关于肼苯哒嗪的作用机制和药动学介绍
1、作用机制 本品能直接扩张周围血管，以扩张小动脉为主，降压作用强，降低外周总阻力而降压，可改善肾、子宫和脑的血流量。降压舒张压的作用较降低收缩压为强。 2、药动学 口服后很快吸收，血药浓度在口服后约1h达峰值。药物可经多种途径代谢，但主要为乙酰化。病人服后乙酰化快者的生物利用度较乙酰化慢者为低，静注后15%以原形从尿中排出，t1/2约2-8h。......阅读全文
关于羟孕酮的药理药动学介绍
一、羟孕酮的药理作用： 羟孕酮为长效孕激素，其孕激素活性为黄体酮的7倍，无雌激素活性。肌内注射后在局部沉积储存，缓慢释放，发挥长效作用，维持时间1～2周以上。羟孕酮与戊酸雌二醇配伍作长效注射避孕药，具有排卵抑制作用，每月肌内注射1次，避孕效果肯定。 [2] 二、羟孕酮的药代动力学： 大鼠肌
关于呋喃妥因的药动学介绍
该品的微晶型在小肠内迅速而完全吸收，大结晶型的吸收较缓，引起的胃肠道刺激也较强。血清中药物浓度很低，高浓度出现于尿中，肾中的药物浓度可能也较高。该品也可经胎盘进入胎儿循环。蛋白结合率为60%，部分在体内为各组织（包括肝脏）灭活，t1/2为0.3～1小时。肾小球滤过为主要排泄途径，少量自肾小管分泌
关于阿糖腺苷的药动学介绍
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后，75%～87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基，生成阿拉伯糖次黄嘌呤，并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30～1/50，但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min，阿
关于磺胺米隆的药动学介绍
磺胺米隆可自创面部分吸收，体内代谢为无抗菌活性物质自尿排出，代谢物仍保留其抑制碳酸酐酶的作用。该品对组织的穿透力较强，可迅速穿透坏死组织达到感染部位。应用该品4～6小时可杀灭创面细菌，其抗菌作用不受脓液、分泌物、坏死组织的影响，也不为对氨基苯甲酸所拮抗。
关于睾丸素的药动学介绍
睾丸素可通过胃肠道、皮肤和口腔黏膜吸收，但在口服后要通过广泛的肝内首过代谢，因而常以皮下或肌注给药，或经皮给药。本品在血浆中仅有80%与性激素结合球蛋白结合，还可与其他蛋白结合，未结合者仅占2%。血浆t1/2为10～100min。本品在肝内首先氧化代谢成雄烯二酮，接着就成为活性很低的雄酮和本胆烷
关于华法林的药动学介绍
华法林是一种消旋混合物，由两种具有光学活性的同分异构体R型和S型等比例构成，通过消化道迅速吸收，具有很高的生物利用度，健康志愿者口服给药后在体内90分钟即可达到最大血药浓度。消旋华法林的半衰期是36～42小时，通过结合血浆蛋白（主要是白蛋白）在体内循环。华法林几乎完全通过肝脏代谢清除，代谢产物具
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速，食物可提高本品的吸收量，餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍，平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5～15mg，平均Cmax为3.0～13.1ng/ml，达峰时间(Tmax)为2.3～2.7h。体外试验表明，本品的血浆蛋白结合率
关于甲砜霉素的药动学介绍
本品口服或注射给药后吸收良好，吸收迅速而完全，血浆药物浓度峰值在口服后2h和肌内注射后1h内达到，正常人口服、肌内注射和静脉注射0.5g后的高峰血药浓度分别为4.7～9μg/ml以上，以后缓慢下降，血浆药物浓度和维持时间比氯霉素高而持久。每6～8小时给药后可迅速而广泛地分布到全身各组织中，其中以
关于病毒唑的药动学介绍
口服吸收快，tmax为1.5小时。生物利用度为45%~65%，少量可经气溶吸入。单次口服600mg后cmax为1~2mg/L。儿童每日以面单吸药2.5小时共3天，cm为0. 2mg/L；每日吸药20小时共5天，cmax为1. 7mg/L。本品与血浆蛋白几乎不结合。呼吸道分泌物中药物浓度大多高于血
