关于肼苯哒嗪的作用机制和药动学介绍
1、作用机制 本品能直接扩张周围血管,以扩张小动脉为主,降压作用强,降低外周总阻力而降压,可改善肾、子宫和脑的血流量。降压舒张压的作用较降低收缩压为强。 2、药动学 口服后很快吸收,血药浓度在口服后约1h达峰值。药物可经多种途径代谢,但主要为乙酰化。病人服后乙酰化快者的生物利用度较乙酰化慢者为低,静注后15%以原形从尿中排出,t1/2约2-8h。......阅读全文
关于奈替米星的药动学介绍
本品药理学特性与庆大霉素相似。肌注后吸收迅速而完全,成人1次肌注1mg/kg后,3.76mg/L的血药峰浓度于给药后0.5~1h到达;肌注2mg/kg及3mg/kg后的平均血药峰浓度分别可达11.8mg/L和15.8mg/L;1次静滴(30min内滴完)2mg/kg后的血药峰浓度为16.8mg/
关于伊马替尼的药动学介绍
本品口服易于吸收,2~4h后血药浓度达峰值,口服生物利用度为98%,蛋白结合率为95%。临床前研究表明,本品不易透过血-脑脊液屏障。药物主要在肝脏被代谢为具有药理活性的代谢物(N-去甲基哌嗪衍生物),原形药和代谢物的半衰期分别为18h、40h。口服本品后7天内,约81%排出体外(68%经粪便排泄
关于瑞复啉的药理药动学介绍
1、药物过量 出现乙酰胆碱作用亢进症状、视觉模糊、恶心、呕吐、腹泻严重时可出现低血钾、呼吸短促、喘鸣、胸闷、唾液和支气管分泌增多等,可用适量阿托品解救。 2、药理毒理 具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用,通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动,促进胃
关于复方雷尼替丁片的药理药动学介绍
1、药理毒理: 雷尼替丁为H2受体阻断剂,能有效地抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶的活性。枸橼酸铋钾在胃内能迅速崩解,在胃酸作用下,水溶性胶体铋与溃疡面或炎症部位的蛋白质形成不溶性含铋沉淀,牢固地粘附于糜烂面上形成保护屏障,抵御胃酸与胃蛋白酶对黏膜面的侵蚀;并能刺激内源性前列腺素释放,促进胃粘液分泌
关于莫达非尼的药动学介绍
本品口服后迅速完全吸收,大约2~4h血浆浓度达到峰值,食物不影响本品生物利用度,但可延缓药物的吸收,使峰浓度延迟1h。本品在体内广泛分布,表观分布容积约为0.9L/kg,高于体液总量0.6L/kg。血浆蛋白结合率为60%,主要与血浆白蛋白结合。每天给药200mg,血浆药物浓度达稳态后,不影响华法
关于奥沙唑仑的药动学介绍
口服快速吸收,4个小时里血药浓度达顶峰,半衰期是六到二十四小时,持续长度最少48小时。分布在各脏器,其中肝脏和肾脏分布数达总量50%以上。代谢产物是N-去甲安定与二苯甲酮类结合物,二苯甲酮类结合物从排尿清除,N-去甲安定的半衰期是61小时。
关于胍乙啶的药理药动学介绍
1、胍乙啶的药理作用 本品干扰交感神经末梢囊泡释放去甲肾上腺素,阻止再吸收,进而减低心排血量及末梢血管阻力而导致血压下降。大剂量注射时,开始排出较多的去甲肾上腺素,可致血压上升。慢性给药开始后,因递质不能释放而降压。长期用药可阻止递质摄取和合成,使递质耗竭,血压持续下降。本品对肾上腺髓质的儿茶
关于醋丁洛尔的药动学介绍
本品口服后吸收良好,口服吸收率为70%,口服后达峰时间为2~4h,生物利用度为60%,血浆蛋白结合率仅为15%,但与红细胞结合较强。表观分布容积为1.0~3.0L/kg。血浆消除半减期为3~4h,有效血药浓度为0.2~2.0μg/ml。本品乙酰化的代谢产物(diacetolol)要比原形药物更具
关于地尔硫卓的药动学介绍
口服吸收迅速且完全,长期给药后吸收率可大于90%,但由于肝脏的首过效应,生物利用度仅45%左右。口服后10~15min开始起效,Cmax为1~2h,蛋白结合率为80%,主要分布在心、肝、肾等各种器官和组织。静脉注射后,药物迅速出现在胆汁和胃肠道中,说明其存在着肝肠循环过程。半衰期为4~6h,96
关于泼尼松龙药品的药理药动学介绍
