关于肼苯哒嗪的作用机制和药动学介绍
1、作用机制 本品能直接扩张周围血管,以扩张小动脉为主,降压作用强,降低外周总阻力而降压,可改善肾、子宫和脑的血流量。降压舒张压的作用较降低收缩压为强。 2、药动学 口服后很快吸收,血药浓度在口服后约1h达峰值。药物可经多种途径代谢,但主要为乙酰化。病人服后乙酰化快者的生物利用度较乙酰化慢者为低,静注后15%以原形从尿中排出,t1/2约2-8h。......阅读全文
关于肼苯哒嗪的作用机制和药动学介绍
1、作用机制 本品能直接扩张周围血管,以扩张小动脉为主,降压作用强,降低外周总阻力而降压,可改善肾、子宫和脑的血流量。降压舒张压的作用较降低收缩压为强。 2、药动学 口服后很快吸收,血药浓度在口服后约1h达峰值。药物可经多种途径代谢,但主要为乙酰化。病人服后乙酰化快者的生物利用度较乙酰化慢
关于肼苯哒嗪的基本介绍
肼苯哒嗪,又名肼酞嗪、肼屈嗪、1-肼基-2,3-二氮杂萘,是一种有机化合物,化学式为C8H8N4,主要用作口服活性降压药,通过松弛动脉血管平滑肌细胞层直接降低外周阻力。 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,肼屈嗪在3类致癌物清单中。
关于肼苯哒嗪的理化性质介绍
1、基本信息 化学式:C8H8N4 分子量:160.176 CAS号:86-54-4 EINECS号:201-680-3 2、理化性质 密度:1.2583g/cm3 熔点:172℃ 沸点:276℃ 折射率:1.5872
关于双肼苯哒嗪的基本信息介绍
又名:血压达静、双肼肽嗪、双肼苯哒嗪、硫酸双肼屈嗪、利普素、Nepressol、Nepresoline、Dihydralazinum、Dihydralazine Sulfate,用于轻、中度高血压。与其他降压药合用效果较好。又名:血压达静、双肼肽嗪、双肼苯哒嗪、利普素、Nepressol、Nep
简述肼苯哒嗪的临床应用
用于高血压,因单用效果不甚好,且不良反应较多,故一般不单独使用,而与其他药物如利血平、β受体阻断药、利尿药等合用,或与外用李氏药贴、降压申贴、悬压贴等外用中药贴合用,以增加疗效,减少不良反应。现多用于肾性高血压及舒张压较高的重度高血压病人。
使用肼苯哒嗪的注意事项介绍
易产生耐药性。不良反应有头痛、面红、心悸、心绞痛、恶心、腹泻、结膜炎、寒颤、发热、眩晕、呼吸困难、乏力、肌肉痉挛、鼻塞、周围神经炎、荨麻疹。偶尔发生肝炎、浮肿、尿潴留、肠麻痹、抑郁、焦虑不安、震颤。长期大剂量使用,可引起类风湿性关节炎和红斑狼疮。 禁用于冠状动脉病变、脑血管硬化、心动过速及心绞痛
使用双肼苯哒嗪的不良反应介绍
服后可出现头痛、头胀、脚软,有时可见面部发热、胃部不适、食欲减退、心悸以及恶心、体位性低血压等,但较肼酞嗪轻。长期使用大剂量时(每次用50mg),可产生类风湿性关节炎乃至红斑性狼疮,必须立即停药,并用皮质激素治疗。 禁用或慎用: 因机械性阻塞引起的心功能不全、甲亢、肺心病、肝功能不全者忌用。
关于肼苯哒嗪的计算机化学数据介绍
疏水参数计算参考值(XlogP):无 氢键供体数量:2 氢键受体数量:4 可旋转化学键数量:1 互变异构体数量:2 拓扑分子极性表面积:63.8 重原子数量:12 表面电荷:0 复杂度:150 同位素原子数量:0 确定原子立构中心数量:0 不确定原子立构中心数量:0 确定
关于氯丙咪嗪的药理药动学介绍
1、氯丙咪嗪的药理毒理: 本品为三环类抗抑郁药,主要作用在于阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和5-羟色胺的再摄取,对5-羟色胺的再摄取的阻断作用更强,而发挥抗抑郁及抗焦虑作用,亦有镇静和抗胆碱能作用。 2、氯丙咪嗪的药代动力学: 口服吸收快而完全,生物利用度30~40%,蛋白结合率96~97%