关于贝尼地平的药动学介绍
1、吸收 本品口服后吸收较快,健康成人口服给药(2,4,8mg)后约1小时血药浓度达峰值,半衰期为1～2小时。 2、分布 1)体内组织的分布(参考:大鼠的数据) 大鼠经口给予14C-盐酸贝尼地平1mg/kg后,贝尼地平主要分布于肝脏、肾脏、肾上腺、颌下腺、肺、垂体、胰腺中、而脑、脊髓、睾
关于联苯苄唑的药动学介绍
据文献报道正常成年人腹部皮肤10×20cm涂敷0.1g联苯苄唑，采用气-质联用方法测定血药浓度，达峰时间（Tmax）为给药后12小时，血药峰浓度（Cmax）为3.8ng/ml，皮肤吸收率极低。家兔局部皮肤（10×20cm）涂敷0.1g联苯苄唑，血药达峰时间（Tmax）为给药后3小时，血药峰浓度（
关于地贝卡星的药动学介绍
该品肌注后血药浓度较庆大霉素高，正常人肌注该品100mg后1h、2h、4h和6h的血药浓度分别为16.8mg/L、9.3mg/L、68mg/L和2.9mg/L，而肌注庆大霉素80mg后同时间的血药浓度分别为8mg/L、3.9mg/L、2.3mg/L和1.3mg/L。该品在正常人中的血清半减期为1
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药，是γ-氨基丁酸（GABA）的衍生物，为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制，从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道，巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完
关于乙琥胺的药动学介绍
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著，可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg， 2～4 小时血药浓度可达15μg/ml， 3～7小时作用达高峰， 持续约为24小时，血药治疗浓度为40～100μg/ml。在肝内代谢， 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50～60小时，
关于萘酚喹的药理药动学介绍
一、萘酚喹的药理毒理：磷酸萘酚喹对各种疟原虫裂殖体及某些种株疟原虫配子体和组织期原虫有杀灭作用，对抗药性疟原虫有良好的治愈作用；对疟原虫有长效预防作用 [2]。 二、萘酚喹的药代动力学：萘酚喹口服吸收较快而完全，给药后2~4小时血药浓度达到高峰，相对生物利用度为96.4%，分布较广，以肝脏最高
关于米格列醇的药动学介绍
米格列醇较阿卡波糖更易在小肠吸收，口服给药的吸收程度随剂量增加而降低。口服25mg药物的生物利用度为100%，口服100mg药物的生物利用度约50%～70%，在更高剂量时吸收可达饱和。其蛋白结合率低于4%，分布容积为0.18L/kg。较少在体内代谢，超过95%以原形自尿液排泄，剂量超过25mg时
关于麦角胺的药效药动学介绍
1、麦角胺的药效学： 主要是通过对平滑肌的直接收缩作用，使扩张的颅外动脉收缩，或与激活脉管壁的5-羟色胺能受体有关，使脑动脉血管的过度扩张与搏动恢复正常从而使头痛减轻。 2、麦角胺的药动学： 口服吸收少（约为60%）而不规则，吸入剂则吸收快而好；与咖啡因合用可提高麦角胺的吸收并增强对血管的
关于法莫替丁片的药理药动学介绍
药物相互作用：本品不与肝脏细胞色素P450酶作用，故不影响茶碱、苯妥英、华法林及地西泮等药物的代谢，也不影响普鲁卡因胺等的体内分布。但丙磺舒会抑制法莫替丁从肾小管的排泄。 药物过量：尚不明确。 药理毒理：本品为组胺H2受体阻滞药。对胃酸分泌具有明显的抑制作用，也可抑制胃蛋白酶的分泌，对动物实
关于乐卡地平的药动学介绍
本品为消旋体，有效部分为S型异构体。轻中度高血压患者口服10或20mg后，其Tmax为2～3h，Cmax分别为1.75和4.09μg·L-1，其AUC与剂量呈现非线性相关，表明此药物具有首过代谢的饱和性。食物可增加本品的吸收，12例健康受试者单剂量口服20mg，其Cmax由禁食的3.20μg·L
预防硝酸酯耐药性的常用方法