一、泼尼松龙的药理毒理: 肾上腺皮质皮质激素类药物 。超生理量的糖皮质激素具有抗炎、抗过敏和抑制免疫等多种药理作用。 1.抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。 2.免疫抑制作用:防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细
关于醋甲胆碱的药理药动学介绍
1、药理作用 醋甲胆碱可激动M胆碱受体,对心血管系统的选择性较强,对胃肠道及膀胱平滑肌的作用较弱,它也可收缩支气管平滑肌,使支气管分泌增加。其性稳定,可以口服,但吸收少而不规则。在体内受胆碱酯酶的灭活较慢,故作用较持久。主要用于房性心动过速,但非首选,可于其他治疗无效时再用。也可用于外周血管痉
关于特布他林的药动学介绍
口服受肝脏首过效应的影响,生物利用度仅为15%±6%,约30min出现平喘作用,有效血浆浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%,稳态分布容积为1.6L/kg,小儿为(1.57±0.19)L/kg。血浆药物浓度达峰时间为2~4h,作用持续4~7h。皮下注射后5~15min生效,0.5~1h作用
关于特布地林的药动学介绍
口服生物利用度为15%±6%,皮下注射生物利用度为95%。口服约30min出现平喘作用,2~4h作用达高峰,持续4~7h。有效血药浓度为3μg/ml,血浆蛋白结合率为25%。皮下注射Tmax15~30min;喷入口内,5min起效,Tmax为1h。(约10%从气道吸收),90%咽下经肠壁和肝脏代
关于曲克芦丁的药理药动学介绍
一、曲克芦丁的药理作用: 本品系芦丁经羟乙基化制成的半合成黄酮化合物,具有抑制红细胞和血小板凝聚作用,防止血栓形成,同时能增加血中氧的含量,改善微循环,促进新血管生成以增进侧支循环。它对内皮细胞有保护作用,能对抗5-羟色胺和缓激肽引起的血管损伤,增加毛细血管的抵抗力,降低毛细血管的通透性,有防
关于富马酸亚铁的药动学介绍
铁剂以亚铁离子形式主要在十二指肠及空肠近端吸收。对非缺铁者,口服后摄入铁的5%~10%可自肠黏膜吸收。随着体内铁储存量的缺乏,其吸收量可成比例地增加,所以对一般缺铁患者,摄入铁的20%~30%可被吸收。与食物同时摄入铁,其吸收量较空腹时约减少1/3~1/2。铁吸收后与转铁蛋白结合,再进入血循环,
关于羟基脲片的药理药动学介绍
一、羟基脲片的药理毒理: 是一种核苷二磷酸还原酶抑制剂,可阻止核苷酸还原为脱氧核苷酸,干扰嘌呤及嘧啶碱基生物合成,选择性地阻碍DNA合成,对RNA及蛋白质合成无阻断作用。周期特异性药,S期细胞敏感。 二、羟基脲片的药代动力学: 羟基脲片口服吸收佳,血浆Tmax为1~2小时,6小时从血中消失
关于盐酸美沙酮片的药理药动学介绍
一、盐酸美沙酮片的药物相互作用: 苯妥英钠和利福平等能促使肝细胞微粒体酶的活动增强,因而本品在体内的降解代谢加快,用量应相应增加。 二、盐酸美沙酮片的药理毒理: 本品为阿片受体激动剂。其药理作用与吗啡相似,镇痛效能和持续时间也与吗啡相当。本品也能产生呼吸抑制、镇咳、降温、缩瞳的作用,镇静作
关于磺胺嘧啶银的药理药动学介绍
1、磺胺嘧啶银的药理作用:该品为磺胺类抗菌药,具有磺胺嘧啶和银盐的双重作用。对多数革兰阳性和革兰阴性菌均有抗菌活性,且具有收敛作用,可使创面干燥,结痂和早日愈合。 2、磺胺嘧啶银的药代动力学:当该品与创面渗出液接触时缓慢代谢,部分药物可自局部吸收入血,一般吸收量低于给药量的l/10,磺胺嘧啶血
关于琥乙红霉素的药理药动学介绍
1、药理作用 该品属大环内酯类抗生素,为红霉素的琥珀酸乙酯,在胃酸中较红霉素稳定。对葡萄球菌属(耐甲氧西林菌株除外)、各组链球菌和革兰阳性杆菌均具抗菌活性。 [3] 2、药代动力学 琥乙红霉素口服易吸收,药物在胃酸中稳定,在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉素500mg,0
关于罗哌卡因的药动学介绍