哌唑嗪的药动学
口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰竭时清除率
关于盐酸丙米嗪片的药理药动学介绍
一、药物过量: 中毒症状: 1.超剂量服用可致谵妄、幻觉、昏迷、痉挛、血压下降、呼吸抑制、瞳孔散大。 2.循环系统可见窦性心动过速、心肌缺血、多灶性期外收缩及房室或室内传导阻滞、室性纤颤。 处理:洗胃、催吐,以排除毒物,并依病情进行相应对症治疗及支持疗法。 二、盐酸丙米嗪片的药理毒理:
关于苯扎溴氨溶液的药理药动学介绍
1、苯扎溴氨溶液的药理毒理: 苯扎溴氨溶液,使菌体胞浆物质外渗,阻碍其代谢而起杀灭作用。对革兰阳性细菌作用较强,但对绿脓杆菌、抗酸杆菌和细菌芽孢无效。能与蛋白质迅速结合,遇有血、棉花、纤维素和有机物存在,作用显著降低。对0。1%以下浓度皮肤无刺激性。 2、苯扎溴氨溶液的药代动力学: 用法用
关于硫酸双肼屈嗪的简介
硫酸双肼屈嗪 Dihydralazine Sulfate,是一款药物名称,药物别名为双肼苯哒嗪 【药物别名】双肼苯哒嗪,双肼酞嗪,血压达静 Nepressol 【制剂规格】片剂:12.5mg、 25mg。复方降压片,每片含硫酸双肼屈嗪4.2mg,利舍平32(g,氢氯噻嗪3.1mg,氯氮卓2m
关于美沙拉嗪肠溶片的药理药动学介绍
1、美沙拉嗪肠溶片的药物相互作用:若在服用本品同时服用氰钴胺片,将影响氰钴胺片的吸收。 2、药物过量:逾量的研究数据不多,一位3岁儿童误服本品2g,经催吐和服活性炭治疗未发生意外。逾量使用的危险罕见。 3、药理毒理:美沙拉嗪肠溶片在包肠衣后于肠中崩解,大部分药物可抵达结肠,作用于炎症黏膜,抑
关于利血平的药动学介绍
1、利血平的药动学:口服吸收迅速而完全,2~3h后血药浓度达峰水平,很快分布到肝、脑、脾、肾、脂肪和肾上腺等组织。分布半衰期为4.5h,消除半衰期长达27h。经血浆酯酶和肝代谢,代谢物产物由尿、粪排出。 2、利血平的适应症:高血压(轻、中度)。 3、利血平的禁忌症:溃疡性结肠炎、有精神病抑郁
丙米嗪相关药品的药理药动学介绍
1、丙米嗪的分类名称 一级分类:神经系统药物 二级分类:抗抑郁药物 三级分类:三环类药 2、丙米嗪的药物剂型 片剂:12.5mg,25mg,50mg。 3、丙米嗪的药理作用 本品为三环类抗抑郁药的代表药之一。具有明显的抗抑郁作用,中等程度的镇静和抗毒蕈碱作用(中枢和外周)。对内因性抑郁
关于苯丙酸诺龙注射液的药理药动学介绍
一、苯丙酸诺龙注射液的药物相互作用: 1.可增强抗凝血药香豆素、华法林等的抗凝作用; 2.与皮质激素合用,可使血糖升高。 二、苯丙酸诺龙注射液的药理毒理: 本品为蛋白同化激素。既能增加由氨基酸合成蛋白质,又能抑制氨基酸分解生成尿素,纠正负氮平衡。同化作用较甲基睾酮强大而持久,雄激素作用较
关于巴尼地平的药动学介绍
口服吸收良好,口服后1-1.6h起效,口服10mg/kg,Cmax为3-4.4ng/ml,降压作用可维持10h以上;分布较广泛,肾、肝和胃组织中分布浓度较血浆中高,大脑中最低;在肝脏代谢,消除较慢,但在其它器官中消除较快,重复给药无蓄积作用,代谢产物由粪排泄。
关于氯苯吩嗪的药动学介绍
氯苯吩嗪注射给药吸收缓慢,口服吸收率个体差异较大,吸收率在45%~62%,其吸收受剂型的影响较大,将微粒胶结晶和油脂基质制成胶囊口服,吸收率可提高至70%。吸收后分布不均匀,由于药物具有高亲脂性,主要沉积于脂肪组织和网状内皮系统的细胞内,被全身的巨噬细胞摄取,分布至肠系膜淋巴结、肾上腺、皮下脂肪
关于纳洛酮的药理药动学介绍
1、纳洛酮的药理学 纳洛酮结构类似吗啡,为一特异性类阿片拮抗剂。纳洛酮是一种有效的类阿片拮抗剂,通过竞争阿片受体(依次为μ,κ,δ)而起作用;同时伴有激动作用,即激动-拮抗的结合作用。能解除类阿片药物过量中毒和术后持续的呼吸抑制,还可对吸毒者进行鉴别诊断。 2、纳洛酮的药代动力学 纳洛酮口