硝酸酯的耐药性（tolerance）是指连续使用硝酸酯后血流动力学和抗缺血效应的迅速减弱乃至消失的现象。早在1888年这一现象即被报告，随着硝酸酯的广泛应用，这一问题日益突出，但确切机理目前仍未明确。 硝酸盐耐药的特点是重复给药后血流动力学和抗心绞痛作用的丧失，需要更高的剂量来产生相同
乙琥胺的药动学作用
吸收快而完全。分布到除脂肪外的各组织。蛋白结合不显著，可通过血脑屏障进入脑脊液。成人一次口服750mg， 2～4 小时血药浓度可达15μg/ml， 3～7小时作用达高峰， 持续约为24小时，血药治疗浓度为40～100μg/ml。在肝内代谢， 代谢产物无抗癫痫作用。成年人半衰期为50～60小时， 小儿
关于盐酸肼屈嗪片的药代动力学介绍
口服吸收良好，达90%，1～2小时达血浆高峰浓度，但生物利用度较低为30%～50%。血浆蛋白的结合率87%。在肝内经乙酰化产生有活性的代谢产物。半衰期为3～7小时，肾功能衰竭时延长，但不必调整剂量。由于本品持久存在于血管壁内，故其降压作用半衰期比血药浓度半衰期为长。口服后45分钟起作用，持续3～
简述磺胺哒嗪大安的药理作用
磺胺哒嗪大安药理作用： 有抑制细菌生长繁殖的作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，对葡萄球菌感染疗效差。细菌对磺胺哒嗪大安可产生耐药性。本药排泄较慢，蛋白结合率较低（45%），脑脊髓液浓度可达血清的70%。因此为治疗流脑的首选药物。其半衰期为7小时，为中效磺胺药
关于普卡霉素的药动学的介绍
有关本品药代动力学资料很少。有报道给小鼠腹腔注射本品的标记物，肝、肾组织中浓度较高，肝中的枯否细胞以及肾小管细胞中浓度尤高，脑组织中浓度较低，但用药后4 h，脑脊液中浓度与血中浓度相似；在小鼠血中本品消除较快，特别是用药的头2 h内。本品排泄较快，于用药后4 h内从尿及粪中排泄67%，在体内的代
关于抗雌激素的药动学的介绍
本药口服20mg后，4～7h达血药峰浓度，为0.14μg/mL。给药4天或更长时间后可由于肠肝循环出现第二次高峰。半衰期β相大于7天，α相为7～14h。给药后4～10周，客观体征有改善，如果有骨转移，数月才有效。单次剂量抗雌激素作用约持续数周。本药在肝内代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-
关于α、β肾上腺素受体激动药的药动学介绍
肾上腺素，由肾上腺髓质嗜铬细胞分泌。药用肾上腺素由家畜肾上腺提取或人工合成，化学性质不稳定，遇光、热易分解，在中性特别是碱性溶液中易氧化，变为粉红色或棕色而失活，在酸性溶液中较稳定。 【α、β肾上腺素受体激动药的药动学】由于Adr在碱性肠液、胃黏膜和肝中经结合和氧化后被迅速破坏，故口服无效。皮
简述盐酸苯海索片的药理药动学
1、盐酸苯海索片的药理毒理： 本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。 2、盐酸苯海索片的药代动力学： 口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障，口服1小时起效，作用持
关于联苯苄唑软膏的药动学介绍
本药为咪唑类抗真菌剂，具有广谱抗真菌作用，对皮肤真菌、酵母菌、霉菌及其它真菌，如秕糠状鳞斑霉菌，微小棒状杆菌有效。体外试验表明本药对皮肤真菌(如发癣菌)的作用主要是杀菌，而对酵母菌的作用主要是抑菌。本药能很好地透过被感染的皮肤，作用迅速并持续时间长，维持时间超过48hr。
关于钆喷酸的药理药动学介绍
1、钆喷酸的药理作用：Gd3 具有7个不成对电子，为一顺磁性很强的金属离子，能显著缩短T1、T2的驰豫时间，尤以T1更为明显，在浓度0～1mmol/L的范围内驰豫时间呈直线下降，从而影响MRI的信号强度。 2、钆喷酸的药代动力：钆喷酸为葡甲胺的鳌合物，体内过程同葡甲胺有关。静脉给药后很快弥散到
关于奥沙唑仑的药动学介绍
口服快速吸收，4个小时里血药浓度达顶峰，半衰期是六到二十四小时，持续长度最少48小时。分布在各脏器，其中肝脏和肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定与二苯甲酮类结合物，二苯甲酮类结合物从排尿清除，N-去甲安定的半衰期是61小时。