的作用与硝酸甘油相似,但较持久,舌下含服用于急性心绞痛发作,口服用于预防发作,治疗充血性心衰。近年也用于治疗支气管哮喘、门脉高压、贲门失迟缓症、顽固性呃逆、脉管炎疼痛、咯血及急性肺水肿等。舌下含服2~5min起效,作用持续2~4h,口服1

关于硝酸异山梨酯的用途介绍

  硝酸异山梨酯为血管扩张药,主要药理作用是松弛血管平滑肌。总的效应是使心肌耗氧量减少,供氧量增多,心绞痛得以缓解。临床可用于治疗各种类型冠心病心绞痛和预防发作。静脉滴注可用于治疗充血性心衰,各种类型的高血压急症和手术前高血压的控制 [1] 。

硝酸异山梨酯

性状本品为白色结晶性粉末;无臭;受热或受到撞击易发生爆炸。本品在丙酮或三氯甲烷中易溶,在乙醇中略溶,在水中微溶比旋度取本品,精密称定,加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(通则0621),比旋度为+135°至+140°鉴别(1)取本品约10mg,置试管中,加水1ml与硫

硝酸异山梨酯片的检查方法

检查含量均匀度取本品1片,置乳钵中,研细,加流动相适量,研磨,并用流动相分次转移至50ml量瓶(5mg规格)或100ml量瓶(10ng规格)中,振摇15分钟,使硝酸异山梨酯溶解,用流动相稀释至刻度,摇匀,滤过,取续滤液,作为供试品溶液,照含量测定项下的方法测定含量,应符合规定通则0941)。溶出度照

关于硝酸异山梨酯的简介

  硝酸异山梨酯(英语:Isosorbide dinitrate), ISDN,是一种硝酸类血管扩张剂,用于治疗心绞痛,充血性心力衰竭和食管痉挛。 硝酸异山梨酯被列入了世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一 [1] 。

关于硝酸异山梨酯的简介

  硝酸异山梨酯(英语:Isosorbide dinitrate), ISDN,是一种硝酸类血管扩张剂,用于治疗心绞痛,充血性心力衰竭和食管痉挛。 硝酸异山梨酯被列入了世界卫生组织基本药物标准清单,是最重要的基本健康药物之一 [1] 。  中文名称:硝酸异山梨酯  中文别名:异山梨醇硝酸酯; 1,4

关于硝酸异山梨酯片的药物作用情况介绍

  1、注意事项 :  低充盈压的急性心急梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药,以避免反跳现象。  2、孕妇及哺乳期妇女用药:  动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应,但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌,故哺乳期妇女应慎用。  3、儿童用药:

关于单硝酸异山梨酯片的注意事项介绍

  1.本品不适合治疗急性发作的心绞痛。  2.在下列情况下使用本品应十分注意,并在医生指导下使用:低充盈压患者,例如急性心肌梗死,左心衰竭;主动脉和/或二尖瓣狭窄患者;伴有颅内压增高的疾病,直立性低血压。  3.少数患者可能对硝酸盐产生特异反应,例如产生昏厥。  4.患有严重的大脑多发性硬化症者,