罗哌卡因的pKa为8.1,分布率为141(25℃n-辛醇/磷酸盐缓冲液pH7.4)。本品的血浆浓度取决于剂量、用药途径和注射部位的血管分布。符合线性药动学,最大血浆浓度和剂量成正比本品经硬膜外的吸收是完全的,呈双相性,快相半衰期为14分钟,慢相终末半衰期约为4小时。因缓慢吸收是清除罗哌卡因的限速
关于文拉法辛的药动学介绍
文拉法辛自胃肠道吸收, 半衰期约为5小时,每日约需2~3次服药。文拉法辛在肝脏中经 细胞色素P450(CYP)酶CYP2D6代谢,至少有一种活性代谢产物,O-去甲基文拉法辛。
关于洛贝林的药理药动学介绍
一、洛贝林的药理学: 洛贝林为呼吸兴奋药,是从产于北美洲的山梗菜科植物山梗菜(Lobeliainflata)中提取的一种生物碱,现已能化学合成。可刺激颈动脉窦和主动脉体的化学感受器(均为N1受体),反射性地兴奋呼吸中枢而使呼吸加快,但对呼吸中枢无直接的兴奋作用。对迷走神经中枢和血管运动中枢也有
关于己酮可可碱的药理药动学介绍
一、药理毒理: 己酮可可碱为二甲基黄嘌呤类衍生物,可降低血液粘稠度,从而改善血液的流动性,促进缺血组织的微循环,增加特殊器官的氧供。 己酮可可碱通过抑制磷酸二酯酶,升高细胞内三磷酸腺苷,从而改善红细胞的变形能力。还能降低纤维蛋白原,抑制红细胞以及血小板的聚集。 二、药代动力学: 口服给药
关于氯化筒箭毒碱的药动学介绍
1、口服难吸收,静注单剂常用量本品后,迅速产生肌肉松弛作用,2~5min内作用最强;头颈部小肌肉首先受累;然后波及四肢、躯干和颈部的其他肌肉;继而因肋间肌松弛,出现腹式呼吸;如剂量过大,进而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。肌注后,松弛作用可能在10~25min内开始。静注单剂量后就足以产生完
关于伐昔洛韦的药动学介绍
本药水溶性好,口服吸收后在肝内迅速被水解酶水解成阿昔洛韦,血浆中测不出伐昔洛韦,但阿昔洛韦的血浆浓度很高,可与静脉注射阿昔洛韦相比,且比口服阿昔洛韦要高3~5倍。本药生物利用度为65%,显著高于阿昔洛韦,进餐后服用不影响其生物利用度。本药和血浆蛋白结合率为13.5%~17.9%,可由乳汁分泌。本
关于吗啉胍的药理药动学介绍
1、吗啉胍药理作用: 吗啉胍为广谱抗病毒药,对甲型及乙型流感病毒、副流感病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、冠状病毒以及RNA和DNA型的某些腺病毒均有作用。 [3] 2、吗啉胍的药动学: 口服吸收较完全,约可吸收给药量的85%~90%,血浆药物浓度达峰时间为1h,可渗入胸腔积液、腹腔积液、脓液
关于莫匹罗星的药动学介绍
1、药动学 本药涂于皮肤后,能渗透达角质层下,与人血清蛋白的结合率为95%。吸收后可迅速代谢成无活性的首一酸(摩尼酸,monic acid A),并经肾脏排泄。口服或注射给药时,吸收后迅速被代谢成无活性代谢物,失去效应。 2、适应证 适用于多种细菌尤其是革兰阳性球菌引起的皮肤感染,如脓疱病
关于喹硫平的药理药动学介绍
一、喹硫平的药理作用: 喹硫平属于二苯并氧氮卓类非典型抗精神病药。对5-HT、多巴胺D2、组胺和H1-和α1-,α2-受体均有亲和力。 二、喹硫平的药动学: 口服后吸收良好,代谢完全。人类血浆中主要的代谢产物不具有明显的药理学活性。进食对喹硫平的生物利用度无明显影响。半衰期大约为7小时。8
关于吡哌酸的药理药动学介绍
一、吡哌酸的药理作用: 吡哌酸为喹诺酮类抗菌药,通过作用于细菌DNA旋转酶,干扰细菌DNA的合成,从而导致细菌死亡。对革兰阴性杆菌,如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、沙雷菌属、伤寒沙门菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具抗菌作用。 二、吡哌酸的药代动力学: 吡哌酸口服后可部分
关于盐酸肼屈嗪的基本介绍
盐酸肼屈嗪,是一种有机化合物,化学式为C8H9ClN4,是一种抗高血压药,主要用于治疗高血压、心力衰竭。 化学式:C8H9ClN4 分子量:196.637 CAS号:304-20-1 EINECS号:206-151-0