关于盐酸阿糖胞苷的药动学介绍
静注后呈双消除相,T1/2(约1h~3h,大多数在肝脏代谢。鞘内注射后,脑脊液中的T1/2约为2h。 静注Ara-C后,在血浆内很快被Cytidine/deoxycytidine脱氨酶(由肝脏产生)脱氨而形成Ara-U,为无细胞毒的代谢产物,仅少数(
关于普拉睾酮的药动学介绍
本药在妊娠末期经静脉注射5min后血药浓度剧增。15min时血浆药物浓度为给药前的1.3~13.6倍,半衰期为2h。本药进入体内先经肝脏代谢为脱氢表雄酮,再经Δ5,4异构酶作用后转化为雄烯二酮,卵巢内芳香化酶作用转化成雌酮及雌二醇。转化后的雌激素和雄激素在血液中95%都与性激素结合球蛋白(SHB
关于磺胺哒嗪大安的用法用量介绍
一、磺胺哒嗪大安的用量用法: 1、流脑:1日量4g,分为2~4次静注或静滴,症状缓解后改为口服。 2、其他感染:口服每次1g,1日2次,首次用药量可加倍。磺胺哒嗪大安注射液为钠盐,需用灭菌注射用水或等渗盐水稀释,静注时浓度应低于5%;静滴时浓度约为1%(稀释20倍)混匀后应用。儿童一般感染可
容易引起体位性低血压的药物介绍
⑴抗高血压药:以胍乙啶和神经节阻断药最常见,其他还有肼苯哒嗪、双肼苯哒嗪、优降宁和α-甲基多巴等。这类药物都能使血管紧张度降低,血管扩张和血压下降。 ⑵镇静类药:以肌肉或静脉注射氯丙嗪后最多见。氯丙嗪除具安定作用外,还有抗肾上腺素作用,使血管扩张血压下降;另外还能使小静脉扩张,回心血量减少。
哌唑嗪的药动学及临床应用
药动学 口服吸收完全,生物利用度50-85%,蛋白结合率高达97%。半衰期为2-3小时,心力衰竭时可长达6-8小时。本品口服后2小时起降压作用,血药浓度达峰时间为1-3小时,持续作用10小时。主要在肝内代谢,随胆汁与粪便排泄,尿中仅占6-10%,5-11%以原形排出,其余以代谢产物排出。心力衰
关于泮库溴铵的合成和药动学介绍
1、泮库溴铵的合成方法: 下列化合物和乙酸异丙烯醇酯反应,进行烯醇酯化,再用对氯过苯甲酸环氧化,氢氧化钾水解,并使其中一个环氧开环成羰基,接着和哌啶反应,硼氢化钠还原,乙酰化,最后和二分子的溴甲烷反应,季铵化成盐得到泮库溴铵。 2、泮库溴铵的药动学: 静脉注射后3~4min可出现最大作用,
关于盐酸多巴酚丁胺的药动学和适应症介绍
1、盐酸多巴酚丁胺的药代动力学 口服无效,静脉注入1-2分钟内起效,如缓慢滴注可延长到10分钟,一般静注后10分钟作用达高峰,持续数分钟。表观分布容积为0.2L/㎏,清除率为 244L/h,半衰期约为2分钟,在肝脏代谢成无活性的化合物。代谢物主要经肾脏排出。 2、盐酸多巴酚丁胺的适应症 临
关于阿糖腺苷的药动学介绍
阿糖腺苷口服、肌注或皮下注射吸收均差。静脉给药后,75%~87%的药物在血液和细胞内迅速被腺苷脱氨酶脱氨基,生成阿拉伯糖次黄嘌呤,并迅速分布进入一些组织中。阿拉伯糖次黄嘌呤的抗病毒的活性仅为阿糖腺苷的1/30~1/50,但能增加阿糖腺苷的抗病毒活性。本药缓慢静脉滴注10mg/kg后30min,阿
关于枢芬的药理药动学介绍
1、药理毒理 本品为解痉药,是γ-氨基丁酸(GABA)的衍生物,为作用于脊髓的骨骼肌松弛剂、镇静剂。该药通过激动GAGAβ-受体而使兴奋性氨基酸如谷氨酸、门冬氨酸的释放受到抑制,从而抑制单突触和多突触反射在脊髓的传递而起到解痉作用。 2、药代动力学 据文献报道,巴氯芬在胃肠道中吸收迅速而完
关于阿折地平的药动学介绍
本品口服吸收迅速,食物可提高本品的吸收量,餐后单次口服本品平均峰浓度(Cmax)比空腹高2.6倍,平均药时曲线下面积(AUC)比空腹高1.5倍。健康志愿者单次接受本品5~15mg,平均Cmax为3.0~13.1ng/ml,达峰时间(Tmax)为2.3~2.7h。体外试验表明,本品的血浆蛋白结合率